PENTOKSIFILLIN konsentrat 5ml 2% N10

Инструкция PENTOKSIFILLIN konsentrat 5ml 2% N10

• Dori shakli

  Инфузион эритма тайёрлаш учун 2% концентрат 5 мл №5 (1x5), №10 (2x5) (шиша ампулалар), №10, №20, №30, №40, №50 (полипропилен ёки полиэтилен ампулалар).

• Qadoqda soni

  10

• Dozirovkasi

  Вена ичига ёки артерия ичига томчилаб юборилади. Пентоксифиллинни вена ичига юбориш кўринишида тавсия қилинади, чунки бу энг самарали ва препаратни парентерал юборишни енгил ўзлаштираоладиган шакли ҳисобланади. Вена ичига юбориш: Препаратни вена ичига 5 мл эритма (100 мг) дозада 250-500 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмасида 100 мг дозада секин томчилаб юборилади (юбориш давомийлиги – 90-180 минут). Зарур бўлганида вена ичига юборилганда максимал суткалик доза 10-15 мл гача (суткада 200-300 мг) оширилиши мумкин. Инфузия ўтқазилганда бемор ётган ҳолатда бўлиши керак. Артерия ичига юбориш Дастлаб 5 мл (100 мг) дозада 20-50 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида, ва кейинги кунларда эса – 10-15 мл (200-300 мг).дан дозада 30-50 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида юборилади (юбориш тезлиги – минутига 10 мл). Бош мия қон томирларининг ифодаланган атеросклерозида препаратни уйқу артериясига юбориш мумкин эмас. Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пацентларга (креатинин клиренси минутига 30 мл кам) одатдаги доза 50-70% буюрилади. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар Оғир даражали жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда пентоксифиллин қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препаратни индивидуал ўзлаштириши қараб дозани камайтирилиши мумкин.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Пентоксифиллин гипотензив восиларни (АПФ ингибиторлари ва бошқ.) ва потенциал гипотензив самарага эга бўлган бошқа дори воситалар (симпатолитиклар, ганглиоблокаторлар ва вазолидаторлар, шу жумладан нитратлар). Бу ҳолларда пентоксифиллинни дозасини камайтириш зарур. Пентоксифиллин қон ивиш тизимига таъсир қилувчи дори воситаларни (билвоста ва бевосита антикоагулянтлар, тромболитиклар) таъсирини кучайтириши мумкин, бу қон кетишлар хавфига ошишига олиб келиши мумкин. Кеторалак ва бошқа НЯҚВ билан бир вақтда қўлланганда қон кетишлар ва/ёки протромбин вақтини узайишини хавфи ошиши мумкин. Қандли диабет бўлган пациентларда пентоксифиллин юқори дозаларда инсулиннни ва перорал гипогликемик воситаларни гипогликемик таъсирини кучайтиради. Циметидин қон плазмасида пентоксифиллиннинг концентрациясини оширади (ножўя самаралар пайдо бўлиш хавфи). Пентоксифиллин антибиотикларни (шу жумладан цефалоспоринлар – цефамандол, цефоперазон, цефотетан), валпронат кислотасини таъсирини кучайтиради. Ципрофлоксацин ва пентоксифиллин бир вақтда қўлланганда пентоксифиллинни зардобдаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин, бу ножўя самаралар яққолигини ва тез-тезлигини ошишига олиб келиши мумкин. Бошқа ксантинлар билан бирга буюриши пациентларни ўта юқори асаб қўзғалишига олиб келиши мумкин.  

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  ·                пентоксифиллинга, метилксантиннинг бошқа ҳосилаларига ёки дори воситасининг бошқа моддаларига юқори сезувчанлик,; ·                миокард ўткир инфаркти; ·                катта қон кетишлар; ·                кўз тўр пардасига қон қуйилиши; ·                бош мияга қон қуйилиши, геморрагик инсульт; ·                ифодаланган коронар ёки церебрал атеросклерози; ·                ифодаланган юрак ритмини бузилишлари; ·                порфирия; ·                ҳомиладорлик ва эмизиш даврида; ·                18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

• Maxsus saqlash sharoitlari

  Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°C дан юқори бўлмаган ҳарорат остида сақлансин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин. Яроқлилик муддати 2 йил. Яроқлилик муддати ўтгандан кейин қўлланилмасин.

