МЕЛОФЛАМ таблетки 7,5мг N9

Инструкция МЕЛОФЛАМ таблетки 7,5мг N9

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Таблетки 7,5 мг и 15 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированной пленки «cold» (полиамид/фольга алюминиевая/ПВХ/фольга алюминиевая). По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке. СОСТАВ: Одна таблетка содержит: Активное вещество - мелоксикам 7,5 мг и 15 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (15 мг в таблетках 7,5 мг и 30 мг в таблетках 15 мг), кросповидон, натрия цитрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Описание: Круглые, плоские, с фаской таблетки бледно-желтого цвета, с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 361 на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха (для дозировки 7.5 мг). Круглые, плоские, с фаской таблетки бледно-желтого цвета, с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 362 на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха (для дозировки 15 мг).

• Лекарственная форма

  Таблетки 7,5 мг, 15 мг N10 (1x10), N20 (2x10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой. Суточная доза должна приниматься однократно. Мелофлам® можно назначать взрослым и подросткам старше 16 лет. Обострение остеоартроза: 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повышать до 15 мг. Ревматоидный артрит: 15мг в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта, суточную дозу можно снижать до 7,5 мг. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта, суточную дозу можно снижать до 7,5 мг. Максимальная суточная доза взрослым не должна превышать 15 мг. Для пожилых пациентов рекомендуемая суточная доза при долгосрочной терапии ревматоидного артрита и анкилозного спондилита составляет 7,5 мг. В случае высокого риска развития нежелательных реакций прием препарата следует начать с 7,5 мг в сутки. Рекомендуемая доза для подростков старше 16 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при гемодиализе доза не должна превышать 7,5мг в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

• Лекарственное взаимодействие

  Необходимо соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующую лекарственную терапию пероральными кортикостероидами, гепарином в качестве радикального лечения или при приеме пожилыми пациентами; антикоагулянтами (такими, как варфарин) или любыми нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥ 1 г в качестве разового приема, или ≥ 3 г в качестве полной суточной дозы), которая может повысить риск возникновения изъязвления или кровотечения. При одновременном применении нескольких НПВС вследствие синергизма возможно повышение риска образования язвы и развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении Мелофлама® и пероральных антикоагулянтов (тиклопидин, гепарин, вводимый парентерально, тромболитические препараты) возможно увеличение риска развития кровотечения. Если невозможно избежать такой комбинации, необходимо тщательное наблюдение за свертываемостью крови. НПВС повышают уровень лития в крови. Необходимо тщательное наблюдение за концентрацией лития в плазме крови в начале курса лечения, при изменении дозы и в случае отмены Мелофлама®. При одновременном применении Мелофлам® может усилить токсическое действие метотрексата на кроветворные органы (необходимо тщательное наблюдение за функцией почек и за картиной крови (особенно лейкоцитарной формулой). НПВС могут снижать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрации метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, получающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг/неделя), не рекомендуется сопутствующее применения НПВС. У пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, в особенности пациентов с нарушенной функцией почек, необходимо принимать во внимание возможный риск взаимодействия между препаратами НПВС и метотрексатом. При приеме НПВС и метотрексата в течение 3 дней необходимо соблюдать осторожность, так как в данном случае уровень метотрексата в плазме может увеличиться и вызвать повышенную токсичность. Несмотря на то, что фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) существенно не менялась при сопутствующей терапии мелоксикамом, следует принимать во внимание тот факт, что гематологическая токсичность метотрексата может усилиться при терапии препаратами НПВС. Возможно снижение эффективности внутриматочных противозачаточных средств (ВМС) во время приема НПВС. При одновременном применении Мелофлама® и мочегонных средств необходимо обеспечить достаточный прием жидкости и наблюдение за функцией почек в начале курса лечения во избежание развития острой почечной недостаточности. НПВС подавляют синтез простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, в связи с этим, возможно снижение терапевтического эффекта некоторых антигипертензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, сосудорасширяющих, мочегонных). Холестирамин связывает Мелофлам® в желудочно-кишечном тракте и ускоряет его выведение. НПВС могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина из-за их влияния на почечные простагландины. При одновременном применении этих препаратов необходимо наблюдение за функцией почек. Ингибиторы изоферментов CYP2C9 и/или CYP3A4, а также лекарственные препараты, метаболизируемые этими изоферментами, могут быть источниками лекарственных взаимодействий, которые следует учитывать. При одновременном применении с антацидными препаратами, циметидином, дигоксином и фуросемидом не обнаружено клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия Мелофлама® и пероральных противодиабетических препаратов.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к мелоксикаму или другому компоненту препарата; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; - выраженные нарушения функции печени; - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) (без проведения гемодиализа); - острая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); - желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярные кровотечения, другие геморрагические заболевания; - воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит); - болевой синдром после операции коронарного шунтирования; - детский и подростковый возраст до 16 лет; - беременность и период лактации. Мелофлам® не следует назначать пациентам при наличии симптомов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, наличии носовых полипов, развившихся после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (возможны перекрестные аллергические реакции с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС).

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С! Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 5 лет от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Очень часто (>1/10): - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота, констипация, флатуленция, диарея. Часто (>1/100): - головные боли. Нечасто (>1/1,000): - анемия; - аллергические реакции, за исключением анафилактических или анафилактоидных реакций; - головокружение, сонливость; - повышение артериального давления, ощущение «приливов»; - отрыжка, стоматит, гастрит, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение; - нарушения функции печени (повышение уровней трансаминазы или билирубина); - кожный зуд, сыпь, отек Квинке; - задержка натрия и воды, гиперкалиемия, преходящие изменения лабораторных показателей функциональных печеночных проб (повышение уровней креатинина и мочевины); - отек, в том числе отек нижних конечностей. Редко (>1/10,000): - лейкопения, тромбоцитопения; - изменение настроения, ночные кошмары; - тиннитус; - нарушения зрения, снижение остроты зрения, конъюктивит; - учащенное сердцебиение; - астматические приступы у пациентов, имеющих аллергию на аспирин или другой НПВС; - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; - уртикарная сыпь, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Очень редко (<1/10,000): - агранулоцитоз; - перфорация желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут иногда носить серьезный и потенциально опасный для жизни характер, особенно у пожилых пациентов; - гепатит; - буллезный дерматит, многоформная эритема; - острая почечная недостаточность в частности у пациентов, находящихся в группе риска, интерстициальный нефрит, острый тубулярный некроз, нефротический синдром, папиллярный некроз. Неизвестно (невозможно установить на основе имеющихся данных): - анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция; - спутанность сознания, дезориентация; - фотосенсибилизация.

• Фармакокинетика

  Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь 89%. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 часов. Концентрации мелоксикама в плазме крови пропорциональны дозе (7,5 или 15 мг). Равновесная концентрация достигается на 3-5 сутки приема препарата. При длительном применении концентрация препарата в крови аналогична концентрации при первом достижении равновесной концентрации. Колебания концентрации мелоксикама в плазме крови при приеме 1 раз в сутки невелики и находятся в пределах 0,4- 1,0 мкг/мл для дозы 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для дозы 15 мг. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. В плазме крови 99% мелоксикама находится в связанном с белками виде, главным образом с альбумином. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови. Объем распределения - в среднем 11 литров. Мелоксикам подвергается интенсивной биотрансформации в печени, при этом образуются 4 фармакодинамически неактивных метаболита. Метаболизм препарата примерно на 2/3 связан с активностью ферментов системы цитохрома (CYP) P-450 (в основном - изофермента CYP2C9 и в меньшей степени CYP3A4), а остальная 1/3 часть метаболизируется другими путями (например, перекисным окислением). Основной метаболит - 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'- гидроксимелоксикама, который также выделяется, но в меньших количествах (9% дозы). В метаболизме мелоксикама важную роль играет CYP2C9, а роль фермента CYP3A4 незначительна. Два других метаболита, составляющие соответственно 16% и 4% введенной дозы образуются, скорее всего, под действием пероксидаз. Мелоксикам выделяется преимущественно в виде метаболитов и в равных количествах обнаруживается в моче и кале. В неизмененном виде с калом выделяется менее 5% введенной дозы мелоксикама, а в моче определяются лишь следы исходного вещества. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама. Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин; у лиц пожилого возраста он несколько ниже, чем у молодых.

• Показания

  - симптоматическое лечение ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); - симптоматическое лечение остеоартроза.

• Передозировка

  Симптомы - усиление побочных эффектов. Заторможенность, сонливость, головокружение, рвота, эпигастральная боль. Все эти симптомы в основном обратимы при соответствующей поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. Острое отравление может стать причиной артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, печеночной дисфункции, дыхательной недостаточности, комы, конвульсий, сердечнососудистой недостаточности и остановки сердца. Об анафилактоидных реакциях сообщалось в связи с терапевтическим приемом НПВС, а также данные реакции могут возникнуть в случае передозировки. Лечение: мелоксикам не имеет антидота. Провести мероприятия по удалению токсических веществ из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка) и симптоматическую терапию. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.