РАБЕЛОК 20 таблетки 20мг N10 от «Кадила Фармасьютикалз Лимитед»

Инструкция РАБЕЛОК 20 таблетки 20мг N10 от «Кадила Фармасьютикалз Лимитед»

• Состав

  Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг, 20 мг. 14 табл. в блистере или контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой (алюминий/алюминий). По 1 или 2 бл. или контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой (алюминий/алюминий) помещают в пачку из картона.

• Лекарственная форма

  Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон. Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Внутрь, целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола. Таблетки 10 мг В дозе 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта в течение первых 3 дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней. Таблетки 20 мг Взрослые При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 нед, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед. При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 нед. При поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной ГЭРБ рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки по требованию. Для лечения синдрома Золингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Лечение должно проводиться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года. Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней. Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью недостаточности следует соблюдать осторожность. Дети. Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 нед) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 нед. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

• Лекарственное взаимодействие

  Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атаназавиром, т.к. значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов протонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2. При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11 и 34% соответственно, a AUC и Cmax 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

• Противопоказания

  индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, вспомогательным компонентам препарата или замещенным бензимидазолам; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет. С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст.

• Особые условия

  До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ. Согласно данным наблюдательных исследований, терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.

• Побочные действия

  Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и Со стороны органов кроветворения: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз. Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции. Со стороны нервной системы: часто — бессонница; нечасто — повышенная возбудимость; редко — головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия; частота неизвестна — спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто — диспепсия; сухость во рту, отрыжка; редко — анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит. Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь, эритема; редко — кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко — полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: часто — неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто — миалгии, артралгии, боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности печеночных ферментов; редко — нарушение зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, периферические отеки, гинекомастия, гипомагниемия (при длительном применении). При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.

• Фармакокинетика

  Абсорбция — высокая, Tmax — 3,5 ч. Cmax и AUC в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс — (283±98) мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза. T1/2 — в 2–3 раза. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Cmax — на 60%. Связь с белками плазмы — 97%. Выводится почками — 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник — 10%. Фармакокинетика в особых клинических случаях Почечная недостаточность. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина 2), выведение рабепразола схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Печеночная недостаточность. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению с этими показателями у здоровых добровольцев. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразолом не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

• Фармакодинамика

  Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/К+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены. Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл. активное вещество:   рабепразол натрия 10/20 мг вспомогательные вещества: маннитол — 44,5/89 мг; магния оксид — 40/80 мг; гипромеллоза — 2,5/5 мг; МКЦ — 10/20 мг; крахмал — 10/20 мг; кармеллоза — 10/20 мг; тальк — 1,5/3 мг; магния стеарат — 3/6 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5/3 мг   оболочка: гипромеллоза — 4,75/9,5 мг; пропиленгликоль  — 0,75/1,5 мг   оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (тип С) (1:1) — 6,975/13,95 мг; полисорбат 80 — 0,1045/0,209 мг; дибутилфталат — 1,045/2,09 мг; натрия гидроксид — 0,0595/0,119 мг; краситель железа оксид желтый — 0,3915/0,783 мг; тальк — 2,815/5,63 мг; титана диоксид — 0,605/1,21 мг  

• Показания

  Таблетки 10 мг Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка). Таблетки 20 мг язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит; поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией; эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом (в составе комбинированной терапии).

• Передозировка

  Симптомы: сведения о передозировке минимальны. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводится при диализе.