ПЕНТОКСИФИЛЛИН концентрат 5 мл 2% N9

Инструкция ПЕНТОКСИФИЛЛИН концентрат 5 мл 2% N9

• Состав

  Лекарственная форма: концентрат для приготовления инфузионного раствора Состав: активное вещество: пентоксифиллин– 100 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид – 45 мг; вода для инъекций - 5 мл.

• Лекарственная форма

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2% 5мл №5 (1х5), №10 (2х5) (cтеклянные ампулы), №10, №20, №30, №40, №50  (ампулы полипропиленовые или полиэтиленовые).

• Фармакотерапевтическая группа

  Средство для лечения нарушений периферического кровообращения

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Внутривенно капельно  или внутриартериально. Рекомендуется введение пентоксифиллина в виде внутривенной инфузии, т.к. это является наиболее эффективной и легко переносимой формой парентерального введения препарата. Внутривенное введение: Препарат вводят внутривенно капельно, медленно, в дозе 5 мл раствора (100 мг) в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (длительность введения - 90-180 мин). В случае необходимости, суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до 10-15 мл (200 - 300 мг/сут). При проведении инфузии, больной должен находиться в положении «лежа». Внутриартериальное введение Сначала в дозе 5 мл (100 мг) в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 10-15 мл (200-300 мг) в 30-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения - 10 мг/мин). При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. Пациенты с нарушением функции почек Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70 % обычной дозы. Пациенты с нарушением функции печени При применении пентоксифиллина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность, возможное уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата.

• Лекарственное взаимодействие

  Пентоксифиллин усиливает действие гипотензивных средств (ингибиторов АПФ и др.), и других лекарственных средств, обладающих потенциальным гипотензивным эффектом (симпатолитиков, ганглиоблокаторов и вазодилататоров, в том числе и нитратов). В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить. Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), что может привести к повышению риска кровотечений. При одновременном применении с кеторолаком и другими НПВС, возможно повышение риска развития кровотечений и /или удлинение протромбинового времени. Пентоксифиллин в высоких дозах усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств у пациентов с сахарным диабетом. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Пентоксифиллин усиливает действие антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Одновременное применение ципрофлоксацина и пентоксифиллина может привести к увеличению сывороточной концентрации пентоксифиллина, что может приводить к увеличению частоты и/или выраженности побочных эффектов. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

• Противопоказания

  Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления. Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи липа, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовые кровотечения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактичес­кий шок. Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз:  аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы. Прочие: асептический менингит (редко).

• Особые условия

  В сухом и защищенном от света места, при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года Не использовать после истечения срока годности.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления. Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи липа, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовые кровотечения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактичес­кий шок. Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз:  аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы. Прочие: асептический менингит (редко).

• Фармакокинетика

  Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 ч после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной). Период полувыведения от 30 мин до 1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %). за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

• Фармакодинамика

  Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.  Расширяет коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

• Показания

  Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 ч после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной). Период полувыведения от 30 мин до 1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %). за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, аритмия, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела, озноб, сонливость или возбуждение, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»), потеря сознания. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама.