РЕВМОКСИКАМ раствор для инъекций 1,5 мл 1% N2

Инструкция РЕВМОКСИКАМ раствор для инъекций 1,5 мл 1% N2

• Состав

  Раствор для инъекций. По 1,5 мл в ампуле. По 3 или 5 ампул в блистере. По 1 блистеру в пачке. Или по 5 ампул в пачке. СОСТАВ: действующее вещество: meloxicam; 1 мл препарата содержит мелоксикама 10 мг в пересчёте на 100 % вещество; вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), глицин, полоксамер 188, гликофурол, натрия хлорид, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная жёлтая или зеленовато-жёлтая жидкость.

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций 1% 1,5 мл N3 (1x3), N5 (1x5) (ампулы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  3

• Дозировка

  Ревмоксикам следует вводить глубоко внутримышечно. Рекомендованная доза для взрослых и детей от 15 лет составляет 7,5-15 мг в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления. Курс лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии. Внутримышечно препарат назначают в течение первых дней лечения, а потом следует применять пероральную форму. С увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, поэтому необходимо применять наименьшую эффективную дозу и самый короткий курс лечения. При комбинированном применении разных лекарственных форм препарата общая суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг. У пациентов с тяжёлой формой почечной недостаточности, которые находятся на диализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Ревмоксикам нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

• Лекарственное взаимодействие

  Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск образования язв желудочно-кишечного тракта и кровотечения, и поэтому такая комбинация не рекомендуется. Литий. Есть данные, что НПВС повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендован контроль содержания лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Ревмоксикамом. Метотрексат. Ревмоксикам может повышать гематологическую токсичность метотрексата – это требует серьёзного контроля, особенно когда метотрексат и НПВС назначают 3 дня подряд. Контрацепция. НПВС снижают эффективность противозачаточных средств. Диуретики. Лечение НПВС обезвоженных больных связано с потенциальным риском возникновения острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует проконтролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении Ревмоксикама и диуретиков, больные должны получать адекватное количество жидкости. Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): известно, что НПВС уменьшают антигипертензивный эффект, и это связано с ингибирующим воздействием на вазодилататорные простагландины. НПВС и антагонисты рецепторов ангиотензина-II, а также ингибиторы АПФ проявляют синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением почечной функции в анамнезе это может привести к острой почечной недостаточности. Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что ускоряет выведение мелоксикама. НПВС усиливают нефротоксичность циклоспорина из-за воздействия на почечные простагландины, что требует значительного контроля функции почек при одновременном применении препаратов. Мелоксикам выводится практически полностью путём печёночного метаболизма, около двух третей которого достигается посредством цитохромов (CYP) энзимов Р450 (CYP основные пути и CYP второстепенные пути) и одна треть – посредством других путей, таких как окисление пероксидазы. Следует брать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, которые известны способностью ингибировать или метаболизируются путём CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Взаимодействие Ревмоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено. Нельзя исключать возможность взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами. Применение мелоксикама вместе с пероральными антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами, гепарином при системном введении, тромболитическими средствами, а также селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск кровотечения из-за торможения функции тромбоцитов. В случае необходимости такого лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за больным. НЕСОВМЕСТИМОСТЬ: Не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

• Противопоказания

  Известная гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы астмы, назальные полипы, ангионевротический отёк или крапивницу, связанные с приёмом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (возможны реакции перекрёстной гиперчувствительности). Одновременное применение с антикоагулянтами (риск возникновения внутримышечной гематомы). Язвенная болезнь (активная форма) или язвы желудочно-кишечного тракта/перфорации в анамнезе. Воспалительные заболевания толстого кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит). Кровотечения (желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенный геморрагический инсульт и другие кровотечения). Тяжёлая неконтролируемая сердечная недостаточность. Тяжёлая печёночная недостаточность. Почечная недостаточность, неподдающаяся диализу. Послеоперационное обезболивание при аортокоронарном шунтировании.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

• Побочные действия

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм; часто – временное нарушение показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, гастроинтестинальное кровотечение; редко – гастроинтестинальная перфорация, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть летальными. Со стороны системы крови: очень часто – анемия; часто – изменения в формуле крови, в том числе в лейкоцитарной формуле, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении. Со стороны кожи: очень часто – зуд, раздражение кожи; часто – стоматит, крапивница; редко – фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсико-эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: редко – приступы астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или на другие нестероидные противовоспалительные средства. Со стороны центральной нервной системы: очень часто – лёгкое головокружение, головная боль; часто – шум в ушах, вялость; редко – спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – отёки; часто – повышение артериального давления, приливы, ощущение сердцебиения. Со стороны мочеполовой системы: часто – изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины); редко – острая почечная недостаточность. Применение нестероидных противовоспалительных средств может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи. Со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, расстройства зрения, что включает нечёткость зрения. Аллергические реакции: редко – ангионевротический отёк, анафилактоид-ные/анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Местные реакции: очень часто – гематома в месте инъекции; часто – боль в области инъекции.

• Фармакокинетика

  Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что отображает абсолютную биодоступность (практически 100 %). Фармакокинетика мелоксикама линейна и дозозависима при внутримышечном применении 7,5 мг и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции. Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Беспрерывное лечение на протяжении длительного периода (например, 6 месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров, в сравнении с параметрами после 2 недель перорального введения мелоксикама по 15 мг в сутки. Какие-либо изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев. В крови более 99 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации приблизительно вдвое меньшей, чем в плазме крови. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырёх фармакологически инертных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы) формируется путём окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, что также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2С9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, отвечает за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно. Экскретируется мелоксикам преимущественно в форме метаболитов с мочой и калом в одинаковом количестве. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизменённой в кал, тогда как следы неизменённых составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. Печёночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объём распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40 % после внутримышечного применения.

• Показания

  Начальное и кратковременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита, боли при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов), анкилозирующего спондилита.

• Передозировка

  В случае передозировки возможно усиление побочных реакций. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Есть данные, что холестирамин повышает выведение мелоксикама.

• Применение у детей

  Препарат не применяется для лечения детей до 15 лет.