ZODAK tomchilar 20ml 10mg/ml

Инструкция ZODAK tomchilar 20ml 10mg/ml

• Dozirovkasi

  Ichga, qoshiqqa tomiziladi yoki suvda eritiladi. Preparatni eritish uchun suv miqdori patsiyent (ayniqsa bola) yutishi mumkin bo'lgan suyuqlik miqdoriga muvofiq bo'lishi kerak. Eritmani darhol tayyorlangandan keyin qabul qilish kerak. Kattalar 10 mg (20 tomchi) kuniga 1 marta. Ba'zan boshlang'ich doza 5 mg (10 tomchi) yetarli bo'lishi mumkin, agar bu simptomlarning qoniqarli nazoratiga erishish imkonini bersa. Keksa patsiyentlar Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan keksa yoshli patsiyentlarda dozani kamaytirish zarurati yo'q. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlar Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlarga muqobil davolashni buyurish mumkin bo'lmagan holatda preparat buyurilganda KK ni kattaligiga bog'liq ravishda dozani to'g'rilash kerak, chunki setirizin organizmdan asosan buyraklar orqali chiqariladi. KK ko'rsatkichi erkaklar uchun qon plazmasidagi zardob kreatinin kontsentratsiyasidan kelib chiqqan holda quyidagi formula bo'yicha hisoblanishi mumkin: [140 - yosh] x tana vazni (kg) KK (ml/min) = --------------------------------------------------------- 72 x KK zardob (mg/dl) Ayollar uchun KK ni olingan qiymatni 0,85 koeffitsiyentga ko'paytirib hisoblash mumkin. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan katta patsiyentlarga dozalash quyida keltirilgan jadvalga muvofiq amalga oshiriladi. Buyrak yetishmovchiligi (og'irlik darajasi) KK (ml/min) Dozalash tartibi Normal >80 sutkada 10 mg Yengil 50-79 sutkada 10 mg O'rtacha 30-49 sutkada 5 mg Og'ir 10-29 kunora 5 mg Terminal bosqich (gemodializdagi patsiyentlar) < 10 preparatni qabul qilish mumkin emas Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlar Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlarga dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Jigar funktsiyasini, buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etiladi (yuqoridagi jadvalga qarang). Bolalar 6 oylikdan 12 oylikkacha bo'lgan bolalarda qo'llanilishi faqat shifokor ko'rsatmasi bo'yicha va qat'iy tibbiy nazorat ostida mumkin. 6 oylikdan 12 oylikkacha bo'lgan bolalar 2,5 mg (5 tomchi) kuniga 1 marta. 1 yoshdan 6 yoshgacha bo'lgan bolalar 2,5 mg (5 tomchi) kuniga 2 marta. 6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar 5 mg (10 tomchi) kuniga 2 marta. 12 yoshdan katta bolalar 10 mg (20 tomchi) kuniga 1 marta. Ba'zan boshlang'ich doza 5 mg (10 tomchi) yetarli bo'lishi mumkin, agar bu simptomlarning qoniqarli nazoratiga erishish imkonini bersa. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bolalarga KK va tana vazni hisobiga dozaga tuzatish kiritiladi. Flakonni ochish uchun yo'riqnoma Flakon uni bolalar ochiga qarshilik ko'rsatuvchi xavfsiz qurilmali qopqoq bilan berkitilgan. Flakon qopqoqni kuch bilan pastga bosib, keyinchalik uni soat strelkasiga qarshi burab ochiladi. Foydalangandan keyin flakon qopqog'ini yana qattiq burash zarur.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Setirizinni boshqa dori vositalari bilan hech qanday o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Setirizinni dorilar bilan o'zaro ta'siri, xususan, sutkada 400 mg dozada psevdoefedrin yoki teofillin bilan o'zaro ta'siri bo'yicha o'tkazilgan tadqiqotlar natijasi asosida klinik ahamiyatga ega o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Setirizinni alkogolь va boshqa MNT ni susaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilishi keyinchalik diqqat va reaktsiya tezligiga ta'sir qilishi mumkin, garchi setirizin alkogolning (uning qondagi kontsentratsiyasi 0,5 g/l bo'lganida) ta'sirini kuchaytirmaydi.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  Setirizinga, gidroksizinga yoki piperazinning hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (KK < 10 ml/min); 6 oylikkacha bo'lgan bolalar (samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar cheklanganligi sababli); homiladorlikda qo'llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan Surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK > 10 ml/min), dozaga tuzatish kiritish talab qilinadi); keksa yoshli patsiyentlar (yoshga nisbatan kalava filьtratsiyasining tezligi pasayganida); tutqanoq va tirishishga tayyorgarligi yuqori patsiyentlar; siydik tutilishi omillariga moyil patsiyentlar (orqa miya shikastlanishi, qalqonsimon bezi giperplaziyasi); 1 yoshgacha bo'lgan bolalar; emizish davrida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

• Maxsus shartlar

  Zodak® preparatini 1 yoshgacha bo'lgan bolalarga buyurishda MNT ga potentsial susaytiruvchi ta'siri hisobiga quyidagi to'satdan bolalar o'limi kabi xavf omillarini paydo bo'lishida ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur (biroq ushbu ro'yxat bilan cheklanilmasin): uyquda apnoe sindromi yoki akasi yoki opasida emizikli davrdagi to'satdan bola o'limi sindromi; onani homiladorlik vaqtida narkotiklarni yoki chekishni haddan tashqari ko'p qabul qilishi; yosh ona (19 yosh va undan kichik); bolani parvarishlovchi ayolni haddan tashqari ko'p chekishi (kuniga bir pachka yoki ko'proq sigaret); muntazam yuzi pastga qaragan holda uxlab qoluvchi va orqa bilan yotqizilmaydigan bolalar; chala tug'ilgan (geattsion muddati 37 haftadan kam) yoki yetarli bo'lmagan (gestatsion yoshidan 10 pertsiyentildan kam) tana vazni bilan tug'ilgan bolalar; MNT ga susaytiruvchi ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar bilan birga qabul qilish. Preparatning tarkibiga allergik reaktsiyalar, shu jumladan sekin ta'sir qiluvchi reaktsiyalar chaqiruvchi yordamchi moddalar metilparabenzol va propilparabenzol kiradi. Orqa miya shikastlanishi, qalqonsimon bezi giperplaziyasi, shuningdek boshqa siydikni tutilishiga moyil omillari bo'lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish talab etiladi, chunki setirizin siydik tutilishi xavfini kuchaytirishi mumkin. Setirizinni alkogolь bilan bir vaqtda qo'llanilishida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi, garchi terapevtik dozalarda alkogolning (uning qondagi kontsentratsiyasi 0,5 g/l bo'lganida) ta'siri klinik jihatdan aniqlanmagan bo'lsa ham. Tutqanog'i va yuqori tirishishga tayyorgarligi bo'lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Allergologik sinamalarni buyurishdan oldin uch kunlik “yuvish” davri tavsiya etiladi, bu N1-gistamin retseptorlar blokatorini teri allergik reaktsiyalarini rivojlanishini ingibirlaydi.

• Nojo'ya samaralari

  Klinik tadqiqotlarda olingan ma'lumotlar Tavsiloti Klinik tadqiqotlar setirizinni tavsiya etilgan dozalarda qo'llanishi markaziy nerv tizimi (MNT) tomonidan, shu jumladan uyquchanlik, charchoqlik, bosh aylanishi va bosh og'rig'i ahamiyatsiz darajadagi noxush samaralarni rivojlanishiga olib kelishini namoyish etadi. Ba'zi hollarda MNT paradoksal stimulyatsiyasi qayd etildi. Setirizin periferik N1-retseptorlari selektiv blokatori hisoblanishiga va deyarli antixolinergik ta'sir ko'rsatmasligiga qaramay, yakka hollarda siyishni qiyinlashishi, akkodomatsiyani buzilishi va og'izni qurishi holatlari haqida xabar berilgan. Jigar fermentlari faolligini va bilirubinni oshishi bilan kechuvchi jigar funktsiyasini buzilishi to'g'risida xabar berilgan. Ko'pchilik holatlarda noxush ko'rinishlar setirizin digidroxloridini qabul qilish to'xtatilganidan keyin ruxsat berilgan. Noxush nojo'ya reaktsiyalar ro'yxati. 3200 nafardan ko'proq patsiyentlarda tavsiya etilgan dozalarda (tsetirizin uchun sutkada 1 marta 10 mg) qabul qilgan setirizin va platsebo yoki boshqa antigistamin preparatlarni solishtirishga yo'naltirilgan ikkilangan yashirin nazoratli klinik tadqiqotlardan xavfsizligi bo'yicha aniq tahlil ma'lumotlari olingan. Platsebo-nazoratli tadqiqotlarda 10 mg dozada setirizinni qo'llashdagi birlashgan tahlil natijalariga muvofiq quyidagi noxush reaktsiyalar 1,0% va yuqori tez-tezlik bilan aniqlangan: Noxush reaktsiyalar (JSST terminologiyasi) Setirizin 10 mg (n = 3260) Platsebo (n = 3061) Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar Charchoqlik 1,63% 0,95% Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Bosh aylanishi Bosh og'rig'i 1,10% 7,42% 0,98% 8,07% Me'da-ichak yo'llari tomonidan buzilishlar Qorinda og'riq Og'iz qurishi Ko'ngil aynishi 0,98% 2,09% 1,07% 1,08% 0,82% 1,14% Ruhiyatni buzilishi Uyquchanlik 9,63% 5,00% Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va ko'ks a'zolari tomonidan buzilishlar Faringit 1,29% 1,34% Garchi uyquchanlik soni setirizin qabul qilgan guruhda platsebo guruhiga nisbatan yuqori bo'lsa-ham, ko'pchilik hollarda ushbu noxush ko'rinishlar yengil yoki o'rtacha og'irlik darajada bo'ladi. Boshqa tadqiqotlar ramkasida o'tkazilgan ob'ektiv baholashda setirizinni sog'lom yosh ko'ngillilarda tavsiya etilgan sutkalik dozada qo'llanilishi ularning kundalik faolligiga ta'sir qilmasligini tasdiqladi. Bolalar Platsebo-nazoratli tadqiqotlarda 6 oylikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda quyidagi noxush reaktsiyalar 1% va yuqori tez-tezlik bilan aniqlangan: Nojo'ya reaktsiyalar (JSST terminologiyasi) Setirizin (n =1656) Platsebo (n =1294) Me'da-ichak yo'llari tomonidan buzilishlar Diareya 1,0% 0,6% Ruhiyatni buzilishi Uyquchanlik 1,8% 1,4% Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va ko'ks a'zolari tomonidan buzilishlar Rinit 1,4% 1,1% Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar Charchoqlik 1,0% 0,3% Postregistratsion qo'llash tajribasi Postregistratsion qo'llash doirasida klinik tadqiqotlarni jarayonida va yuqorida aniqlangan noxush ko'rinishlardan tashqari quyidagi noxush reaktsiyalar kuzatilan. Noxush ko'rinishlar MedDRA a'zolari tizimi sinfi bo'yicha va preparatning postregistratsion qo'llanishi ma'lumotlari asosida rivojlanish tez-tezligi quyida keltirilgan. Noxush ko'rinishlarni rivojlanish tez-tezligi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100, <1/10), tez-tez emas (>1/1000, <1/100), kam hollarda (> 1/10000, <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma'lum (ma'lumotlar yetarli emasligi tufayli). Qon va limfa tizimi tomonidan Juda kam hollarda: trombotsitopeniya. Immun tizimi tomonidan Kam hollarda: o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari. Juda kam hollarda: anafilaktik shok. Metabolizmni buzilishi va ovqatlanishni buzilishi Tez-tezligi noma'lum: ishtahani oshishi. Ruhiyatni buzilishi Tez-tez emas: qo'zg'aluvchanlik. Kam hollarda: agressiya, ongni chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, uyquni buzilishi. Juda kam hollarda: tik. Tez-tezligi noma'lum: suitsidal fikrlar. Nerv tizimi tomonidan Tez-tez emas: parestezii. Kam hollarda: tirishishlar. Juda kam hollarda: ta'm sezishni buzilishi, diskineziya, distoniya, xushdan ketish, tremor. Tez-tezligi noma'lum: xotirani buzilishi, shu jumladan amneziya. Ko'rish a'zolari tomonidan Juda kam hollarda: akkomodatsiyani buzilishi, ko'rishni noaniqligi, nistagm. Eshitish a'zolari tomonidan Tez-tezligi noma'lum: vertigo. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan Kam hollarda: taxikardiya. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan Tez-tez emas: diareya. Gepatobiliar buzilishlar Kam hollarda: jigar sinamalarining funktsional o'zgarishi (transaminaza, ishqoriy fosfatazalar, gamma-glutamiltransferazalar va bilirubin faolligini oshishi). Teri tomonidan Tez-tez emas: teri toshma, teri qichishish. Kam hollarda: eshakemi. Juda kam hollarda: angionevrotik shish, turg'un dori eritemasi. Siydik chiqarish tizimi tomonidan Juda kam hollarda: dizuriya, enurez. Tez-tezligi noma'lum: siydikni tutilishi. Umumiy buzilishlar Tez-tez emas: asteniya, loxaslik. Kam hollarda: periferik shishlar. Tadqiqotlar Kam hollarda: tana vaznini oshishi. Nojo'ya reaktsiyalar haqida xabar berish Dori preparati ro'yxatdan o'tkazilgandan keyin gumon qilingan nojo'ya reaktsiyalar haqida xabar berish katta ahamiyatga ega. Bu dori preparatining foyda/xavf nisbatini uzluksiz monitoringini olib borish imkoniyatini beradi.

• Farmakokinetikasi

  Setirizin gidroksizinning metaboliti hisoblanadi, gistaminning raqobatli antagonistlari guruhiga kiradi va N1-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Antigistamin samarasiga qo'shimcha ravishda setirizin allergik reaktsiyalarning kechishini yengillashtiradi va rivojlanishini ogohlantiradi: kuniga 1 yoki 2 marta 10 mg dozada atopiyaga duchor bo'lgan patsiyentlarning terisida va kon'yunktivasida eozinofillar agregatsiyasining kechki bosqichini ingibirlaydi. Ichga qabul qilgandan so'ng setirizinning allergiyaga qarshi ta'siri 24 soat davom etadi. Klinik samaradorligi va xavfsizligini Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan tadqiqotlar ko'rsatdi 5 yoki 10 mg dozadagi setirizin teriga gistaminni yuqori dozalarda yuborilishi toshma va qizirish ko'rinishidagi reaktsiyani ahamiyatli darajada ingibirlaydi, biroq samaradorlik bilan korrelyatsiya aniqlanmagan. Allergik rinit va yengil va o'rtacha og'irlikda kechuvchi yondosh bronxial astmasi bo'lgan 186 patsiyent ishtirokidagi 6 haftalik platsebo-nazoratili tadqiqotlarda sutkada 1 marta 10 mg dozada qabul qilingan setirizin rinit simptomlarini kamaytirishini ko'rsatdi va o'pka faoliyatiga ta'sir qilmaydi. Ushbu tadqiqotlarning natijalari allergiya va yengil va o'rtacha og'irlikda kechuvchi yondosh bronxial astmasi bo'lgan patsiyentlarda setirizinni qo'llash xavfsizligi tasdiqladi. Platsebo-nazoratli tadqiqotlarda 7 kun davomida sutkada 60 mg dozada setirizinni qabul qilish QT intervalini klinik jihatdan ahamiyatli darajada uzayishini chaqirmadi. Setirizinni tavsiya qilingan dozada qabul qilish yil davomidagi va mavsumiy allergik riniti bo'lgan patsiyentlarning turmush tarzini yaxshilashini ko'rsatdi. Bolalar 5-12 yoshli patsiyentlar ishtirokidagi 35 kunlik tadqiqotlarda setirizinning antigistamin samarasiga ta'sirchanlik moyillik alomati aniqlanmadi. Gistaminga normal teri reaktsiyasi preparatni bir necha marta qabul qilishda preparat bekor qilingandan keyin uch kun davomida tiklangan. 6 oylikdan 11 oylikkacha bo'lgan 42 nafar patsiyent ishtirokida setirizinning sirop dori shaklidagi preparatni qabul qilish 7 kunlik platsebo-nazoratli tadqiqotda xavfsizligini namoyish qildi. Setirizin 0,25 mg/kg dozada kuniga 2 marta buyuriladi, bu kuniga taxminan 4,5 mg ga to'g'ri keladi (dozalar diapazoni kuniga 3,4 mg dan 6,2 mg gachani tashkil qiladi). 6 oylikdan 12 oylikkacha bo'lgan bolalarda qo'llanilishi faqat shifokor ko'rsatmasi bo'yicha va qat'iy tibbiy nazorat ostida mumkin.

• Farmakodinamikasi

  Setirizin 5 mg dan 60 mg gacha dozada qo'llanganida uning farmakokinetik parametrlari proportsional o'zgaradi. So'rilishi Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) ga 1±0,5 soatdan keyin erishadi va 300 ng/ml ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi va “kontsentratsiya-vaqt” egri chiziq ostidagi maydon kabi turli farmakokinetik parametrlari bir xil xarakterga ega. Ovqat qabul qilish setirizinning to'liq so'rishiga ta'sir qilmaydi, garchi uning so'rilishi kamaysa ham. Setirizinning turli dori shakllarining (eritma, kapsulalar, tabletkalar) biokiraolishligi solishtirarli. Taqsimlanishi Setirizin qon plazmasi oqsillari bilan 93±0,3% ga bog'lanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,5 l/kg ni tashkil qiladi. Setirizin varfarinni oqsillar bilan bog'lanishiga ta'sir qilmaydi. Metabolizmi Setirizin jadal birlamchi metabolizmga duchor bo'lmaydi. Chiqarilishi Yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 10 soatni tashkil qiladi. 10 kun davomida 10 mg sutkalik dozada preparat qabul qilinganida setirizinning to'planishi kuzatilmadi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 2/3 qismi o'zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi. Keksa patsiyentlar 16 nafar keksa patsiyentlarda preparatning 10 mg dozasi bir marta qabul qilinganida keksa bo'lmagan patsiyentlar bilan solishtirganda T1/2 50% ga yuqori, klirensi esa 40% ga past bo'ldi. Keksa patsiyentlarda setirizin klirensini pasayishi ushbu toifadagi patsiyentlarda buyrak faoliyatini susayishi bilan bog'liq bo'lishi ehtimol bor. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) >40 ml/min) bo'lgan patsiyentlarda buyrak funktsiyasi normal bo'lgan sog'lom ko'ngillilardagi farmakokinetik parametrlari bir xil. O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda va gemodializdagi (KK) >7 ml/min) bo'lgan patsiyentlarda, preparat ichga 10 mg dozada qabul qilinganida buyrak funktsiyasi normal bo'lgan sog'lom ko'ngillilarga nisbatan T1/2 3 marta oshadi, umumiy kliresi esa 70% ga pasayadi. O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar uchun muvofiq dozalash tartibini o'zgartirish talab qilinadi (“Qo'llash usuli va dozalari” bo'limiga qarang) Setirizin gemodializda organizmdan yomon chiqariladi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar Surunkali jigar kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik va biliar sirroz) bo'lgan patsiyentlarda preparat 10 mg yoki 20 mg dozada bir marta qabul qilinganida sog'lom sub'ektlar bilan solishtirganda T1/2 taxminan 50% marta oshadi, umumiy kliresi esa 40% ga pasayadi. Agar jigar yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda shuningdek yondosh buyrak yetishmovchiligi bo'lgan hollardagina dozaga to'g'rilashkiritish zarur. Bolalar T1/2 6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda 6 soatni, 2 yoshdan 6 yoshgacha – 5 soatni tashkil qiladi, 6 oylikdan 2 yoshgacha bolalarda 3,1 soatgacha pasayadi.

• Dozani oshirib yuborilishi

  Setirizin dozasini oshirib yuborishdagi klinik manzara uni MNT ga ta'siri bilan bog'langan. Simptomlari: setirizinni bir marta 50 mg dozada qabul qilganda quyidagi klinik manzara kuzatilgan: ongni chalkashishi, diareya, bosh aylanishi, yuqori charchoqlik, bosh og'rig'i, lohaslik, midriaz, teri toshmasi, xavotirlik, selativ samara, uyquchanlik, stupor, taxikardiya, tremor, siydik tutilishi. Davolash: preparatni qabul qilishdan keyin darhol me'dani yuvish yoki qusishni chaqirish kerak. Faollashtirilgan ko'mir qabul qilish, simptomatik va tutib turuvchi davolash o'tkazish tavsiya etiladi. Maxsus antidoti yo'q.