• Maxsus shartlar

  Даволашни артериал босимни назорати остида ўтқазиш керак. Жигар ва буйрак функцияларни бўлган пациентларга пентоксифиллинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак (аккумуляция хавфи ва ножўя самаралар ривожланиш юқори хавфи). Сурункали юрак етишмовчилиги бўлган бемоларда қон айланишни компенсациясини эришиш керак. Натрийни умумий миқдори 5 мл ампулада – 11,8 мг, бу натрийни кам сақлаган парҳез бўлган пациентлар эътиборга олиш керак. Гипогликемик воситалар қабул қилувчи қандли диабет бўлган беморларда пентоксифиллинни юқори дозалар буюриш яққол гипогликемияни чақириши мумкин. Антикоагулянтлар билан буюрилганда қон ивиш тизимининг кўрсаткичларини синчковлик билан назорат қилиш керак. Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган беморлар, яқинда жароҳлик аралашувларни ўтқазган беморлар қон қетилар ривожланиш хавфи) пентоксифиллин буюрилганда эҳтиёткорликка риоя ва гемаглобин ва гематокрит концентрациясини мунтазам назорат қилиш керак. Паст ва ностабил артериал босим бўлган беморларда юбориладиган доза камайтириш керак. Кекса ёшдаги пациентларда дозаникамайтириш талаб бўлиши мумкин (биокираолишлигини ошиши ва чиқарилиш тезлигини камайиши). Пентоксифиллин тизимли қизил югурик ва бошқа бириктирувчи тўқимани тизимли бўлган пациентларда фойда ва хавф нисбатини синчков баҳолангандан кейин буюрилади. Сигарет чакиш препаратни даволаш самарадорилигни камайтириши мумкин. Даволаш даврида алкоголни қабул қилиш истисно этилиши керак. Ҳомиладорлик ва лактация даври Ҳомидорликда пентоксифиллинни қўллаш хавфсизлиги бўйича адекват ва назорат қилувчи ўтқазилмаган, шунинг учун ҳомиладорликда тавсия қилинмайди. Пентоксифиллин ва унинг метаболитлари кўкрак бези орқали чиқарилади. Лактация даврида қўллаш зарур бўлганида эмизишни тўхтатиш керак. Препаратни автотранспортни хайдаш ва механизмлар билан бошқариш қобилиятига таъсири Препарат ножўя таъсирлар чақиришини мумкинлигини ҳисобга олиб (бош айланиши ва бошқ.) автранспортни ёки потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

• Nojo'ya samaralari

  Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳавотирлик, уйқуни бузилиши, тиришишлар. Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, аритмия, кардиалгия, кам ҳолларда – стенокардиянинг симптомларни кучайиши, артериал босимни пасайиши. Тери қопламари томонидан: юзнинг терини гиперемияси, юзининг ва кўкрак қафасини юқори қисми терига қон қуйилиши, шишлар, тирноқларни юқори мўртлиги. Овқатни ҳазм қилиш йўли томонидан: кунгил айниши, қусиш, оғиз қуриши, меъдада оғирлик ҳис қилиш, иштаҳани пасайиши, меъданинг шиллиқ қаватларидан қон кетиши, холецистит зўрайиши, холестатик гепатит, ичаклар атонияси, Сезги органлари томонидан: кўришни бузилиши, скотома. Қон яратиш аъзолари ва гемостаз тизими томонидан: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; бурундан қон кетишлар. Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – терини қичиши, тери гиперемияси, эшак еми, ангионевротик шиш, анафилактик шок. Лаборатория кўрсаткичлари: “жигар” трансаминазлари (АЛТ, ACT, ЛДГ) ва ишқорли фосфатаза фаоллиги ошиши. Бошқалар: асептик менингит (кам ҳолларда)

• Farmakokinetikasi

  Пентоксифиллин ксантин ҳосиласи ҳисобланади. Қоннинг микроциркуляциясини ва реологик хусусиятларини яхшилайди. Таъсир қилиш механизми фосфодиэстераза босилиши ҳамда тромбоцитларда циклик 3,5 аденозинмонофосфат (3,5-АМФ) ва эритроцитларда аденозинтрифосфат (АТФ) таркиби ошиши, бир вақтнинг ўзида энергетик потенциали кучайиши билан боғлиқ бўлиб, бу ўз ўрнида вазодилатацияга, умумий перифик қон томир қаршилиги пасайишига, юрак уришлари сонини сезиларли ўзгаришсиз қоннинг систолик ва минутли ҳажми кўпайишига олиб келади. Юрак артерияларини кенгайтиради, миокардга кислород етказиб берилишини оширади (аҳамиятсиз антиангинал таъсир), ўпка қон томирлари – қоннинг оксигенациясини яхшилайди. Вена ичига юборилганда коллатерал қон айланиши кучайишига, кесим бирлиги орқали оқиб ўтувчи қон ҳажми оширилишига олиб келади. Бош мияда АТФ миқдорини ошишига олиб келади, марказий нерв тизимини биоэлектрик фаолиятига ижобий таъсир қилади. Қон ёпишқоқлигини камайтиради, тромбоцитларнинг дезагрегациясини чақиради, эритроцитларнинг эластиклигини оширади (эритроцитларнинг патологик ўзгарган деформация бўлиш даражасига таъсир кўрсатиш ҳисобига). Қон айланиши бузилган соҳаларда микроциркуляцияни яхшилайди. Перифирик артерияларнинг окклюзион шикастланишида (“такрорланиб турадиган” оқсоқликда) юриш масофаси узайишига, тунги болдир-оёқ мушаклари тиришишилари ва тинч ҳолатдаги оғриқлар бартараф қилади.  

• Farmakodinamikasi

  Препарат юборилгандан сўнг жигарда тез метаболизмга учрайди. Метаболизм жараёнида иккита асосий метаболит: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (I метаболит) ва 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (V метаболит) ҳосил бўлиши юз бериб, улар пентоксифиллинга ўхшаш фаолликка эга бўлади. Инфузиядан сўнг 1,5-2 соатдан кейин қон плазмасида I ва V метаболитлари концентрациялари дастлабки модда концентрациясидан мувофиқ равишда, 5 ва 8 баравар юқори бўлади. 8 соатга келиб, қонда пентоксифиллин ва унинг метаболитлари концентрацияси аҳамиятли (дастлабки миқдордан 10%гача) пасаяди. Ярим чиқариш даври 30 минутдан 1,5 соатгача. Кўпроқ буйраклар орқали (94%) метаболитлар (кўпроқ V метаболити) кўринишида, ичаклар орқали (4%), биринчи 4 соат ичида 90%гача доза ажралиб чиқади. Препаратнинг 2%и ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Пентоксифиллин ва унинг метаболитлари қон плазмаси оқсиллари билан боғланмайди. Кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Оғир буйрак функциялари бузилишларида метаболитларнинг ажралиб чиқиши секинлашади. Жигар функциялари бузилишларида ярим чиқариш даври узайиши ва биокираолишлиги ошади.  

• Dozani oshirib yuborilishi

  Симптомлари: кўнгил айниши, бош айланиши, цианоз, тахикардия, артериал босимнинг ифодаланган пасайиши, тери қопламалари қизариши, тана ҳарорати ошиши (эт увушиши), қаттиқ ҳаяжонланиш, аритмия,тери қопламарини қизариши, тана ҳароратини ошиши, иситма, уйқучанлик ёки қўзғалиш, арефлексия, тонико-клоник тиришишлар, меъда-ичак қон кетишларини белгилари (“кофе қуйқаси” қусиш), ҳушидан кетиш. Даволаш: симптоматик. Маҳсус антидоти номаълум. Асосий диққат-эътибор артериал босимни ва нафас функцияларини бир маромда сақлашга қаратилиши керак. Тиришишлар диазепам юборилиши орқали бартараф этилади.

• Umumiy ma'lumot

  PENTOKSIFILLIN konsentrat 5ml 2% N10 qo'lanishi bo'yicha ko'rsatmalar PENTOKSIFILLIN dori vositasini tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha ILOVA-VARAQA (bemorlar uchun ma‘lumot)   Savdo nomi: Pentoksifillin. Xalqaro patentlanmagan nomi: Pentoksifillin (Pentoxifylline). Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma 20 mg/ml. Tarkibi: 5 ml eritma saqlaydi: ta‘sir qiluvchi modda – pentoksifillin – 100 mg; yordamchi moddalar: natriya  xloridi – 45 mg, in‘eksiya uchun suv – 5 ml gacha. Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki och-sariq rangli suyuqlik. Farmakoterapevtik guruhi: periferik vazodilatatorlar. ATX kodi – S04AD03. Qo‘llanilishi Yurak ishemik kasalligini rivojlanib ketishida xirurgik davolash bilan majmuada yoki operasiyadan oldingi davrda yoki operativ aralashuvni o‘tkazish mumkin bo‘lmaganidagi arteriopatiyalarning og‘riqli ko‘rinishlarini kamaytirish. Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar o‘tkir miakard infarkti; massiv qon ketish; miyaga qon quyilishi; ko‘zlarning to‘r pardasiga ko‘p qon quyilishi; homiladorlik; emiziklik; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalik va o‘smirlik yoshi; pentoksifillin, metilksantinning boshqa hosilalari yoki dori vositasining boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan Arterial gipotenziya (arterial bosimning pasayishini xavfi), buyraklar faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi – 30 ml/min dan kam) (nojo‘ya samaralarning rivojlanishini yuqori xavfi), jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (nojo‘ya samaralarning yuqori xavfi va akkumulyasiya xavfi), shu jumladan, antikoagulyantlarni ishlatish natijasida yoki qonning ivish tizimidagi buzilishlarda, qonovchanlikka yuqori moyilligi (og‘ir qon ketishini rivojlanish xavfi) bo‘lgan bemorlarga dori vositasini buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Qo‘llash usuli va dozalari Doza va qo‘llash usuli qon aylanishining buzilishini og‘irligiga va preparatni shaxsiy o‘zlashtirilishiga qarab shifokor tomonidan belgilanadi. Odatdagi doza har bir 200 mg (5 ml dan 2 ampula) yoki 300 mg (5 ml dan 3 ampula) pentoksifillindan tarkib topgan kuniga 1-2 to‘xtovsiz infuziyani (ertalab va kunduzi) tashkil qiladi. Ampulaning ichidagisi 250-500 ml eruvchida 1 ampula (100 mg pentoksifillin) hisobida natriy xloridning 0,9% li eritmasi yoki Ringer eritmasi yoki dekstroza (glyukoza) ning 5% li eritmasida suyultiriladi. Yuborish tezligini 100 mg/soat, ya‘ni 60 minut davomida 1 ampuladan oshirmaslik tavsiya qilingan. Yo‘ldosh kasalliklariga qarab (yurak yetishmovchiligi) yuborilgan xajmni kamaytirishning zarurati paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda nazoratli infuziya uchun maxsus infuzator ishlatish tivsiya qilinadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan kam) dozani 30-50% ga pasaytirish kerak, bu preparatni bemor tomonidan shaxsiy o‘zlashtirilishiga bog‘liq. Shaxsiy o‘zlashtirishini xisobi bilan dozani kamaytirish jigar faoliyatining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarga zarur. Arterial bosimi past bo‘lgan bemorlarda, shuningdek bosimni pasayishi mumkinligi (yurak ishemik kasalligining og‘ir shakli yoki, bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozi bo‘lgan bemorlar) tufayli havf guruhidagi shaxslarda davolashni kichik dozalar bilan boshlash mumkin. Bunday hollarda doza faqat asta-sekin oshirilishi mumkin. Keksalik yoshida ayniqsa gipotenziv va tomirlarni kengaytiruvchi vositalar bilan birga qo‘llanganida dozani pasaytirish va arterial bosimni nazorat qilish tavsiya qilinadi. Parenteral buyurish bilan parallel ravishda pentoksifillinni tabletkalar ko‘rinishida ichga buyurish mumkin. Nojo‘ya ta‘siri Pentoksifillin katta dozalarda ishlatilganida yoki infuziyaning tezligi yuqori bo‘lganida, ba‘zida quyidagi nojo‘ya samaralari rivojlanishi mumkin: teri qoplamlari va teri osti yog‘ qavati tomonidan: yuz terisining giperemiyasi, yuz va ko‘krak qafasining yuqori qismining terisiga qonni oqib kelishi, shishlar, tirnoqlarning sinuvchanligini oshishi; ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: me‘da sohasida to‘lib ketish va bosim hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya; yurak qon-tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiyani kuchayib borishi, arterial bosimni pasayishi; allergik reaksiyalar: qichishish, terini qizarishi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok. Aseptik meningitni, jigar ichki xolestazini rivojlanish va “jigar” transaminazalari faolligini oshish hollari juda kam kuzatiladi; nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, havotirlik, uyquni buzilishi, tirishishlar; qonning ivishi tizimi tomonidan: trombositopeniya, teri, shilliq qavatlar, me‘da, ichak tomirlaridan qon ketishi. Nojo‘ya samaralari paydo bo‘lgan holda dori vositasini qo‘llashni bekor qilish kerak. Yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya samaralari paydo bo‘lganida shifokorga bu haqida ma‘lumot berish kerak. Maxsus ko‘rsatmalar Davolashni arterial bosimning nazorati ostida olib borish kerak. Gipoglikemik vositalar qabul qilayotgan qandli diabeti bo‘lgan bemorlarga katta dozalarni buyurish yaqqol gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (dozani to‘g‘rilash talab qilinadi). Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida qonning ivish tizimining ko‘rsatkichlarini sinchiklab kuzatish kerak. Yaqinda jarrohlik aralashuvlarni o‘tkazgan bemorlarda muntazam gemoglobin va gematokritning darajasini nazorat qilish kerak. Keksa odamlarda dozani kamaytirish (yuborish tezligini pasaytirish) talab qilinishi mumkin. Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin. Pentoksifillin eritmasini infuzion eritma bilan mutanosibligini har bir alohida holda tekshirish kerak. Bolalarda pentoksifillinnig xavfsizligi va samaradorligi yetarli darajada o‘rganilmagan. Vena ichiga infuziya qilinganida bemor yotgan holatda bo‘lishi kerak.   Homiladorlik va emiziklik davrida qo‘llanishi Homiladorlikda pentoksifillinni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun dori vositasini qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Pentoksifillin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak. Dozani oshirib yuborilishi Belgilari: ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, taxikardiya, arterial bosimni pasayishi, aritmiya, teri qoplamlarining qizarishi, etni uvishishi, hushni yo‘qotish, arefleksiya, toniko-klonik tirishishlar. Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi. Bemor gorizontal holatda oyoqlarini ko‘tarib yotishi kerak. Maxsus antidoti noma‘lum. Organizmning hayotiy muhim a‘zolarining monitoringi va ularni tutib turishga qaratilgan umumiy choralar o‘tkaziladi, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi kuzatiladi; tirishishlar – diazepam. Dozani oshirib yuborilishi belgilari paydo bo‘lganida darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘siri Pentoksifillin antigipertenziv vositalarning ta‘sirini kuchaytiradi. Pentoksifillinni katta dozalarda parenteral qo‘llash fonida qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda insulinning gipoglikemik ta‘siri kuchayishi mumkin. Ketorolak bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ketishining rivojlanishini havfi va/yoki protrombin vaqtini oshishi mumkin; meloksikam bilan – qon ketishining rivojlanishini havfi oshadi; simptomatiklar, ganglioblokatorlar va vazodilatatorlar bilan – arterial bosimni oshishi mumkin; geparin, fibrinolitik preparatlar bilan – ivishga qarshi ta‘sirining kuchayishi kuzatiladi. Simetidin qon plazmasida pentoksifillinning konsentrasiyasini ahamiyatli oshiradi (nojo‘ya samaralarining rivojlanishini havfi). Boshqa ksantinlar bilan birga buyurilganida asabni haddan tashqari qo‘zg‘alishiga olib kelishi mumkin. Ba‘zi bemorlarda pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda qabul qilish, teofillinning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Bu teofillin bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya ta‘sirlarning oshishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin. O‘rami 5 ml dan ampulalarda o‘ramda №5x2, №10 Dorixonalardan berish tartibi Resept bo‘yicha. Saqlash sharoiti Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin. Yaroqlilik muddati 2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin. Ulashish: