SETRIN tomchilar dlya priema vnutr 10ml 10mg/ml

Инструкция SETRIN tomchilar dlya priema vnutr 10ml 10mg/ml

• Umumiy ma'lumot

  SETRIN tomchilar dlya priema vnutr 10ml 10mg/ml qo'lanishi bo'yicha ko'rsatmalar QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA SETRIN CETRINE   Preparatning savdo nomi: Setrin Ta‘sir etuvchi modda (XPN): setirizin Dori shakli: ichga qabul qilish uchun tomchilar Tarkibi: 1 ml quyidagilarni saqlaydi: faol modda: 10 mg setirizin digidroxloridi; yordamchi moddalar: 250 mg gliserol, 350 mg propilenglikol, 7 mg sukraloza, 1,62 mg metilparagidroksibenzoat, 0,18 mg propilparagidroksibenzoat, 28,4 mg natriy gidrofosfati, limon kislotasi monogidrati rN 6,0 gacha, tozalangan suv 1 ml gacha. Ta‘rifi: ko‘rinarli zarrachalardan holi, rangsiz, tiniq suyuqlik. Farmakoterapevtik guruhi: antiallergik vosita. ATX kodi: R06AE07.   Farmakologik xususiyatlari Farmakodinamikasi Setrin preparatining faol moddasi – setirizin – gidroksizinning metaboliti, gistaminning raqobatli antagonistidir, N1-gistamin reseptorlarini bloklaydi. Allergik reaksiyalar rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, qichishishga qarshi va ekssudasiyaga qarshi ta‘sirlarga ega. Allergik reaksiyalarning “erta” gistaminga bog‘liq bosqichiga ta‘sir ko‘rsatadi, allergik reaksiyaning “kechki” bosqichida yallig‘lanish mediatorlarini ajralib chiqishini cheklaydi, eozinofillar, neytrofillar va bazofillarning migrasiyasini kamaytiradi, semiz xujayralarning membranasini barqarorlashtiradi. Kapillyarlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, to‘qimalar shishi rivojlanishini oldini oaldi, silliq mushaklar spazmini bartaraf etadi. Gistamin, spesifik allergenlarni yuborishga, shuningdek sovuqqa (sovuq eshakemida) teri reaksiyasini bartaraf etadi. Yengil kechuvchi bronxial astmada gistamin qo‘zg‘atgan bronxokonstriksiyani kamaytiradi. Setirizin antixolinergik va antiserotonin ta‘sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda sedativ samara ko‘rsatmaydi. Setirizin 10 mg dozada bir marta qabul qilingandan keyin samarasi 20 minutdan keyin 50% pasientlarda va 60 minutdan keyin – 95% pasientlarda rivojlanadi va 24 soatdan ortiq davom etadi. Kursli davolash fonida setirizinning antigistamin ta‘siriga tolerantlik rivojlanmaydi. Davolash to‘xtatilgandan keyin ta‘siri 3 sutkagacha saqlanadi. Farmakokinetikasi Setirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari proporsional o‘zgaradi. So‘rilishi Preparat ichga qabul qilingandan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilish to‘liqligiga ta‘sir ko‘rsatmaydi, lekin so‘rilish tezligi pasayadi. Kattalarda preparat terapevtik dozada bir marta qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga (Smax) 1±0,5 soatdan keyin erishiladi va 300 ng/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Setirizin qon plazmasi oqsillari bilan 93,0±0,3% bog‘lanadi. Taqsimlanish xajmi (Vd) 0,5 l/kg ni tashkil qiladi. Preparat 10 mg dozada 10 kun davomida qabul qilinganda setirizinni to‘planishi kuzatilmaydi. Metabolizmi Organizmda kam miqdori farmakologik faol bo‘lmagan metabolitini hosil qilib, O-dealkilizasiya yo‘li bilan (jigarda sitoxrom tizimining izofermentlari yordamida metabolizmga uchraydigan N1-gistamin reseptorlarining boshqa antagonistlaridan farqli ravishda) metabolizmga uchraydi. Chiqarilishi Yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda taxminan 10 soatni, 6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda – 6 soatni, 2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda – 5 soatni, 6 oylikdan 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda – 3,1 soatni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 2/3 qismi o‘zgarmagan ko‘rinishda buyraklar orqali chiqariladi. Keksa pasientlarda va jigarning surunkali kasalliklari bo‘lgan pasientlarda preparat 10 mg dozada bir marta qabul qilinganda T1/2 taxminan 50% ga oshadi, tizimli klirensi esa 40% ga pasayadi. Yengil og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) >40 ml/min) bo‘lgan pasientlarda farmakologik ko‘rsatkichlar buyrak funksiyasi normal bo‘lgan pasientlarnikiga o‘xshash. O‘rtacha og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda va gemodializda (KK <7 ml/min) bo‘lgan pasientlarda preparatni 10 mg dozada ichga qabul qilinganda T1/2 buyrak funksiyasi normal bo‘lgan pasientlarga nisbatan 3 marta oshadi, umumiy klirens esa 70% ga pasayadi, bu dozalash tartibini tegishli o‘zgartirishni talab etadi. Setirizin gemodializda organizmdan deyarli chiqarilmaydi. Qo‘llanilishi Yil bo‘yi davom etuvchi (doimiy davom etuvchi) va mavsumiy (vaqti-vaqti bilan zo‘rayuvchi) allergik rinit va allergik kon‘yunktivit simptomlarini: qichishish, aksirish, burunni bitishi, rinoreya, ko‘z yoshi oqishi, kon‘yunktiva giperemiyasini davolash; pollinoz (pichan isitmasi); eshakemi; boshqa allergik dermatozlar, shu jumladan qichishish va toshmalar bilan kechuvchi atopik dermatitda qo‘llanadi. Qo‘llash usuli va dozalari Ichga buyuriladi. 6 oylikdan 12 oylikkacha bo‘lgan bolalar: 2,5 mg (5 tomchi) sutkada 1 marta. 1 yoshdan 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 2,5 mg (5 tomchi) sutkada 2 martagacha. 2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 2,5 mg (5 tomchi) sutkada 2 marta yoki 5 mg (10 tomchi) sutkada 1 marta. 6 yoshdan oshgan bolalar va kattalar: boshlang‘ich doza 5 mg sutkada 1 marta (10 tomchi), zarurati bo‘lganida 10 mg (20 tomchi) sutkada 1 martagacha oshirish mumkin. Ayrim hollarda 5 mg (10 tomchi) boshlang‘ich doza terapevtik samaraga erishish uchun yetarli bo‘lishi mumkin. Setirizinning sutkalik dozasi – 10 mg (20 tomchi yoki 1 ml). Pasientlarning alohida guruhlari Setirizin asosan buyraklar orqali chiqarilganligi tufayli, preparatni buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga va keksa yoshdagi pasientlarga buyurganda, kreatinin klirensi (KK) ko‘rsatkichiga qarab dozaga tuzatish kiritish kerak. KK ≥ 80 ml/min (norma) yoki minutiga 50-79 ml (buyrak yetishmovchiligining yengil darajasi) – odatdagi dozalash tartibi – sutkada 10 mg (20 tomchi) preparat ichga buyuriladi. KK minutiga 30 ml dan 49 ml gacha (buyrak yetishmovchiligining o‘rtacha darajasi) – preparatning dozalash tartibi – sutkada 5 mg (10 tomchi) preparat buyuriladi. KK minutiga 10 ml dan 29 ml gacha (buyrak yetishmovchiligining og‘ir darajasi) – 5 mg (10 tomchi) kunora buyuriladi. KK minutiga 10 ml dan kam (buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi) – preparatni qabul qilish mumkin emas. Erkaklar uchun kreatinin klirensini quyidagi formula bo‘yicha zardobdagi kreatinin klirensiga qarab hisoblash mumkin: Ayollar uchun KK ni hosil bo‘lgan ko‘rsatkichni 0,85 koeffisentiga ko‘paytirib, hisoblash mumkin. Buyrak va jigar yetishmovchiligi birga kuzatilganda ham preparat ko‘rsatilgan tartibda buyuriladi. Faqat jigar funksiyasini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan keksa yoshdagi pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Nojo‘ya ta‘sirlari Kuzatilishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya samaralar quyida organizm tizimlari va yuzaga kelishi tez-tezligi bo‘yicha keltirilgan: juda tez-tez (> 1/10); tez-tez (1/10 – 1/100); tez-tez emas (1/100 – 1/1000); kam hollarda (1/1000 – 1/10000); juda kam hollarda (<1/10 000), noma‘lum (mavjud ma‘lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi). Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar Tez-tez: og‘izni qurishi, ko‘ngil aynishi; tez-tez emas: diareya, qorinda og‘riq. Immun tizimi tomonidan buzilishlar Kam hollarda: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari; juda kam hollarda: anafilaktik shok. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: bosh og‘rig‘i, yuqori toliqish, bosh aylanishi, uyquchanlik; tez-tez emas: paresteziya (sezuvchanlikni buzilishi); kam hollarda: tirishishlar; juda kam hollarda: disgevziya (ta‘m bilishni buzilishi), diskineziya, distoniya, hushdan ketish, tremor, tik; noma‘lum: xotirani buzilishi, shu jumladan amneziya. Ruhiyatni buzilishi Tez-tez emas: qo‘zg‘alish; kam hollarda: tajavuzkorlik, ongni chalkashishi, depressiya, gallyusinasiyalar, uyquni buzilishi; noma‘lum: o‘z joniga qasd qilish fikrlari. Ko‘rish a‘zosi tomonidan buzilishlar Juda kam hollarda: akkomodasiyani buzilishi, ko‘rishni noaniqligi, ko‘z olmasini harakatlari (nistagm). Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar Kam hollarda: tana vaznini oshishi. Eshitish a‘zolari va labirint buzilishlari Tez-tezligi noma‘lum: vertigo (o‘z tanasi yoki atrofdagi jismlarni aylanishi hissi). Yurak tomonidan buzilishlar Kam hollarda: taxikardiya. Nafas tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: rinit, faringit. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: toshma, qichishish; kam hollarda: eshakemi; juda kam hollarda: angionevrotik shish, turg‘un eritema. Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar Juda kam hollarda: dizuriya, enurez; noma‘lum: siydikni tutilishi. Umumiy buzilishlar Noma‘lum: asteniya, lohaslik; kam hollarda: periferik shishlar; noma‘lum: ishtahani oshishi. Laborator va instrumental ma‘lumotlar Kam hollarda: “jigar aminazalari”, ishqoriy fosfotaza, gamma-glutamiltransferaza faolligini va bilirubin konsentrasiyasini oshishi; juda kam hollarda: trombositopeniya. Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya samaralardan birontasi chuqurlashsa yoki Siz yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan biron-bir nojo‘ya samaralarni sezsangiz, bu haqida shifokorga xabar bering.   Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar setirizin, gidroksizin yoki piperazin hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam); 6 oylikkacha bo‘lgan bolalar (dori vositasining samaradorligi va xavfsizligi haqidagi ma‘lumotlar cheklanganligi tufayli); homiladorlik, laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi >10 ml/min bo‘lganda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi); keksa yoshdagi pasientlar (kalavar filtrasiyasi yoshga doir kamayganda); tutqanoq va tirishishga yuqori tayyorgarligi bo‘lgan pasientlar; siydikni tutilishiga yuqori moyilligi bo‘lgan pasientlar (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang); 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Dorilarning o‘zaro ta‘siri Setirizinni soxtaefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid, diazepam va antipirin bilan o‘zaro ta‘siri o‘rganilganda klinik ahamiyatga ega dorilarning noxush o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan. Teofillin (sutkada 400 mg) bilan bir vaqtda buyurilganda setirizinning klirensi 16% ga pasayadi (teofillinning kinetikasi o‘zgarmaydi). Ritonavir bilan bir vaqtda qo‘llanilganda setirizinning “konsentrasiyasi-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) 40% ga oshadi, ayni vaqtda ritonavirning xuddi shu ko‘rsatkichi biroz (-11%) o‘zgargan. Makrolidlar (azitromisin, eritromisin) va ketokonazol bilan bir vaqtda buyurish pasientlarda elektrokardiogrammada o‘zgarishlarga olib kelmaydi. Setirizin terapevtik dozalarda alkogol bilan (qonda alkogolning darajasi 0,5 g/l) klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘sir namoyish qilmagan. Shunga qaramasdan, alkogolni iste‘mol qilishdan saqlanish kerak. Maxsus ko‘rsatmalar Markaziy nerv tizimiga potensial susaytiruvchi ta‘siri tufayli, setirizinni tomchi ko‘rinishida to‘satdan bolalar o‘limi sindromi yuzaga kelishining quyidagi xavf omillari bo‘lganida 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (lekin bu ro‘yhat bilan chegaralanmaslik kerak): akasi yoki opasida emizikli bolalardagi uyquda apnoe sindromi yoki to‘satdan bolalar o‘limi sindromi; ona tomonidan narkotiklarni suiiste‘mol qilish yoki homiladorlik vaqtida chekish; onani yoshligi (19 yosh va undan kichik); bolani parvarish qilayotgan enagani ko‘p chekishi (kuniga bir quti va undan ko‘p sigaret); yuzi bilan pastga qaragan holda muntazam uxlab qoladigan va ularni chalqancha yotqizilmaydigan bolalar; chala tug‘ilgan (37 xaftadan kamroq gestasiya) yoki tana vaznini yetishmovchiligi bilan tug‘ilgan (gestasion yoshdan 10 prosentildan past) chaqaloqlar; markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi preparatlar bilan birga qabul qilganda. Metilparagidroksibenzoat va propilparagidroksibenzoat allergik reaksiyalar, shu jumladan sekinlashgan tipdagi reaksiyalar chaqirishi mumkin. Tomchilar qand saqlamaydi, shirin qiluvchi sifatida qon zardobida glyukozaning darajasiga ta‘sir ko‘rsatmaydigan sukraloza ishlatiladi, shuning uchun Setrin tomchilari qandli diabeti bo‘lgan pasientlarga buyurilishi mumkin. Orqa miyasi shikastlangan, prostata bezi giperplaziyasi, shuningdek siydikni tutilishiga moyil boshqa omillari bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki setirizin siydik tutilishi xavfini oshirishi mumkin. Laborator testlarga ta‘siri Allergik sinamalarni buyurishdan oldin, N1-gistamin reseptorlari blokatorlari (shu jumladan setirizin) teri allergik reaksiyalari rivojlanishini ingibisiya qilishi tufayli, uch kunlik “yuvish” davri tavsiya etiladi. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda setirizinning rivojlanayotgan homilaga (shu jumladan postnatal davrda), homiladorlikni kechishi va tug‘ruqqa biron-bir bevosita yoki bilvosita noxush samaralari aniqlanmagan. Preparatni homiladorlik vaqtida qo‘llashning xavfsizligi yuzasidan adekvat va qat‘iy nazoratlangan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shuning uchun homiladorlik vaqtida setirizinni qo‘llash mumkin emas. Setirizin ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun davolovchi shifokor preparatni qo‘llash davrida emizishni to‘xtatish masalasini hal qilishi kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sirini ob‘ektiv baholaganda, preparatni tavsiya etilgan dozada qabul qilganda biron-bir noxush ko‘rinishlar ishonchli ravishda aniqlanmagan, lekin davolash davrida avtotransportni va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.   Dozani oshirib yuborilishi Simptomlari 50 mg setirizin bir marta qabul qilinganda quyidagilar kuzatilgan: ongni chalkashishi, diareya, bosh aylanishi, yuqori toliqish, bosh og‘rig‘i, lohaslik, midriaz (qorachiqni kengayishi), qichishish, bezovtalik, holsizlik, sedativ samara, uyquchanlik, stupor, taxikardiya, tremor, siydikni tutilishi. Davolash Preparatni qabul qilgandan keyin darhol – me‘dani yuvish yoki qusishni chaqirish. Faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik va tutib turuvchi davolash tavsiya etiladi. Spesifik antidoti yo‘q. Gemodializ samarasiz. Chiqarilish shakli Ichga qabul qilish uchun tomchilar, 10 mg/ml. 10 ml yoki 20 ml dan past zichlikdagi polietilenli tomchilagich-dozator va birinchi ochish nazorat tizimli va bolalar tomonidan ochilishi himoyalangan oq rangli plastik buraladigan qopqoq bilan ta‘minlangan bo‘yinchasi vintli to‘q shishali flakonda. Har bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan. Saqlash sharoiti 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Yaroqlilik muddati 3 yil. Dorixonalardan berish tartibi Reseptsiz Ulashish: