MESETAM tabletkalari 1200mg N20

Инструкция MESETAM tabletkalari 1200mg N20

• Qadoqda soni

  20

• Umumiy ma'lumot

  MESETAM tabletkalari 1200mg N20 qo'lanishi bo'yicha ko'rsatmalar QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA MESETAM MECETAM   Preparatning savdo nomi: Mesetam Ta‘sir etuvchi modda (XPN): pirasetam Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Tarkibi: Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi: faol modda: 800 mg yoki 1200 mg pirasetam; yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmelloza, povidon, magniy stearati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi. qobig‘ining tarkibi: Mesetam 800 mg: gipromelloza, titan dioksidi, talk, makrogol, sariq sanset. Mesetam 1200 mg: gipromelloza, titan dioksidi, talk, makrogol. Ta‘rifi: Mesetam 800 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, to‘q sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Mesetam 1200 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Farmakoterapevtik guruhi: boshqa psixostimulyasiya qiluvchi va nootrop vositalar. ATX kodi: N06VX03 Farmakologik xususiyatlari Farmakodinamikasi Mesetam – faol komponenti pirasetam hisoblangan nootrop preparatdir. Pirasetam eritrositlarning deformasiya hususiyatini oshishi hisobiga va trombositlar agregasiyasini kamayishi, qon-tomirlar devoriga eritrositlar adgeziyasini kamayishi va kapillyar vazospazm hisobiga trombositlar, eritrositlar va qon-tomirlar devoriga gemoreologik ta‘sir ko‘rsatadi. Eritrositlarga ta‘siri O‘roqsimon hujayrali anemiyasi bo‘lgan pasientlarda pirasetam eritrositlarning deformasiya xususiyatini oshiradi, qonning qovushqoqligini pasaytiradi va eritrositlarning beqaror agregatlarini hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi. Trombositlarga ta‘siri Sog‘lom ko‘ngillilar va Reyno fenomeni bo‘lgan pasientlarda o‘tkazilgan ochiq tadqiqotlarda pirasetamning dozasini 12 g gacha oshishi trombositlar faoliyatini (ADF, kollagen, epinefrin bilan, β-tromboglobulinni ajralib chiqishi bilan chaqirilgan agregasiyani tekshirish), trombositlar sonini ahamiyatli darajada o‘zgarishi yuz bermasdan, davolanishgacha bo‘lgan qiymatlarga nisbatan dozaga qarab pasayishi bilan bog‘liq bo‘lgan. Bu tadqiqotlarda pirasetam qon ketishi vaqtini uzaytirgan. Qon tomirlarga ta‘siri Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, pirasetam qon-tomirlar spazmini tormozlashini va turli vazospastik moddalarga qarshi ta‘sir qilishini ko‘rsatdi. Pirasetam qon tomirlarni kengaytiruvchi va gipotenziv ta‘sirlarga ega emas, “o‘g‘irlash” fenomenini chaqirmaydi. Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda pirasetam qon tomirlar endoteliysiga eritrositlar agregasiyasini pasaytirgan va sog‘lom endoteliy tomonidan prostasiklinlar ishlab chiqarilishini rag‘batlantirgan. Qon ivish faktoriga ta‘siri Sog‘lom ko‘ngillilarda pirasetam 9,6 g dozada qo‘llanganida qon plazmasida fibrinogen va Villebrand faktorlari (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) ning darajasini dastlabki qiymatlarga nisbatan 30-40% ga pasaytirgan, shuningdek qon ketishi vaqtini uzaytirgan. Birlamchi va ikkilamchi Reyno fenomeni bo‘lgan pasientlarda pirasetam sutkada 8 g dozada 6 oy davomida qabul qilinganida fibrinogen va Villebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF )) faktorlarining plazmadagi darajasini davolashgacha bo‘lgan qiymatlariga nisbatan 30-40% ga pasaytirgan, plazmaning qovushqoqligini pasaytirgan va qon ketish vaqtini uzaytirgan. Farmakokinetikasi Pirasetam ichga qabul qilinganida tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Qon plazmasida maksimal darajasiga qabul qilinganidan so‘ng 1,5 soat davomida erishadi. Peroral yuborilganida, “konsentrasiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) bo‘yicha baholangan biokiraolishlik darajasi kapsulalar, tabletkalar va eritma uchun 100% ga yaqin. Plazmada maksimal darajasi va (AUC) yuborilgan dozaga proporsionaldir. Yoshroq katta yoshdagi erkaklarda pirasetamning taqsimlanish hajmi 0,7 l/kg ni tashkil etadi, plazmadan yarim chiqarilish davri esa 5 soatni tashkil etadi. Pirasetam gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlari orqali o‘tadi va gemodializda ishlatiladigan membranalar orqali o‘tadi. Pirasetamning metabolitlari aniqlanmagan. Pirasetam deyarli butunlay siydik bilan chiqariladi, organizmdan siydik bilan chiqariladigan dozaning bir qismi yuborilgan dozaga bog‘liq emas. Yarim chiqarilish davrining qiymatlari plazma/qondagi ma‘lumotlari bo‘yicha hisoblangan qiymatlar bilan moslashtiriladi. Pirasetamning klirensi kreatinin klirensiga bog‘liq va kutilganidek, buyrak yetishmovchiligida kamayadi. Qo‘llanilishi turli genezli kognitiv buzilishlar; mioklonusda qo‘llanadi. Qo‘llash usuli va dozalari Mesetam ichga ovqat vaqtida yoki och qoringa suyuqlik bilan qabul qilinadi. Mioklonus: davolash sutkada 7,2 g doza bilan boshlanadi, har 3-4 kunda dozasi sutkada 24 g maksimal dozagacha erishilgunigacha, sutkada 4,8 g ga oshiriladi, 2-3 marta qabul qilishga bo‘linadi. Davolash butun kasallik davomida davom ettiriladi. Har 6 oyda preparatning dozasini kamaytirishga yoki bekor qilishga harakat qilish kerak, buning uchun dozasi har 2 kunda sutkada 1,2 g ga asta-sekin (Lans-Adams sindromida to‘satdan tirishishlarni qaytalanishi ehtimolini bartaraf qilish maqsadida har 3-4 kunda) kamaytiriladi. Turli genezli kognitiv buzilishlarni simptomatik davolash: davolashning birinchi haftasi davomida boshlang‘ich dozasi sutkada 4,8 g ni tashkil etadi, bir necha qabulga bo‘linadi; keyinchalik sutkada 2,4 g dozada qabul qilinadi, 2 yoki 3 marta qabul qilishga bo‘linadi, dozasi sutkada 1,2 gacha kamaytirilishi mumkin. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda qo‘llanishi Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarga klirens kreatinini (KK) ning kattaligiga qarab dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi. Dozalash keltirilgan jadvalga muvofiq amalga oshiriladi. Ushbu jadvaldan foydalanilganda KK quyidagi formula bo‘yicha ml/min da hisoblangan: KKe (erkaklar) = tana vazni, [kg] × (140 – yoshi)/(72 × zarbod kreatinini [mg/dl]). KKa (ayollar) = 0,85 × KKe. Buyrak yetishmovchiligi KK (ml/min) Dozalash tartibi Norma > 80 Odatdagi doza 2-4 marta qabul qilinadi Yengil 50-79 Odatdagi dozaning 2/3 qismi 2-3 marta qabul qilinadi O‘rtacha 30-49 Odatdagi dozaning 1/3 qismi 2 marta qabul qilinadi Og‘ir < 30 Odatdagi dozaning 1/6 qismi bir marta qabul qilinadi Oxirgi bosqichi – Qo‘llash mumkin emas Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda qo‘llanishi Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlar uchun preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Buyrak hamda jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarga preparat buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarga buyuriladigan dozasi kabi buyuriladi. Keksa yoshdagi pasientlarda qo‘llanishi Keksa yoshdagi pasientlarda preparatning dozasi buyrak faoliyatini buzilishiga qarab tuzatish kiritiladi. Uzoq muddat davolashda kreatinin klirensini muntazam ravishda baholash va zarurat bo‘lganida dozasiga tuzatish kiritish kerak. Nojo‘ya ta‘sirlari Noxush reaksiyalarning uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez (≥ 1/100, ammo < 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000, ammo < 1/100), uchrash tezligi noma‘lum (mavjud bo‘lgan ma‘lumotlar asosida uchrash tezligini aniqlash mumkin emas). Qon va limfa tizimi tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – gemorragik buzilishlar. Immun tizimi tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – anafilaktoid reaksiyalar, o‘ta yuqori sezuvchanlik. Ruhiyat tomonidan: tez-tez – asabiylik; tez-tez emas – depressiya; uchrash tezligi noma‘lum – qo‘zg‘aluvchanlik, bezovtalik, ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – giperkineziya; tez-tez emas – uyquchanlik; uchrash tezligi noma‘lum – ataksiya, muvozanatni buzilishi, tutqanoqni zo‘rayishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik. Eshitish va muvozanat a‘zolari tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – bosh aylanishi. Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, diareya. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: uchrash tezligi noma‘lum – angionevrotik shish, dermatit, qichishish, eshakemi. Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi reaksiyalar: tez-tez emas – asteniya. Instrumental tekshirishlar: tez-tez – tana vaznini oshishi. Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar pirasetamga yoki preparatning boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik; pirrolidon hosilalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik; gemorragik insult; og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK < 20 ml/min); Gentington xoreyasida qo‘llash mumkin emas. Dorilarning o‘zaro ta‘siri Farmakokinetik o‘zaro ta‘sirlar Boshqa dori vositalarning ta‘sirida pirasetamning farmakokinetikasini o‘zgarish ehtimoli past, chunki preparatning 90% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. In vitro sharoitlarida pirasetam 142, 426 va 1422 mkg/ml konsentrasiyalarda sitoxrom R450 ning CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 4A9/11 izofermentlarini ingibisiya qilmaydi. 1422 mkg/ml konsentrasiyalarda qo‘llanganida CYP 2A6 (21%) va 3A4/5 (11%) minimal ingibisiyasi kuzatilgan. Biroq, ingibisiyaning yuqori konstanta qiymatiga, ehtimol, yanada yuqoriroq konsentrasiyasida erishish mumkin. Shunday qilib, pirasetamni boshqa preparatlar bilan metabolik o‘zaro ta‘sir qilish ehtimoli kam. Qalqonsimon bez gormonlari Pirasetam qalqonsimon bez ekstrakti (T3+T4) bilan bir vaqtda qo‘llanganida ongni chalkashishi, ta‘sirchanlik va uyquni buzilishi yuzasidan xabarlar olingan. Asenokumarol Qaytalanuvchi venoz tromboz bo‘lgan pasientlarda o‘tkazilgan tadqiqotning chop etilgan natijalariga muvofiq, pirasetam sutkada 9,6 g dozada qo‘llanganida asenokumarolning xalqaro normallashtirilgan nisbati 2,5-3,5 ga erishish uchun kerakli, dozasini o‘zgartirmaydi, ammo faqat asenokumarolning samaralariga nisbatan, pirasetamni sutkada 9,6 g dozada qo‘shish trombositlar agregasiyasi, β-tromboglobulinni ajralib chiqishini, fibrinogen va Villebrand faktorlari (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) ning konsentrasiyasini, shuningdek qon hamda plazmaning qovushqoqligini ahamiyatli darajada pasaytiradi. Tutqanoqqa qarshi preparatlar Pirasetamni sutkada 20 g dozada 4 hafta davomida qabul qilish pirasetamni barqaror dozada qabul qilgan tutqanoq bilan xastalangan pasientlarda tutqanoqqa qarshi preparatlar (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) ning zardobdagi maksimal konsentrasiyasini va AUC ni o‘zgartirmagan. Alkogol Alkogol bilan birga qabul qilish pirasetamning zardobdagi konsentrasiyasiga ta‘sir qilmagan; qon zardobidagi etanolning konsentrasiyasi pirasetam 1,6 g dozada qabul qilinganida o‘zgarmagan. Maxsus ko‘rsatmalar Trombositlar agregasiyasiga ta‘siri Pirasetam trombositlar agregasiyasiga ta‘sir qilganligi sababli, anamnezida og‘ir darajadagi gemorragik buzilishlar, qon ketish havfi (masalan, me‘da-ichak yarasi), gemostazni buzilishlari, gemorragik serebrovaskulyar buzilishlari bo‘lgan pasientlarga, jarrohlik aralashuvlari, jumladan stomatologik jarrohlik aralashuvlari, jumladan stomatologik aralashuvlar o‘tkazilgan pasientlarga, antikoagulyantlar va antiagregantlarni, shu jumladan aspirinni kichik dozalarda qabul qilayotgan pasientlarga Mesetam preparatini ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Buyrak yetishmovchiligi Buyrak yetishmovchiligi blgan pasientlarga Mesetam preparati ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi, chunki pirasetam buyraklar orqali chiqariladi. Keksa yoshdagi pasientlar Uzoq muddat davolanganda kreatinin klirensini muntazam ravishda baholash va zarurat bo‘lganida dozasiga tuzatish kiritish kerak. Davolashni to‘xtatish Davolashni to‘satdan to‘xtatishdan saqlanish kerak, chunki bu holat mioklonusi bo‘lgan ayrim pasientlarda mioklonik yoki tarqalgan hurujlarni chaqirishi mumkin. Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi Homiladorlik Homilador ayollarda pirasetamni qo‘llash bo‘yicha adekvat ma‘lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, homiladorlikka, embrional/fetal rivojlanishga, tug‘ruq yoki tug‘ruqdan keyingi rivojlanishga nisbatan bilvosita yoki bevosita noxush ta‘sir qilishini ko‘rsatmaydi. Pirasetam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatning konsentrasiyasi ona qornidagi konsentrasiyasining taxminan 70-90% ni tashkil etadi. Homiladorlik vaqtida Mesetam preparatini faqat juda zarur bo‘lganida, kutilgan foyda havfdan ustun bo‘lgan holatda va homilador ayolning klinik holati pirasetamni qo‘llashni talab etganidagina qo‘llash mumkin. Laktasiya davri Pirasetam ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Laktasiya davrida pirasetamni qo‘llash mumkin emas, preparatni buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak. Emizishni to‘xtatish yoki pirasetam bilan davolashni bekor qilish masalasini hal qilishda bola uchun emizishdan kutilgan foyda va ona uchun davolashdan kutilgan foydani inobatga olish kerak. Pediatriyada qo‘llanishi Preparat ushbu dori shaklida pediatriya amaliyotida qo‘llanmaydi. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri Davolanish vaqtida avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi boshqa potensial havfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin. Dozani oshirib yuborilishi Simptomlari: Pirasetamning dozasini oshirib yuborilishi bilan bog‘liq bo‘lgan qo‘shimcha noxush reaksiyalar aniqlanmagan. Pirasetam sutkada 75 g qabul qilinganidan so‘ng pasientda qon aralash diareya va qorinda og‘riq rivojlangan holat qayd etilgan, bu qabul qilingan preparatning tarkibida sorbitning ahamiyatli darajadagi miqdori oqibatida deb tushuntirilgan. Davolash: preparat ichga qabul qilingan zahoti me‘da yuvish va sun‘iy ravishda qusishni chaqirish kerak. Spesifik antidoti yo‘q. Simptomatik davolash o‘tkazish tavsiya etiladi, gemodializdan iborat bo‘lishi ham mumkin. Pirasetam uchun gemodializning samaradorligi 50-60% ni tashkil etadi. Chiqarilish shakli Mesetam 800 mg: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletka blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan. Mesetam 1200 mg: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletka blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan. Saqlash sharoiti Namlikdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Yaroqlilik muddati Mesetam 800 mg: 3 yil. Mesetam 1200 mg: 2 yil. Dorixonalardan berish tartibi Resept bo‘yicha beriladi. Ulashish: