АРТОКСАН суппозитории 20мг N4

Инструкция АРТОКСАН суппозитории 20мг N4

• Состав

  Лекарственная форма: суппозитории ректальные Состав: Каждый суппозиторий ректальный содержит: активное вещество: теноксикам 20 мг; вспомогательное вещество: витепсол S55.

• Лекарственная форма

  Суппозитории ректальные. 5 суппозиториев в стрипе. 1 или 2 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  5

• Дозировка

  Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Дозировка При всех показаниях (за исключением острого подагрического артрита) рекомендованная доза составляет 20 мг теноксикама 1 раз в сутки (в одно и то же время суток). При остром подагрическом артрите рекомендованная доза составляет 40 мг теноксикама 1 раз в сутки в течение первых двух дней и 20 мг теноксикама 1 раз в сутки в течение последующих пяти дней терапии. Терапевтический эффект препарата при хронических заболеваниях наблюдается уже в начале лечения; ответ на лечение со временем увеличивается. При хронических заболеваниях не следует использовать теноксикам в дозах более 20 мг в сутки, так как при этом не всегда достигается более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения нежелательных реакций повышается. В случаях, когда требуется длительное лечение, суточную дозу можно снизить до 10 мг перорально в качестве поддерживающей терапии (следует использовать лекарственный препарат в соответствующей дозировке и лекарственной форме, позволяющей соблюдать указанный режим дозирования). Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести можно использовать препарат в рекомендованных дозах при условии проведения тщательного мониторинга функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендовано. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести можно использовать препарат в рекомендованных дозах при условии проведения тщательного мониторинга функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение препарата не рекомендовано. Дети и подростки Клинический опыт применения теноксикама у детей и подростков отсутствует. Препарат не рекомендован для применения у детей и подростков. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста повышается риск возникновения тяжелых нежелательных реакций. При необходимости использования НПВС их следует использовать в минимальных эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени. У пациентов пожилого возраста отмечается повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта или перфорации, которые могут быть жизнеугрожающими. Для данной группы пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или иные лекарственные средства, способные повышать риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, следует рассматривать возможность применения Артоксана в сочетании с гастропротекторными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы (ИПП)). Необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с целью раннего выявления симптомов желудочно-кишечного кровотечения во время лечения НПВС.    Суппозитории вводят ректально. При необходимости лечение начинают с внутривенного или внутримышечного введения теноксикама в течение первых 1-2 дней с последующим применением перорально или ректально (следует использовать лекарственный препарат в соответствующей дозировке и лекарственной форме, позволяющей соблюдать указанный режим дозирования).

• Лекарственное взаимодействие

  АСК, салицилаты и другие НПВС Теноксикам, как и другие НПВС, вытесняется салицилатами из мест связывания на белках плазмы крови, в результате чего увеличивается его клиренс и объем распределения. Не рекомендуется использовать Артоксан одновременно с салицилатами и другими НПВС, так как при этом риск возникновения нежелательных реакций повышается. Антиагреганты и СИОЗС При комбинированном применении НПВС с антиагрегантами или СИОЗС риск развития желудочно-кишечного кровотечения повышается. Метотрексат Установлено, что некоторые НПВС снижают секрецию метотрексата в почечных канальцах, при этом увеличивается его концентрация в плазме крови и развиваются тяжелые токсические эффекты. В связи с этим следует соблюдать осторожность при совместном применении Артоксана с метотрексатом. Зидовудин При комбинированном применении НПВС с зидовудином риск токсического действия в отношении эритроцитов повышался, что опосредовано влиянием на ретикулоциты; у ВИЧ-инфицированных пациентов через неделю после начала использования вышеуказанной комбинации развивалась тяжелая анемия. Через две недели после начала терапии НПВС у пациентов следует контролировать показатели крови. Мифепристон При использовании НПВС с мифепристоном эффективность последнего может снижаться. Не следует использовать Артоксан в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Препараты, содержащие литий Теноксикам снижает почечный клиренс лития, в результате чего может повышаться концентрация последнего в плазме крови, в том числе до токсического уровня; поэтому при использовании Артоксана в комбинации с препаратами, содержащими литий, у пациентов необходимо тщательно контролировать уровень лития в плазме крови. Циклоспорин При одновременном применении циклоспорина и НПВС риск нефротоксического действия повышается, поэтому при использовании подобных комбинаций следует соблюдать осторожность. Хинолоны При применении хинолонов у пациентов, получающих терапию теноксикамом, риск развития судорог может повышаться. Диуретики и/или антигипертензивные средства Теноксикам, как и другие НПВС, не рекомендуется использовать одновременно с калийсберегающими диуретиками. Известно, что при применении подобных комбинаций может развиваться гиперкалиемия и почечная недостаточность. Клинически значимых взаимодействий между теноксикамом и фуросемидом обнаружено не было; при этом установлено, что теноксикам уменьшает гипотензивное действие гидрохлоротиазида. Как и другие НПВС, теноксикам может уменьшать гипотензивное действие α-адреноблокаторов, β-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). При комбинированном применении теноксикама с агонистами α-адренорецепторов центрального действия, блокаторами кальциевых каналов или атенололом клинически значимых взаимодействий не обнаружено. Сердечные гликозиды Взаимодействия между теноксикамом и сердечными гликозидами не отмечались, в связи с этим не ожидается развития тяжелых нежелательных реакций, обусловленных комбинированным применением Артоксана и дигоксина. Антациды и антагонисты Н2-гистаминных рецепторов (циметидин) При совместном применении теноксикама с антацидами и циметидином в рекомендованных дозах лекарственных взаимодействий не обнаружено. Пробенецид При комбинированном применении пробенецида и теноксикама концентрация последнего в плазме крови может увеличиваться; клиническое значение этого явления неизвестно. Антикоагулянты При одновременном применении теноксикама с низкомолекулярными гепаринами, варфарином или фенпрокумоном в рекомендованных дозах лекарственных взаимодействий не обнаружено. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг пациентов, которые получают комбинированную терапию Артоксаном и антикоагулянтами. Пероральные гипогликемические средства Теноксикам не влияет на клиническую эффективность пероральных гипогликемических средств (глиборнурид, глибенкламид, толбутамид). Однако, как и в случае с другими НПВС, следует проводить тщательный мониторинг пациентов, которые получают комбинированную терапию Артоксаном и пероральными гипогликемическими средствами. Алкоголь При употреблении алкоголя на фоне терапии теноксикамом риск повреждения слизистой оболочки желудка повышается. Соли золота и пеницилламин В клинических исследованиях у небольшого числа пациентов, которые принимали теноксикам одновременно с солями золота и пеницилламином, значимых лекарственных взаимодействий не отмечено.

• Противопоказания

  -       гиперчувствительность к теноксикаму или к любому из вспомогательных веществ препарата; -       реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит или крапивница, на салицилаты или другие НПВС в анамнезе; -       желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, в том числе в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВС; -       рецидивирующая язва или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе (два или более доказанных эпизода образования язв или развития кровотечений); -       тяжелая сердечная недостаточность; -       тяжелая печеночная недостаточность; -       тяжелая почечная недостаточность; -       третий триместр беременности.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  В клинических испытаниях большинство пациентов хорошо переносили терапию теноксикамом в рекомендованных дозах. Нежелательные реакции преимущественно были умеренно выраженными и имели обратимый характер, лишь небольшое число пациентов прекратили лечение теноксикамом вследствие их развития. Препарат хорошо переносится при парентеральном применении. Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с системно-органными классами по MedDRA. Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, такие как одышка, бронхиальная астма, анафилаксия, ангионевротический отек. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита. Нарушения психики: нечасто - нарушения сна; частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - парестезия, сонливость. Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушения зрения (такие как, снижение остроты зрения и нарушение четкости зрения). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Со стороны сердца: нечасто - пальпитация; частота неизвестна - сердечная недостаточность. Со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит. Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при терапии селективными ингибиторами ЦОГ-2 и некоторыми НПВС (особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может незначительно увеличиваться риск артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Несмотря на то, что при применении теноксикама частота возникновения тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда, не увеличивалась, данных, которые бы позволили полностью исключить такой риск для лекарственного средства, недостаточно. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - дискомфорт в желудке, эпигастрии и животе, диспепсия, тошнота, изжога, перфорация ЖКТ; нечасто - гематемезис, желудочно-кишечные кровотечения (включая мелену), желудочно-кишечная язва, запор, диарея, рвота, стоматит, гастрит, сухость во рту; очень редко - панкреатит; частота неизвестна - обострение колита и болезни Крона. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд (в анальной области после ректального введения), эритема, экзантема, сыпь, крапивница; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, синдром Лайелла), реакции фотосенсибилизации. Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - бесплодие у женщин. Имеются единичные сообщения о случаях бесплодия у женщин, которые получали терапию ингибиторами ЦОГ/синтеза простагландинов, включая теноксикам. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - усталость, отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение уровней ферментов печени в плазме крови, повышение уровней азота мочевины крови и креатинина в плазме крови; частота неизвестна - артериальная гипертензия (особенно у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на сердечно-сосудистую систему). Данные, полученные в постмаркетинговом периоде Профиль безопасности теноксикама в постмаркетинговом периоде сходен с таковым в клинических исследованиях. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

• Фармакокинетика

  Всасывание При пероральном приеме теноксикам полностью быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и проникает в системный кровоток (абсолютная биодоступность составляет 100%); при ректальном введении биодоступность составляет около 80%. После перорального приема или ректального введения теноксикама натощак максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови (Cmax) достигается в течение двух часов. При применении теноксикама в рекомендованной дозе 20 мг один раз в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 10-15 дней; накопления лекарственного средства в организме при этом не отмечено. При приеме теноксикама в дозе 20 мг один раз в сутки его концентрации в плазме крови в равновесном состоянии в среднем составляет 11 мг/л; она не изменяется в течение четырех лет использования лекарственного средства. Равновесная концентрация теноксикама в плазме крови в 6 раз превышает таковую после однократного приема (оценка на основании кинетики лекарственного средства после однократного применения). Распределение Концентрации теноксикама в плазме крови при внутривенном введении и при пероральном приеме сравнимы между собой. Объем распределения лекарственного средства в равновесном состоянии в среднем составляет 10-12 л. В плазме крови теноксикам не менее чем на 99% связывается с альбумином. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, однако максимальные концентрации лекарственного средства в ней достигаются позже, чем в плазме крови. Установлено, что после однократного применения теноксикам только в незначительных количествах (менее 0,3% от дозы) проникает в грудное молоко. Метаболизм Теноксикам метаболизируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов. Выведение После перорального приема около 2/3 от введенной дозы теноксикама выводится с мочой (преимущественно в форме неактивного метаболита 5-гидрокситеноксикама), а оставшееся количество выводится с желчью (преимущественно в конъюгированной с глюкуроновой кислотой форме); до 1% от введенной дозы теноксикама выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения теноксикама составляет 72 часа (59-74 часа), общий плазменный клиренс составляет 2 мл/мин. Линейность/нелинейность Теноксикам имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 100 мг. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что у пациентов с почечной недостаточностью для достижения в плазме крови концентраций теноксикама, сходных с таковыми у здоровых добровольцев, корректировать дозу лекарственного средства не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что у пациентов с печеночной недостаточностью для достижения в плазме крови концентраций теноксикама, сходных с таковыми у здоровых добровольцев, корректировать дозу лекарственного средства не требуется. Пациенты пожилого возраста Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что у пациентов пожилого возраста для достижения в плазме крови концентраций теноксикама, сходных с таковыми у здоровых добровольцев, корректировать дозу лекарственного средства не требуется. У пациентов пожилого возраста фармакокинетический профиль теноксикама сходен с таковым у здоровых добровольцев. Другие группы пациентов У пациентов с ревматическими заболеваниями фармакокинетический профиль теноксикама сходен с таковым у здоровых добровольцев. В связи с тем, что теноксикам имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, следует соблюдать осторожность при использовании Артоксана у пациентов, у которых значительно снижена концентрация альбумина в плазме крови.

• Фармакодинамика

  Теноксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), он обладает противовоспалительным, обезболивающим и противоревматическим действием и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Теноксикам ингибирует биосинтез простагландинов как in vitro так и in vivo. В исследованиях in vitro с использованием рекомбинантных изоформ циклооксигеназы (ЦОГ) человека, полученных из клеток COS-7, установлено, что теноксикам ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 приблизительно в одинаковой степени, соотношение ЦОГ-2/ЦОГ-1 составляет 1,34. Результаты исследований in vitro с использованием пероксидазы лейкоцитов позволяют предположить, что теноксикам может снижать образование активных форм кислорода в очаге воспаления. In vitro теноксикам в значительной степени снижает активность металлопротеиназ человека (стромелизина и коллагеназы), которые вызывают повреждение хряща. Вышеуказанные фармакологические свойства обуславливают клиническую эффективность теноксикама при лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом.

• Показания

  -       симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита (обострение подагры); -       послеоперационный болевой синдром; -       острая скелетно-мышечная боль; -       первичная дисменорея.

• Передозировка

  Симптомы Случаев острой передозировки теноксикама отмечено не было. В подобных ситуациях ожидается увеличение количества и тяжести нежелательных реакций, указанных в разделе «Побочные действия». Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. В редких случаях после приема НПВС могут отмечаться артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. При приеме НПВС в терапевтических дозах отмечались случаи развития анафилактических реакций; они могут возникать и при передозировке НПВС. Лечение Специфического антидота нет. В случае передозировки НПВС необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение (в том числе, направленное на снижение всасывания (промывание желудка и прием активированного угля) и ускорения выведения из организма (прием колестирамина) лекарственного средства). При диализе плазменный клиренс НПВС значительно не изменяется.

• Применение у детей

  Безопасность применения у детей не установлена.