МЕЛОКСИКАМ суппозитории 7,5мг N9

Инструкция МЕЛОКСИКАМ суппозитории 7,5мг N9

• Состав

  Лекарственная форма: суппозитории ректальные Состав: один суппозиторий содержит: активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг; вспомогательные вещество: твердый жир.

• Лекарственная форма

  Суппозитории ректальные 7,5 мг, 15 мг N10 (2x5) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты, оксикамы

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

    Ректально. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы, используя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости терапии и ответа пациента на лечение, особенно у пациентов с остеоартрозом. При обострении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сутки (1 суппозиторий 7,5 мг). При необходимости, при отсутствии улучшения, доза может быть увеличена до 15 мг/сутки (1 суппозиторий 15 мг). При ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сутки (1 суппозиторий 15 мг). В зависимости от терапевтического ответа доза может быть уменьшена до 7,5 мг/сутки (1 суппозиторий 7,5 мг один раз в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг/сутки. Особые группы пациентов Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций Рекомендуемая доза при длительном лечении пожилых пациентов с ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском нежелательных реакций должны начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки.

• Лекарственное взаимодействие

   Риск гиперкалиемии Некоторые лекарственные препараты или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных препаратов и мелоксикама. Фармакодинамические взаимодействия Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота ≥3 г/сутки: одновременное применение с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 500 мг в разовой дозе или ≥ 3 г в общей суточной дозе) не рекомендуется – увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды): одновременное применение с кортикостероидами требует особой осторожности из-за повышенного риска кровотечения и желудочно-кишечных язв. Антикоагулянты или гепарин при применении у пожилых пациентов или в терапевтических дозах: повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение не рекомендуется. При необходимости назначения данной комбинации рекомендуется тщательный мониторинг Международного Нормализованного Отношения (МНО). Тромболитики и антитромбоцитарные препараты: повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки ЖКТ. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышение риска желудочно-кишечных кровотечений. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: НПВП могут уменьшить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Совместное применение с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II или препаратами, подавляющими циклоксигеназу у предрасположенных пациентов (обезвоженных, пожилых, с нарушением функции почек) усугубляет нарушение функции почек, усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации и может привести к развитию острой почечной недостаточности, в некоторых случаях необратимой. Таким образом, данная сочетанная терапия должна осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. У данных пациентов должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала и во время лечения необходимо периодически исследовать функцию почек. Другие антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы): Одновременное применение может уменьшить антигипертензивный эффект бета-блокаторов за счет ингибирования простагландинов с сосудорасширяющим эффектом. Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус): НПВП могут усилить нефротоксичность ингибиторов кальциневрина за счет действия на синтез почечных простагландинов. В случае проведения комбинированной терапии следует тщательно контролировать функцию почек, особенно в пожилом возрасте. Внутриматочные контрацептивные устройства: при применении НПВП возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивных устройств, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения. Деферазирокс: одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск желудочно-кишечных нежелательных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных препаратов.   Фармакокинетические взаимодействия (влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных препаратов) Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама. Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим не рекомендуется одновременное применение НПВП пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг/неделю). Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП. Пеметрексед: при одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45–79 мл/мин), применение мелоксикама следует приостановить за 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин), применение мелоксикама в дозе 15 мг может уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения нежелательных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/ мин).   Фармакокинетические взаимодействия (влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику мелоксикама) Холестирамин: холестирамин, блокируя энтеро-печеночную циркуляцию, приводит к более быстрому выведению мелоксикама. Клиренс мелоксикама увеличивается на 50 %. Период полувыведения снижается до 13±3 часа. Данное взаимодействие имеет клиническое значение. Пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид): Мелоксикам полностью выводится путем печеночного метаболизма, при этом примерно две трети выводится опосредованно ферментами цитохрома (CYP) P450 (CYP 2C9 – основной путь выведения и CYP 3A4 – вспомогательный путь выведения), а одна треть посредством других путей, например, окисление пероксидазы. При одновременном применении мелоксикама и лекарственных препаратов, ингибирующих или метаболизируемых CYP 2C9 и/или CYP 3A4, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При одновременном применении с такими лекарственными препаратами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид), можно ожидать взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, которое может привести к увеличению концентраций этих лекарственных препаратов и мелоксикама в плазме крови. Пациентов, одновременно принимающих мелоксикам и производные сульфонилмочевины, натеглинид, следует тщательно наблюдать на появление признаков гипогликемии. При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, обладающих известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3А4, или метаболизирующихся при участии этих ферментов, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Дети Исследования взаимодействия лекарственных препаратов проводились только у взрослых

• Противопоказания

   -               Гиперчувствительность к мелоксикаму или к любому из вспомогательных веществ препарата; -               гиперчувствительность к другим НПВП или ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых ранее наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; -               перенесенные желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВП; -               острая или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение (два или более эпизодов установленной язвы или кровотечения в анамнезе); -               проктит или ректальное кровотечение; -               тяжелая печеночная недостаточность; -               тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа; -               тяжелая сердечная недостаточность; -               желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови; -               лечение периоперационных болей при коронарном шунтировании; -               детский и подростковый возраст до 16 лет; III триместр беременности и период лактации

• Особые условия

      Нежелательные эффекты можно минимизировать путем назначения наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. В случае недостаточного терапевтического эффекта не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу (15 мг) и/или назначать другие НПВП, так как усиливается токсическое действие препарата при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Мелоксикам не следует применять для купирования острого болевого синдрома. При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней применения препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения. Необходимо убедиться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом, и/или пептической язвой в анамнезе до назначения мелоксикама. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания. Желудочно-кишечные эффекты Как и при применении других НПВП, потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация (в том числе фатальные) могут возникнуть в любой момент в процессе лечения, с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличивается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Данной категории пациентов необходимо назначить наименьшие рекомендуемые дозы препарата. Комбинированное лечение защитными средствами (например, ингибиторы протонного насоса или мизопростол) рекомендуется пациентам, нуждающимся в сопутствующей терапии ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или другими препаратами, повышающими риск развития желудочно-кишечных осложнений. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (желудочно-кишечных кровотечениях) особенно на начальных этапах лечения. С осторожностью следует назначать пациентам, получающим сопутствующие препараты, которые увеличивают риск язв или кровотечений, например, гепарин в лечебных дозах или при применении в гериатрии, антикоагулянты (например, варфарин) или другие НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах (≥ 500 мг в разовой дозе или ≥ 3 г в суточной дозе). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или пептической язвы лечение мелоксикамом должно быть прекращено. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, так как возможно обострение заболевания. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках. Пациентам с факторами риска рекомендуется клинический мониторинг артериального давления в начале курса лечения мелоксикамом. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, включая мелоксикам (особенно в больших дозах и при длительном лечении), приводит к небольшому увеличению риска сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями возможно назначение мелоксикама после тщательного обследования. Аналогичное обследование необходимо провести до начала длительного лечения пациентам, подверженным высокому риску: пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, или имеющим факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кожные реакции В очень редких случаях при применении НПВП наблюдали серьезные кожные реакции, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наивысший риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата. Изменения со стороны печени и почек Как и при применении большинства НПВП редко сообщалось о повышении уровня трансаминаз, билирубина или других показателей функции печени, а также о повышении уровня креатинина и мочевины крови и других лабораторных изменений. В большинстве случаев изменения были преходящими и незначимыми. При появлении выраженных и постоянных изменений параметров, характеризующих функцию печени, необходимо прекратить применение препарата Мелоксикам и контролировать выявленные лабораторные изменения.

• Особенности продажи

    По рецепту.

• Побочные действия

    Нежелательные реакции указаны в соответствии с классификацией MedDRA по органам, системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза. Предрасполагающим фактором для возникновения агранулоцитоза является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных препаратов, в частности метотрексата. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, исключая анафилактические и анафилактоидные реакции; частота неизвестна – анафилактические реакции, анафилактоидные реакции. Нарушения психики: редко – изменение настроения, ночные кошмары; частота неизвестна – спутанность сознания, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко – ощущение сердцебиения; частота неизвестна – сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: нечасто – повышение артериального давления, приливы крови к лицу; Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Нарушения со стороны органов ЖКТ: очень часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто – скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ; частота неизвестна – панкреатит. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально фатальными, особенно у пожилых пациентов. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко – гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – отек Квинке, зуд, сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна – фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко – острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – женское бесплодие, задержка овуляции. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – отеки, включая отек нижних конечностей. Риск местной токсичности более высок в случае длительного лечения, частого применения в течение суток или применения высоких доз.   Нежелательные реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но которые являются общепринято характерными для других соединений этого класса Органическое поражение почек, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.

• Фармакокинетика

   Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, Cmax достигается через 4–6 ч и составляет около 0,4–1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8–2,0 мкг/мл. Биодоступность – около 90 %. Распределение. Равновесная концентрация (Css) достигается через 3–5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99 %. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40–50 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения в среднем составляет 11 литров с коэффициентом межиндивидуальной вариации порядка 30–40 %. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет около 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при пероральном или внутримышечном введении.

• Фармакодинамика

  Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) семейства оксикамов, обладающий противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана на классических моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВП, точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует, по крайней мере один общий механизм действия, характерный для всех НПВП (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.

• Форма выпуска

  Один суппозиторий содержит: активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг; вспомогательные вещество: твердый жир.

• Показания

    ·      Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза. ·      Долговременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

• Применение у детей

  Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.