GEPARIN eritma 5ml 5000ME/ml N5

Инструкция GEPARIN eritma 5ml 5000ME/ml N5

• Dori shakli

  1мл ва 5млдан инъекция учун эритма шиша ёки полипропилен ва полиэтилен ампулаларда тиббиётда қўлланишига доир йўриқномаси билан бирга  

• Qadoqda soni

  5

• Dozirovkasi

  Даволаш мақсадларида гепарин 15 ХБ/кг/соат (яъни, ўртача тана вазнига эга катта ёшдагилар учун – 1 минг ХБ/соат) дозада вена ичига томчилатиб инфузия шаклида буюрилади. Бевосита инфузиядан олдин, тез антикоагулянт самарага эришиш учун препарат 5 000 МЕ (1 мл) дозада вена ичига оқим билан юборилади. Агар вена ичига юборишнинг бирон-бир сабабга кўра амалга ошириш имкони бўлмаса, препарат тери остига суткасига 4 марта 10 000 ХБ (2 мл) дозадан юборилади. Суткалик доза 60-80 000 ХБ дан оширилмаслиги керак. Препарат фақат айрим ҳолатларда 10 кундан кўпроқ вақт давомида максимал суткалик дозада қўлланиши мумкин. Олдини олиш мақсадларда гепарин тромбозлар олдини олиш учун қорин тери остига суткасига 2 марта 5000 ХБ (1 мл) дозадан юборилади. Гепарин натрий дозаси қон қуюлиши кўрсаткичлари (ФҚТВ мақсадли даражаси 60-85 секунд) ҳисобга олинган ҳолда буюрилиши керак. Даволаш давомийлиги тавсиялар ва қўллаш усулига боғлиқ. Вена ичига қўлланилганда даволашни оптимал давомийлиги 7-10 кунни ташкил этади, шундан кейин даволаш перорал антикоагулянтлар билан давом эттирилади (гепарин натрий билан даволашнинг 1-кунидан бошлаб ёки 5-кунидан 7-кунигача перорал антикоагулянтларни буюриш, гепарин натрий қўлланишини эса мажмуавий даволашнинг 4-5-кунида тўхтатиш тавсия этилади). Ён бош-сон веналари тарқалган тромбозларида Гепарин препарати билан узоқроқ даволаш курсларини ўтказиш мақсадга мувофиқдир. Алоҳида клиник вазиятларда гепарин натрий қўлланиши ·      ЭКГ да ST сегментининг турғун бўлмаган кўтарилишсиз ўткир коронар синдромида (ностабил стенокардия, ST сегменти кўтарилмаган миокард инфаркти)гепарин натрий ацетилсалицил кислотаси билан бирга миокард инфаркти ва ўлим ривожланиш хавфини камайтиради. ·      ЭКГ да ST сегменти кўтарилган миокард инфарктида гепарин натрий бирламчи тери орқали коронар реваскуляризацияда гликопротеин llb/IIla рецепторлари ингибиторлари билан биргаликда ва стрептокиназали тромболитик терапияда (реваскуляризация тез-тезлиги ортади) самарали. Шунингдек, Гепарин  болюсли вена ичига 70-100 ХБ/кг дозада (агар гликопротеинлар llb/IIla рецепторлари ингибиторлари қўлланиши режалаштирилмаётган бўлса) ёки 50-60 ХБ/кг дозада (гликопротеинлар llb/IIla рецепторлари ингибиторлари билан бирга қўлланганда) юборилади. ·      ST сегменти кўтарилган миокард инфарктида тромболитик терапия: Гепарин болюсли вена ичига 60 ХБ/кг дозада юборилади (максимал доза 4000 ХБ), кейин эса вена ичига инфузия орқали 24-48 соат давомида 12 ХБ/кг (1000 ХБ/соатдан кўп эмас) дозада юборилади. ФҚТВ мақсадли даражаси 50-70 секунд, бу нормадан 1.5-2.0 баравар юқоридир;  ФҚТВ назорат қилиш – терапия бошлангандан кейин 3, 6, 12 ва 24 соатдан кейин амалга оширилади. ·      Гепариннинг паст дозаларидан фойдаланиб жарроҳлик аралашувларидан кейин тромбоэмболик асоратлар олдини олиш:қорин тери бурмасига чуқур тери остига юборилади. Дастлабки доза – операция бошланишидан 2 соат олдин 5000 ХБ. Операциядан кейинги даврда – 7 кун давомида ёки пациентнинг ҳаракатчанлиги тўлиқ тиклангунгача (қайси бири олдинроқ бошланишига қараб) ҳар 8-12 соатда 5000 ХБ дозадан юборилади. Тромбоэмболик асоратларни олдини олиш учун Гепарин паст дозаларда қўлланганда ФҚТВни назорат қилиш шарт эмас. ·      Юрак-қон томир жарроҳлигида экстракорпорал қон айланиш тизимидан фойдаланиб амалга оширилган операцияларда қўлланиши: Гепариннинг дастлабки дозаси – энг камида 150 ХБ/кг. Кейинчалик 1 л инфузия эритмасига 30000 ХБ дозадан 15-25 томчи/минут тезликда узлуксиз вена ичига инфузия орқали юборилади. Умумий доза, одатда, 300 ХБ/кг ни (агар операциянинг тахмин қилинган давомийлиги 60 минутдан камроқ бўлса) ёки 400 ХБ/кг ни (агар операциянинг тахмин қилинган давомийлиги 60 минут ва ундан кўпроқ бўлса) ташкил этади. ·      Гемодиализда қўлланиши: Гепариннинг дастлабки дозаси – 25-30 ХБ/кг (ёки 10000 ХБ) вена ичига болюсли, кейинчалик 20000 ХБ/100 мл Гепарин 0.9% ли натрий хлорид эритмасида 1500-2000 ХБ/соат тезликда (агар гемодиализ учун тизимлар фойдаланиш бўйича қўлланмада бошқача кўрсатилмаган бўлса) узлуксиз инфузия орқали юборилади.  ·      Педиатрияда гепарин натрий қўлланиши: болаларда Гепарин қўлланиши бўйича адекват назорат қилинадиган тадқиқотлар ўтказилмаган. Тақдим этилган тавсиялар клиник тажрибага асосланган: дастлабки доза – 75-100 ХБ/кг вена ичига болюсли 10 минут давомида юборилади, самарани бир маромда ушлаб турувчи доза: 1-3 ойлик ёшдаги болалар учун – 25-30 ХБ/кг/соат (суткасига 800 ХБ/кг), 4-12 ойлик ёшдаги болалар учун – 25-30 ХБ/кг/соат (суткасига 700 ХБ/кг), 1 ёшдан катта болалар учун – 18-20 ХБ/кг/соат (суткасига 500 ХБ/кг) вена ичига томчилатиб юборилади.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  Гепаринга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; анамнезда ёки ҳозирги вақтда гепарин-индукция қилинган тромбоцитопения (тромбозли ёки тромбозсиз); қон кетиши (препаратни қўлланишида фойда, потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолатлар бундан мустасно); ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан: ·      Поливалент аллергияси (шу жумладан, бронхиал астмаси) бўлган пациентларда. ·      Қуйидаги каби юқори қон кетиш хавфи билан боғлиқ патологик ҳолатларда: -       юрак-қон томир тизими касалликлари: -       ўткир ва ўткир ости инфекцион эндокардит; -        оғир назорат қилинмайдиган артериал гипертензия; -        аорта қатламланиши; -        бош мия қон томирлари аневризми; меъда-ичак йўлларининг аъзоларини эрозив-ярали шикастланишлари, жигар циррозида ва бошқа касалликларда қизилўнгач веналарининг варикоз кенгайиши, меъда ва ингичка ичак дренажларидан узоқ вақт фойдаланиш, ярали колит, геморрой; қон яратиш ва лимфатик тизим органлари касалликлари: - лейкоз; -  гемофилия; - тромбоцитопения; -  геморрагик диатез; марказий нерв тизими касалликлари: -       геморрагик инсульт; -        бош мия жароҳати; хавфли ўсмалар; III антитромбин туғма танқислиги ва III антитромбин препаратлари билан ўрин босувчи даволаш (қон кетишлар хавфини камайтириш учун гепариннинг камроқ дозаларидан фойдаланиш керак). ·       Бошқа физиологик ва патологик ҳолатлар: -       ҳайз кўриш даври; -       хавф солувчи аборт; -       туғишдан кейинги эрта давр; -       оқсил-синтетик функциялар бузилишини ўз ичига олган оғир жигар касалликлари; -        сурункали буйрак етишмовчилиги; -        кўзларда, бош ёки орқа мияда яқинда бошдан кечирилган жарроҳлик аралашуви; -        яқинда ўтказилган спинал (люмбал) пункция ёки эпидурал анестезияси; -       пролифератив диабетик ретинопатия; -        васкулитлар; -        3 ёшгача бўлган болалар; -        кекса ёш (60 ёшдан катта ёш, айниқса, аёллар) да эхтиёткорлик билан буюриш керак.

• Maxsus saqlash sharoitlari

  Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда ва  болалар ололмайдиган жойда сақлансин. Яроқлилик муддати 2 йил. Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин. Эритма хиралашса  ёки чўкма хосил бўлган холатларда қўлланилмасин.

• Maxsus shartlar

  Юқори дозалар билан даволашни стационар шароитларда амалга ошириш тавсия этилади. Тромбоцитлар сонини назорат қилиш даволаш бошланишидан олдин, даволашнинг биринчи кунида ва Гепарин буюрилган бутун вақт давомида қисқа оралиқлар орқали, айниқса, даволаш бошлангандан кейин 6 ва 14-кун ўртасида амалга оширилиши керак. Тромбоцитлар сони кескин пасайганда даволаш дарҳол тўхтатиш керак. Тромбоцитлар сонининг кескин пасайиши гепарин-индукция қилинган иммун тромбоцитопенияни аниқлаш юзасидан келгуси тадқиқотлар ўтказилишини талаб қилади. Агар шундай ҳолат мавжуд бўлса, пациент келгусида Гепаринни (ҳатто паст молекуляр гепаринни) қабул қилиши мумкин эмаслиги тўғрисида хабардор қилиниши керак. Агар гепарин-индукция қилинган иммун тромбоцитопениянинг юқори эҳтимоли мавжуд бўлса, Гепарин қўлланиши дарҳол бекор қилиниши керак. Тромбоэмболик касаллик сабабли Гепарин қабул қилаётган пациентларда гепарин-индукция қилинган иммун тромбоцитопения ривожланган ёки тромбоэмболик асоратлар ривожланган ҳолатда бошқа антикоагулянт препаратлари қўлланиши керак. Гепарин-индукция қилинган иммун тромбоцитопенияси (оқ тромб пайдо бўлиш синдромига) бўлган пациентлар гепаринизация билан гемодиализ қилинмаслиги керак. Зарур ҳолларда, уларда буйрак етишмовчилигини даволашнинг муқобил усулларидан фойдаланиш керак. Дозани ошириб юборилишига йўл қўймаслик мақсадида қон кетиш (шиллиқ пардаларда қон кетиши, гематурия ва ҳ.к.) эҳтимолини кўрсатувчи клиник симптомлар доимий кузатиб борилиши керак. Гепаринга реакциялар мавжуд бўлмаган ёки Гепариннинг юқори дозалари буюрилишини талаб қиладиган пациентларда III антитромбин даражаси назорат қилиниши керак. Иситма, тромбозлар, тромбофлебитлар, инфекцион касалликлар, миокард инфаркти, хавфли ўсмаларда, шунингдек жарроҳлик аралашувларидан кейин ва III антитромбин танқислигида гепарин натрийга резистентлик тез-тез кузатилади. Бундай ҳолатларда пухта лаборатория мониторинги (ФҚТВ ни назорат қилиш) талаб этилади. 60 ёшдан катта ёшдаги аёлларда Гепарин қон кетишини ошириши мумкин, шу туфайли ушбу тоифадаги пациентларда гепарин натрий дозаси пасайтирилиши керак. Артериал гипертензияси бўлган пациентларда Гепарин қўлланилганда мунтазам равишда артериал босим назорат қилиниши керак. Давони бошлашдан олдин ҳар доим коагулограмма текшируви ўтказилиши керак, паст дозалардан фойдаланилган ҳолатлар бундан мустасно. Перорал антикоагулянт даволашга ўтказилаётган пациентларга Гепарин буюрилишини қон қуюлиш вақти ва ФҚТВ натижалари терапевтик диапазонга келмагунгача давом эттириш керак. Мушак ичига инъекция қилиш тақиқланган. Шунингдек, Гепарин қўлланилганда имкон қадар пункцион биопсияларга, инфильтрацион ва эпидурал анестезияга ва диагностик люмбал пункцияларга йўл қўйилмаслиги керак. Агар кўп миқдорли қон кетиш пайдо бўлса, Гепарин қўлланишини бекор қилиш ва коагулограмма кўрсаткичларини текшириш керак. Агар таҳлил натижалари норма доирасида бўлса, Гепарин қўлланиши оқибатида мазкур қон кетишнинг ривожланиш эҳтимоли минимал бўлади. Коагулограмма кўрсаткичларининг ўзгаришлари Гепарин қўлланиши бекор қилингандан кейин нормалашишга мойил бўлади. Гепарин эритмаси сариқ тусли бўлиши мумкин бўлиб, бу унинг фаоллигини ёки ўзлаштирилишини ўзгартирмайди. Препаратни суюлтириш учун фақат 0,9% ли натрий хлорид эритмаси ишлатилади!

• Nojo'ya samaralari

  Аллергик реакциялар: тери гиперемияси, дорили иситма, эшакеми, ринит, тери қичишиши ва оёқ таги қизиб кетиши ҳисси, бронхоспазм, коллапс, анафилактик шок. Қон кетишлари: одатдаги – меъда-ичак ва сийдик чиқариш йўлларидан, препарат юборилган жойда, босимга учрайдиган соҳаларда, жарроҳлик яраларидан; турли аъзоларга қон қуйилиши (шу жумладан, буйрак усти безлари, сариқ тана, ретроперитонеал бўшлиқ). Маҳаллий реакциялар: оғриқ, гиперемия, гематома ва препарат юборилган жойда яраланиш, қон кетиши. Бошқа потенциал ножўя самаралар қуйидагиларни ўз ичига олади: бош айланиши, бош оғриши, кўнгил айниши, қусиш, иштаҳа пасайиши, диарея, бўғимлардаги оғриқлар, АБ ошиши ва эозинофилия. Гепарин билан даволаш бошланишида, баъзан, 80×109/л дан 150×109/л гача оралиқда тромбоцитлар миқдорига эга ўтиб кетувчи тромбоцитопения қайд этилиши мумкин. Одатда, ушбу вазият асоратлар ривожланишига олиб келмайди ва Гепарин билан даволаш давом эттирилиши мумкин. Кам ҳолларда, баъзан ўлим ҳолати билан якунланадиган оғир тромбоцитопения (оқ тромб пайдо бўлиши синдроми) қайд этилиши мумкин. Ушбу асорат тромбоцитлар 80 ×109/л дан камроқ ёки дастлабки даражадан 50% дан кўпроқ пасайган ҳолатда тахмин қилиниши керак, бундай ҳолатларда Гепарин юборилиши дарҳол тўхтатилади. Оғир тромбоцитопенияси бўлган пациентларда коагулопатияси (фибриноген захиралари тугаши) ривожланиши мумкин. Гепарин-индукция қилинган тромбоцитопения шароитида: тери некрози, гангрена, миокард инфаркти, инсульт ривожланиши билан бирга кечадиган артериал тромбоз. Узоқ вақт қўлланганда: остеопороз, суякларнинг спонтан синишлари, юмшоқ тўқималарнинг кальцификацияланиши, гипоальдостеронизм, ўтиб кетувчи алопеция, приапизм. Гепарин билан даволаш фонида қоннинг биокимёвий кўрсаткичлари ўзгаришлари (қон плазмасида жигар трансаминазлари, эркин ёғ кислоталари ва тироксин фаоллигини ошиши; гиперкалиемия; Гепарин билан даволаш бекор қилинган фонида қайтар гиперлипидемия: қонда глюкоза концентрациясининг сохта ошиши ва бромсульфалеин синамасининг сохта-ижобий натижаси) кузатилиши мумкин.

• Farmakokinetikasi

  Бевосита таъсирга эга антикоагулянт, ўрта молекуляр гепаринлар гуруҳига мансуб, фибрин ҳосил бўлишини секинлаштиради. Антикоагулянт самараси in vitro ва in vivo аниқланади, бевосита венага юборилгандан кейин намоён бўлади. Натрий гепаринининг таъсир механизми, энг аввало, унинг IIа (тромбин), IХа, Ха, ХIа ва ХIIа қон қуюлиши фаоллаштирилган факторларининг табиий ингибитори ҳисобланган III антитромбин билан боғланишига асосланган. Гепарин натрий III антитромбин билан боғланади ва унинг молекуласида конформацион ўзгаришларни пайдо қилади. Натижада III антитромбиннинг IIа (тромбин), IХа, Ха, ХIа ва ХIIа қон қуюлиши факторлари билан боғланиши тезлашади ҳамда уларнинг ферментатив фаоллигини блоклайди. Гепарин натрийнинг III антитромбин билан боғланиши электростатик хусусиятга эга бўлиб, аҳамиятли даражада молекуланинг узунлиги ва таркибига боғлиқ бўлади (гепарин натрийнинг III антитромбин билан боғланиши учун таркибида 3-О-сульфатланган глюкозамин мавжуд пента-сахарид кетма-кетлиги зарур). Гепарин натрийнинг III антитромбин билан биргаликда IIа (тромбин) ва Ха қон қуюлиши факторларини ингибиция қилиш хусусияти энг катта аҳамиятга эга. Гепарин натрийнинг Ха факторига тегишли фаоллигининг унинг IIа факторига тегишли фаоллигига нисбати 0,9-1.1 ни ташкил этади. Гепарин натрий қоннинг қовушқоқлигини пасайтиради, брадикинин, гистамин ва бошқа эндоген омиллар билан кучайтирилган қон томирлар ўтказувчанлигини камайтиради ва шу тарзда стаз ривожланишига тўсқинлик қилади. Гепарин натрий эндотелий мембраналари ва қоннинг шаклли элементлари юзасига сўрилиб олиб, уларнинг манфий зарядини ошириши мумкин, бу ҳолат тромбоцитларни адгезияси ва агрегациясига тўсқинлик қилади. Гепарин натрий силлиқ мушаклар гиперплазиясини секинлаштиради, липопротеинлипазни фаоллаштиради ва шу тарзда гиполипидемик таъсир кўрсатади ва атеросклероз ривожланишига тўсқинлик қилади. Гепарин натрий комплемент тизимининг айрим компонентларини боғлайди, унинг фаоллигини пасайтирган ҳолда лимфоцитлар кооперациясига ва иммуноглобулинлар хосил  бўлишига тўсқинлик қилади, гистамин, серотонинни боғлайди (яъни, аллергияга қарши таъсирга эга). Гепарин натрий буйрак қон оқимини кўпайтиради, мия қон томирларининг қаршилигини оширади, мия гиалуронидазлари фаоллигини камайтиради, ўпкаларда сурфактант фаоллигини пасайтиради, буйрак усти безлари қобиғида альдостероннинг ҳаддан ташқари синтезини бартараф қилади, адреналинни боғлайди, гормонал рағбатлантиришга тухумдонлар реакциясини модуляция қилади, паратгормон фаоллигини кучайтиради. Гепарин натрий ферментлар билан ўзаро таъсирланиш натижасида мия тирозингидроксилази, пепсиноген, ДНК-полимераз фаоллигини ошириши ва миозин АТФазлар, пируваткиназлар, PНK-полимеразлар, пепсин фаоллигини пасайтириши мумкин. Гепарин натрий ушбу таъсирларининг клиник аҳамияти ҳозиргача аниқланмаган ва етарлича ўрганилмаган.

• Farmakodinamikasi

  Чиқарилиши. Препарат вена ичига юборилгандан кейин таъсири деярли дарҳол 10-15 минутдан кечиктирилмай бошланади ва қисқа вақт – 3-6 соат давом этади. Препарат тери остига юборилгандан кейин таъсири секин – 40-60 минутдан кейин бошланади, бироқ 8 соат давом этади. Қон плазмасида ёки тромбоз жойида III антитромбин танқислиги гепарин натрийнинг антикоагулянт таъсирини камайтириши мумкин. Тақсимланиши. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 95% гача, тақсимланиш ҳажми жуда кичик – 0.06 л/кг (плазма оқсиллари билан кучли боғланиши туфайли қон томир оқимини тарк этмайди). Йўлдош тўсиқ ва кўкрак сутига ўтмайди. Эндотелиал ҳужайралар ва мононуклеар-макрофагал тизим ҳужайралари (ретикулоэндотелиал тизим ҳужайралари) томонидан жадал қамраб олинади, жигар ва талоқда жамланади. Метаболизми. N-десульфамидаз ва кечроқ босқичларда гепарин жигарда метаболизмига қўшиладиган тромбоцитлар гепаринази иштирокида метаболизмга учрайди. Тромбоцитар IV омили (антигепарин фактори) метаболизмида иштироки, шунингдек гепарин натрийнинг макрофаглар тизими билан боғланиши тез биологик инактивацияни ва қисқа вақтли таъсирни изоҳлайди. Десульфатланган молекулалар буйрак эндогликозидази таъсирида паст молекуляр фрагментларга айланади. T1/2 1-6 соат (ўртача – 1.5 соат)ни ташкил этади; семиришда, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида узаяди; ўпка артерияси тромбоэмболиясида, инфекцион касалликларда, хавфли ўсмаларда қисқаради. Чиқарилиши. Буйраклар орқали, асосан, нофаол метаболитлар шаклида ажралиб чиқади ва фақат юқори дозаларда юборилганда ўзгармаган шаклда (50% гача) ажралиб чиқиши мумкин. Гемодиализ орқали ажралиб чиқмайди.  

• Dozani oshirib yuborilishi

  Симптомлари: қон кетиш аломатлари. Даволаш: гепарин дозаси ошириб юборилиши туфайли пайдо бўлган кам қон кетишларда ушбу препарат қўлланишини тўхтатиш етарли бўлади. Кўп қон кетишларда гепариннинг ортиқча қисми протамин сульфати (100 ХБ гепарин натрийга 1 мг протамин сульфати) билан бартараф этилади. 1% (10 мг/мл) протамин сульфати эритмаси вена ичига жуда секин юборилади. Ҳар 10 минутда 50 мг (5 мл) дозадан кўпроқ протамин сульфати юборилиши мумкин эмас. Гепарин натрийнинг тез метаболизми ҳисобга олинган ҳолда, протамин сульфатининг талаб қилинадиган дозаси вақт ўтиши билан камаяди. Протамин сульфатининг керакли дозасини ҳисоб-китоб қилиш учун гепарин натрийнинг T1/2 вақти 30 минутни ташкил этади деб ҳисоблаш мумкин. Протамин сульфати қўлланганда ўлим ҳолати билан якунланган оғир анафилактик реакциялар қайд этилган, шу туфайли препарат анафилактик шокда шошилинч тиббий ёрдам кўрсатиш учун жиҳозланган бўлинма шароитларидагина юборилиши керак. Гемодиализ самарали эмас.

• Umumiy ma'lumot

  GEPARIN eritma 5ml 5000ME/ml N5 qo'lanishi bo'yicha ko'rsatmalar GEPARINOVAYA MAZ dori preparatini tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha YO‘RIQNOMA   Preparatning savdo nomi: Geparinovaya maz Guruhlash nomi: Geparin natriy + Benzokain + Benzilnikotinat& Dori shakli: sirtga qo‘llash uchun surtma Tarkibi: 1 g surtma quyidagilarni saqlaydi: faol moddalar: geparin natriy – 100 XB (0,833 g faolligida geparin natriyning               120 XB/kg), benzokain – 40,0 mg, benzilnikotinat – 0,8 mg; yordamchi moddalar: gliserol – 150 mg, vazelin – 60 mg, stearin kislotasi (stearin kislotasi 50) – 50 mg, shaftoli moyi – 50 mg, emulgator №1 – 50 mg, metilparagidroksibenzoat – 1,5 mg, propilparagidroksibenzoat – 0,5 mg, suv – 1 g gacha. Ta‘rifi: oqdan sarg‘ish tusli oq rangligacha bo‘lgan surtma. Farmakoterapevtik guruhi: Mahalliy qo‘llash uchun bevosita ta‘sir qiluvchi antikoagulyant vosita + boshqa preparatlar. ATX kodi: S05VA53   Farmakologik xususiyatlari Farmakodinamikasi Sirtga qo‘llash uchun majmuaviy preparat, ta‘siri uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan bog‘liq. Geparin – bevosita ta‘sir qiluvchi antikoagulyant, o‘rta molekulyar geparinlar guruhiga kiradi. Sirtga qo‘llanganida mahalliy antikoagulyant, ekssudasiyaga qarshi, o‘rtacha yallig‘lanishga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. Trombinning hosil bo‘lishini bloklaydi. Geparin yallig‘lanish jarayonini kamaytiradi va antikoagulyant ta‘sir ko‘rsatadi, bilvosita mikrosirkulyasiyani yaxshilaydi, bu gematomalar va tromblarning so‘rilish jarayoniga va to‘qimalarning ishini kamayishiga yordam beradi. Benzilnikotinat periferik qon tomirlarni kengaytiruvchi vosita bo‘lib, mikrosirkulyasiyani yaxshilanishiga yordam beradi. Geparinning kirishini yaxshilash uchun ad‘yuvant sifatida ishlatiladi. Benzokain mahalliy og‘riqni qoldiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Natriy ionlari uchun hujayra membranasining o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, membrananing ichki yuzasida joylashgan reseptorlardan kalsiy ionlari surib chiqaradi, nerv impulslarining o‘tkazishini bloklaydi. Sezuvchi nerv oxirlarida og‘riq impulslarining paydo bo‘lishiga va ularning nerv tolalari bo‘ylab o‘tkazilishiga to‘sqinlik qiladi. Farmakokinetikasi Geparin teri yuzasidan ahamiyatsiz darajada so‘riladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 95% gacha, taqsimlanish hajmi – 0,06 l/kg. Yo‘ldosh orqali o‘tmaydi va ko‘krak sutiga kirmaydi. Endotelial hujayralar va mononuklear – makrofagal tizimlari orqali jadal qamrab olinadi, jigarda va taloqda to‘planadi. Jigarda N-desulfamidaza va geparinning metabolizmiga kechki bosqichlarda qo‘shiladigan trombositlarning geparinazalari ishtirokida metabolizmga uchraydi. Buyraklarning endoglikozidazalari ta‘siri ostida desulfatizasiyaga uchragan molekulalar quyi molekulyar fragmentlarga aylanadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 1-6 soat (o‘rtacha – 1,5 soat); semirishda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida oshadi, o‘pka arteriyalarining tromboemboliyasi, infeksiyalar, xavfli o‘smalarda kamayadi. Buyraklar orqali asosan faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Gemodializ orqali chiqarilmaydi. Benzilnikotinat terining hamma qavatlariga kiradi. Tizimli qon oqimiga deyarli tushmaydi. Benzokain sirtga qo‘llanganida deyarli so‘rilmaydi. Qo‘llanilishi Yuzaki venalarning tromboflebiti, yuzaki periflebit; teri osti gematomasi; in‘eksiyadan keyingi va infuziyadan keyingi flebit; yuzaki mastit; bir joyga yig‘ilgan infiltratlar va shishlar, jarohatlar va lat yeyishlar (shu jumladan mushak to‘qimasi, paylar, bo‘g‘imlar); tashqi gemorroy, tug‘ruqdan keyingi gemorroidal tugunlarning yallig‘lanishi, limfedema (fil oyog‘i), limfangitda qo‘llanadi. Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar Preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik; shikastlangan sohaning teri qoplamalarining butunligini buzilishi (ochiq infeksiyalangan jarohatlar, ayniqsa yarali-nekrotik jarayonlar); 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan Qon ivishi tizimini buzilishi, trombositopeniyada ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Homiladorlik va laktasiyada qo‘llanilishi Preparatni homiladorlikda va laktasiya davrida qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan. Geparin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tmaydi va ko‘krak suti bilan chiqarilmaydi. Preparatning boshqa komponentlarini ko‘krak sutiga tushishi to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q. Geparin surtmasini homiladorlikda va laktasiya davrida (emizishda) faqat agar, ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila yoki bola uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Qo‘llash usuli va dozalari Sirtga qo‘llanadi. Surtmani shikastlangan sohaga yupqa qavat qilib (0,5-1 g (2-4 sm surtma) 3-5 sm diametrli soha hisobidan) surtiladi va teriga ehtiyotkorlik bilan ishqalanadi. Surtma kuniga 2-3 marta, har kuni yallig‘lanish holati yo‘qolguniga, o‘rtacha   3 kundan 7 kungacha qo‘llanadi. Yanada uzoqroq davolash kursini o‘tkazish imkoniyatini shifokor belgilaydi. Tashqi gemorroidal tugunlarning trombozida rektal tamponlar qo‘llanadi, surtma surp yoki mato taglikka surtiladi, ularni bevosita tromblangan tugunlarga qo‘yiladi va mahkamlanadi. Surtma bilan shimdirilgan tamponlar orqa yo‘liga kiritiladi. Surtmani har kuni belgilar yo‘qolgunicha, o‘rtacha 3-14 kun qo‘llash kerak. Nojo‘ya ta‘siri Preparatni uzoq qo‘llanganida terini qizarishi, qo‘llash joyida sezuvchanlikni pasayishi, allergik reaksiyalar (teri toshmasi, qichishish) ko‘rinishidagi mahalliy reaksiyalar bo‘lishi mumkin. Dozani oshirib yuborilishi Ahamiyatsiz tizimli so‘rilishi tufayli dozani oshirib yuborilishining ehtimoli kam.   Boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘siri Surtmani mahalliy bir vaqtda nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQV), tetrasiklinlar, N1-gistamin reseptorlari blokatorlari bilan buyurilmaydi.   Maxsus ko‘rsatmalar Geparin surtmasi katta sohalarga davomli qo‘llanganida va qon ivish va/yoki qon yaratish tizimiga ta‘sir qiluvchi peroral dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilinganida, qonning ivish vaqtini va protrombin vaqtini nazorat qilish kerak. Uzoq muddatli davolash kursining zarurati bo‘lganida va homilador ayollarda va 65 yoshdan oshgan ayollarda katta shikastlanish sohalarda nazorat tavsiya qilinadi. Ochiq jarohatlarga, yiringli jarayonlar bo‘lganida surtish mumkin emas. Surtmani chuqur venalarning trombozida qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri Preparat transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga noxush ta‘sir ko‘rsatmaydi.   Chiqarilish shakli Sirtga qo‘llash uchun surtma. 25 g dan alyuminiy tubalarda yoki polietilen laminat tubalarda. Har bir tuba preparatni tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi. Saqlash sharoiti 20ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin. Yaroqlilik muddati 3 yil. Preparat o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin. Dorixonalardan berish tartibi Reseptsiz. Ulashish: