BUPILONG inyeksiya uchun eritma 4ml 0,25% N5

Инструкция BUPILONG inyeksiya uchun eritma 4ml 0,25% N5

• Dori shakli

  Рангсиз шишада ёки тиббий полиэтилен/полипропилендан тайёрланган ампулаларда 4 мл ва10 мл дан, 0,25% ва 0,5 % инъекция учун эритма. Картон қутичада қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга 10 тадан ампула.  

• Qadoqda soni

  5

• Dozirovkasi

  Бупилонг фақат маҳаллий анестезия ўтказиш тажрибасига эга шифокорлар томонидан ёки уларнинг кузатуви остида қўлланиши мумкин. Талаб қилинадиган анестезия даражасига эришиш учун минимал мумкин бўлган доза юборилиши керак. Қуйида келтирилган дозалар катта ёшдаги одамлар учун мўлжалланган. Дозани танлаш алоҳида-алоҳида ўтказилади. Кекса ёшдаги пациентлар ва ҳомиладорликнинг кечки муддатларидаги пациент аёллар учун доза пасайтирилиши керак.   Қўллаш учун тавсиялар Доза Таъсир бошланиши Таъсир давомийлиги мл мг Оёқларда жарроҳлик операцияларида, шу жумладан тос сон бўғимдаги операциялар 2-4 10-20 5-8 дақиқа 1,5-4 соат Абдоминал жарроҳлик аралашувлар(шунингдек, кесер кесиш) 2-4 10-20 5-8 дақиқа 45-60 минут Тавсия этиладиган инъекция жойи – L3 соҳасида. 20 мг дан ошувчи дозада қўлланиши бўйича клиник тажриба йўқ. Препаратни юборишдан олдин вена ичидан юбориш йўлини таъминлаш керак. Препаратни юбориш субарахноидал бўшлиққа тушиши тасдиқлангандан кейингина (игнадан тиниқ орқа мия суюқлиги оқиб чиққанда ёки аспирацияда) амалга оширилади. Уриниш муваффақиятсиз бўлганда, бошқа соҳада ва камроқ ҳажмда фақат битта қўшимча уринишни амалга ошириш керак. Самарасизлик сабабларидан бири препаратнинг субарахноидал бўшлиқда яхши тақсимланмаганлигидан иборат бўлиши мумкин, буни пациентнинг ҳолатини ўзгартириш орқали тузатиш мумкин. Тана вазни 40 кг дан камроқ болалар Катта ёшдагилар ва болалар ўртасидаги асосий фарқ шундан иборатки, янги туғилган чақалоқларда ва чақалоқларда орқа мия суюқлиги ҳажми кўпроқ бўлиб, бу худди шу даражадаги блокадага эришиш учун катта ёшдаги одамларга қараганда тана вазни бир килограммига ҳисобидан нисбатан юқори дозани талаб қилади. Маҳаллий анестезия болалар билан ишлаш тажрибасига эга ва таъллуқли юбориш техникасини эгаллаган шифокор  бажариши керак. Жадвалда келтирилган болалар учун дозалар тахминий ҳисобланади. Вариабеллик бўлиши мумкин. Анестезия усулларини аниқлашда ва пациентларнинг алоҳида хусусиятларини ҳисобга олишда умумий эътироф этилган анестезия бўйича қўлланмалардан фойдаланиш керак. Етарлича анестезияга эришиш учун керакли минимал доза юборилиши керак. Тана вазни, кг Доза, мг/кг <5 0,4-0,5 5-15 0,3-0,4 15-40 0,25-0,3

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Бупилонгни бошқа маҳаллий анестетиклар ёки Ib синфидаги антиаритмик препаратлар каби амид туридаги маҳаллий анестетиклар билан тузилиши ўхшаш препаратлар билан бир вақтда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки улар бир-бирининг токсик таъсирларини кучайтириши мумкин. Маҳаллий анестетиклар ва III синф антиаритмик препаратларни (масалан, амиодарон) ўзаро таъсирининг алоҳида ўрганилиши амалга оширилмаган, шунга қарамай, ушбу препаратлар бир вақтда қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Ишқорланиш чўкма тушиб қолишига олиб келиши мумкин, чунки препаратнинг  pH > 6,5 ҳолатида эрувчанлиги пасаяди. Препаратни юборишга тайёргарлик кўришда препаратнинг металл нарсаларга узоқ вақт тегиб туришига йўл қўймаслик керак, чунки металл ионлари препарат юборилган жойда оғриқ ва шишиш билан намоён бўладиган реакцияларни пайдо қилиши мумкин.  

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  - препаратнинг таркибий моддаларидан исталган бирига ёки амид туридаги бошқа маҳаллий анестетикларга юқори сезувчанлик; - оғир артериал гипотензия (кардиоген ёки гиповолемик шок). Интратекал анестезия ўтказиш тавсия этилмайдиган ҳолатлар: - марказий нерв тизими(МНТ) касалликлари (масалан, менингит, ўсмалар, полиомиелит, бош мия суяги ичига қон қуйилиши); - люмбал пункция жойида ёки унинг яқинидаги терининг йирингли юқумли касалликлари; - спинал стеноз, умуртқанинг фаол касалликлари (масалан, спондилит, ўсмалар, сил касали) ёки жароҳатлари (масалан, синиш); - сепсис, пернициоз анемия ҳамда бош ва орқа мия ўсмалари оқибатида орқа миянинг ўткир ости комбинацияланган дегенерацияси; - кардиоген ёки гиповолемик шок; - қон қуюлиши бузилиши ёки фаол антикоагулянт даволашда қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан: ·      Кекса ёш(65 ёшдан катта); ·      Заиф беморлар; ·      Оғир даражадаги жигар ва буйрак функцияси бузилиши; ·      Ҳомиладорликнинг кечки муддатларидаги аёллар(IIIтриместр); ·      Тарқоқ склероз, гемиплегия, параплегия, нерв-мушак касалликлари; ·      Юрак-томир етишмовчилиги (ривожланиши мумкин), юрак блокадалари(атриовентрикуляр блокада II ва III даража); ·      бошқа маҳаллий анестетиклар ёки Ib синфидаги антиаритмик препаратлар (масалан, лидокаин, мексилетин) каби амид туридаги маҳаллий анестетиклар билан тузилиши ўхшаш препаратларни, шунингдек III синф антиаритмик препаратлар билан бирга қўллашда( масалан, амиодарон).

• Maxsus saqlash sharoitlari

  Ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин. Яроқлилик муддати 2 йил. Қадоқдакўрсатилган яроқлилик муддати тугагандан сўнг ишлатилмасин.

• Maxsus shartlar

  ·      Спинал анестезия, айниқса, ҳомиладорларда қовурғалараро мушаклар ва диафрагмаларнинг оғир блокадалари ва фалажликларини пайдо қилиши мумкин. ·      II ва III даражали АВ-блокадасига эга пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки маҳаллий анестетиклар юрак ичи ўтказувчанлигини бузиши мумкин. ·      Препаратни кекса ёшдаги пациентларга ва оғир жигар касалликларига, оғир буйрак етишмовчилигига эга ёки умумий қониқарсиз ҳолатдаги пациентларга юборишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. ·      III синф антиаритмик препаратлар (масалан, амиодарон) қабул қилаётган пациентларда пухта кузатув ва узлуксиз ЭКГ назоратини амалга ошириш керак, чунки уларнинг юрак қон-томирга таъсирлари Бупилонг препаратидаги шундай таъсирлар билан бирлашиши мумкин. ·      Бошқа маҳаллий анестетиклар каби Бупилонг, агар маҳаллий анестезия муолажаси давомида қонда унинг юқори концентрацияси пайдо бўлса, марказий нерв ва юрак қон-томир тизимлари томонидан ўткир токсикли реакцияларни чақириши мумкин. Бу кўпинча бехосдан томир ичидан юборилган ҳолатда ёки препарат юборилган жойда қон билан яхши таъминланишда намоён бўлади. ·      Юрак қон-томир тизими ва нафас олиш пасайишига олиб келадиган юқори ёки тўлиқ спинал блокада спинал анестезиянинг кам учровчи, бироқ жиддий ножўя таъсири ҳисобланади. Кенг симпатик блокада билан боғлиқ юрак қон-томир тизимини босилиши артериал гипотензия ва брадикардияга ёки ҳатто юрак уриши тўхтаб қолишига ҳам олиб келиши мумкин. ·      Нафас олишни пасайиши нафас олиш мушаклари, шу жумладан диафрагма иннервацияси блокадаси билан боғлиқ бўлиши мумкин. ·      Кекса ёшдаги пациентлар ва ҳомиладорликнинг кечки муддатларидаги пациент аёлларда қон айланишни ва нафас олишни пасайишига олиб келадиган юқори ёки тўлиқ спинал блокада хавфи юқори бўлади. Ушбу пациентларда доза пасайтирилиши керак. ·      Спинал анестезия артериал босим пасайишига ва брадикардияга олиб келиши мумкин. Ушбу хавфни кристаллоид эритмалар юборилиши орқали камайтириш мумкин. Артериал босим пасайганда, масалан, 5-10 мг эфедринни вена ичидан юбориш орқали уни дарҳол бартараф этиш керак. ·      Неврологик асоратлар спинал анестезиянинг кам учрайдиган оқибати ҳисобланади ҳамда парестезия, анестезия, мушак ҳолсизлиги ва фалажликка олиб келиши мумкин. Айрим ҳолатларда ушбу асоратлар доимий хусусиятга эга бўлади. ·      Тарқоқ склероз, гемиплегия, параплегия ва нерв-мушак касалликларига эга пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Даволаш бошлангунгача пациент учун фойда ва хавф нисбатини солиштирилиши керак.

• Farmakokinetikasi

  Бупилонг ҳужайра мембранаси орқали натрий ионлари ўтишини блоклаш билан нерв толалари бўйлаб импульслар ўтишини қайтар сўндиради.

• Farmakodinamikasi

  Бупилонг ёғ ва сув ўртасида 27,5 га тенг тақсимланиш коэффициентга эга липидларда яхши эрийди. Сўрилиши.Бупилонгнинг тизимли сўрилиши дозага, унинг юбориш усули ва юбориш соҳасининг васкуляризациясига боғлиқ. Бупилонг эпидурал бўшлиқда тўлиқ сўрилади; сўрилиш икки фазали характерга эга. Қон плазмасида каудал, эпидурал ва ўтказувчи анестезиясида, кейинчалик кичик даражада 3-6 соат давомида пасайиш билан максимал концентрациясига эришиш вақти(ТCmax) – 35-45 дақиқа. Умумий плазма клиренси 580 мл/мин ни, тақсимланиш ҳажми-73 л ни ташкил қилади. Ярим чиқарилишнинг охирги даври (Т1/2 ) – 2,7 с.  Жигар экстракцияси кўрсаткичи – 0,4. Плазма оқсили билан боғланиши (асосан альфа 1-гликопротеин кислотаси билан) 95% ташкил қилади. Операциадан кейинги даврда альфа 1- гликопротеин кислотасининг ортиши плазмада препаратнинг умумий концетрациясини ортишига олиб келиши мумкин, шунингдек боғланмаган фракциянинг концентрацияси ўзгармайди, токсикликдан юқори (2,3-3мг/л) плазмадаги умумий концентрация эса яхши ўзлаштирилади. Қовурғалараро блокада ўтказилганда(тез сўрилиш туфайли) плазмада препаратнинг энг юқори концентрацияси аниқланади(400 мг умумий дозани юборилгандан кейин 1-4 мг/л), бу вақтда қориннинг олд девори сохасига тери остига юборилгандан кейин плазмада энг кичик концентрацияни ташкил қилади. Болаларда плазмада препаратнинг юқори концентрацияси ва тез сўрилиши(1-1,5 мг/л, юборилган доза 3 мг/кг) каудал блокадада кузатилади. Янги туғилган чақалоқларда Т1/2 – 8,1 с., 3 ойликдан катта болаларда эса,Т1/2  катталарники каби бир хил. Пассив диффузия йўли билан йўлдош орқали ўтади. Ҳомила организмида плазма оқсиллари билан бирикиши, она организмига қараганда паст, боғланмаган фракциялар концентрацияси она ва ҳомила организми билан бир хил. Она сути билан ажралади. Метаболизм. Бупилонг асосан глюкурон кислотасини боғлаш йўли билан жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити 2,6-пипеколоксилидин ҳисболанади. Жигар касаллиги бор беморларда, айниқса жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган беморларда амид типидаги маҳаллий анестатикларни қўллашдан кейин токсик реакцияларни пайдо бўлиш хавфи юқорироқ. Чиқарилиши. Асосан буйраклар орқали чиқарилади, Бупилонгнинг фақат 6% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Эпидурал юборишдан кейин сийдикда ўзгармаган препаратнинг тахминан 0,2%, 1%6-пипеколоксилидин ва қариийб 0.1% 4-гидроксибупивакаин аниқланади. Фармакокинетик кўрсаткичлар сийдик pH  даражасига ва буйрак қон оқимига таъсир қилувчи омилларга, препаратнинг юбориш йўлига ва бемор ёшига, шунингдек беморлардаги жигар ва буйрак касалликларига қараб сезиларли ўзгариши мумкин. Клиник текширувларда кексаларда максимал оғриқсизлантирувчи ва анестетик таъсирга ёш беморларга қараганда тезроқ эришилди. Кекса беморларда препаратни юборгандан сўнг, шунингдек қон плазмасида препаратнинг энг юқори концентрацияси кузатилди. Ушбу беморларда умумий плазма клиренси пасайган эди. Бупилонгни тавсия этилган дозаларига риоя қилинганда одатда ачишиш ёки тўқимани зарарланиши ёки метгемоглобинемия чақирмайди.  

• Dozani oshirib yuborilishi

  Ўткир тизимли интоксикация Симптомлари: Токсик реакциялар, асосан, марказий нерв ва юрак қон-томир тизимлари томонидан намоён бўлади. Улар тасодифан томир ичидан юбориш, ортиқча дозалаш ёки фақат юқори васкуляцияланган тўқималар соҳасида тез сўрилиш билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган маҳаллий анестетикнинг қондаги юқори концентрацияси туфайли пайдо бўлади (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Амид туридаги барча маҳаллий анестетиклар учун МНТнинг шикастланиш аломатлари ўзаро ўхшаш бўлиб, юрак қон-томир тизимининг шикастланиш аломатлари эса ҳам сифат жиҳатдан, ҳам сон жиҳатдан фарқ қилади. Маҳаллий анестетикнинг бехосдан томир ичидан юборилиши дарҳол (бир неча сония-дақиқа давомида) тизимли токсик реакцияларга олиб келиши мумкин. Ортиқча дозалашда тизимли токсик аломатлари кечроқ (препарат юборилгандан сўнг 15-60 дақиқадан кейин) намоён бўлади, чунки маҳаллий анестетикнинг қон плазмасидаги концентрацияси секин ошиб боради. Марказий нерв тизими томонидан: МНТ томонидан интоксикация аста-секин намоён бўлади. Интоксикациянинг дастлабки аломатлари, одатда, қуйидагилардан иборат: бош айланиши, оғиз атрофи парестезияси, тилдан қолиш, гиперакузия, қулоқларда шовқин ва кўриш қобилияти бузилиши. Дизартрия ва миофасцикуляция жиддийроқ аломатлари ҳисобланиб, генерализацияланган томир тортишишлар пайдо бўлишидан олдин келиши мумкин. Ушбу аломатлар пациентнинг невротик касалликлари сифатида янглиш қабул қилинмаслиги керак. Уларнинг ортидан бир неча сониядан бир неча дақиқагача давом этадиган ҳушидан кетиш ва катта томир тортишиш хуружлари ривожланиши мумкин. Юқори мушак фаоллиги ва вентиляция етарлича эмаслиги (меъёрий нафас олиш жараёни бузилиши) туфайли томир тортишиш вақтида гипоксия ва гиперкапния тез ривожланади. Оғир ҳолатларда нафас олиш тўхтаб қолиши мумкин. Бирга кечадиган ацидоз маҳаллий анестетикларнинг токсикли таъсирини кучайтиради. Симптоматиканинг бартараф этилиши маҳаллий анестетик метаболизми ва унинг марказий нерв тизимидан қайта тақсимланиши ҳисобига юз беради. Агар ортиқча дозаланиш ҳаддан ташқари бўлмаса, тавсифланган ҳолатлар тез бартараф бўлади. Юрак қон-томир тизими томонидан:Юрак қон-томир тизими томонидан бузилишлар, одатда, янада оғирроқ интоксикациядан далолат беради. Ундан олдин, одатда, марказий нерв тизими шикастланиши аломатлари юз бериб, агар пациент бензодиазепин ёки барбитуратлар каби препаратлар билан боғлиқ наркозда ёки чуқур седацияда бўлса, улар ўчирилиб кетиши мумкин. Маҳаллий анестетикларнинг қон плазмасидаги юқори концентрацияси оқибатида юрак зарбини камайиши, артериал босим пасайиши, атриовентрикуляр блокада(АВ блокада), брадикардия, қоринчалар аритмияси ва юрак уриши тўхтаб қолиши келиб чиқиши мумкин. Жуда тез вена ичи инъекциясидан сўнг препаратнинг қон плазмасидаги концентрацияси етарлича юқори бўлиши мумкин. Бундай ҳолатда у коронар артерияларга тез етиб боради ва қон айланиш бузилиши симптомлари МНТ шикастланиши аломатларидан олдин пайдо бўлади. Ушбу механизм миокард бартараф қилиниши билан боғлиқ бўлиб, интоксикациянинг биринчи аломати бўлиб хизмат қилиши мумкин. Болаларда умумий анестезия остида блокадани амалга оширишда пухта кузатув талаб қилиниши туфайли интоксикациянинг эрта аломатларини аниқлаш қийин кечади. Даволаш Спинал блокада пайдо бўлганда адекват вентиляцияни таъминлаш (нафас олиш йўллари ўтказувчанлигини, кислород узатилишини таъминлаш, зарур ҳолларда, интубация ва сунъий вентиляцияни ўтказиш) керак. Артериал босим пасайганда ва/ёки брадикардияда инотроп таъсирли вазопрессор препаратини юбориш керак. Ўткир тизимли интоксикация симптомлари пайдо бўлганда препарат юборилишини дарҳол тўхтатиш керак. Тегишли вентиляция, оксигенацияни таъминлаш ва қон айланишини қувватлаш керак. Барча ҳолатларда кислород узатилишини йўлга қўйиш керак, зарур ҳолларда, интубация ва назорат қилинадиган вентиляция (айрим ҳолларда гипервентиляция) ўтказилади. Тиришишларда диазепам, брадикардияда – атропин юборилади. Қон айланиш етарли бўлмаган тақдирда вена ичигадобутамин юборилади, норэпинефрин юборилиши мумкин (0,05 мкг/кг/дақиқадан бошлаб, зарур ҳолларда, доза ҳар 10 дақиқада 0,05 мкг/кг/дақиқага оширилади), оғирроқ ҳолатларда доза гемодинамика мониторинги натижалари бўйича титрланади. Эфедрин юборилиши мумкин. Оғир юрак қон-томир тизими шикастланишида реанимация муолажалари бир неча соат давом этиши мумкин. Ҳар қандай ацидоз бартараф қилиниши керак. Болаларда тизимли интоксикацияни бартараф этишда препарат дозаси уларнинг ёши ва тана вазнига мувофиқ танланиши керак.