LEVOREKS 500 tabletkalari 500mg N5

Инструкция LEVOREKS 500 tabletkalari 500mg N5

• Qadoqda soni

  5

• Umumiy ma'lumot

  LEVOREKS 500 tabletkalari 500mg N5 qo'lanishi bo'yicha ko'rsatmalar QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA LEVOREKS® LEVOREX® Preparatning savdo nomi: Levoreks® Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletka Tarkibi Levoreks® 250 tabletkalar Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi: faol modda: levofloksasin gemigidrati levofloksasinga ekvivalent AQSH – 250 mg; yordamchi moddalar: kalsiy digidrat sulfati, kraxmal, kroskarmelloza natriy, magniy stearati, tozalangan talk, suvsiz kremniy kolloidi, temir (II) oksidi (qobiq materiali sariq Opadri II), tozalangan suv. Levoreks® 500 tabletkalar Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi: faol modda: levofloksasin gemigidrati levofloksasinga ekvivalent AQSH – 500 mg; yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, kraxmal, povidon (PVP K-30), magniy stearati, tozalangan talk, kroskarmellozasi natriy, suvsiz kremniy kolloidi, tozalangan suv, natriy glyukonati kraxmali, temir (II) oksidi (qobiq materiali sariq Opadri II). Levoreks® 750 tabletkalar Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi: faol modda: levofloksasin gemigidrati levofloksasinga ekvivalent AQSH – 750 mg; yordamchi moddalar: kalsiy digidrat sulfati, kroskarmelloza natriy, magniy stearati, tozalangan talk, suvsiz kremniy kolloidi, tozalangan suv, temir (II) oksidi (qobiq materiali sariq Opadri II). Ta‘rifi: Levoreks® 250 tabletkalari: sariq rangli, uzunchoq, ikkiyoqlama qavariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Levoreks® 500 tabletkalari: jigarrang-sarg‘ish rangli, uzunchoq, ikkiyoqlama qavariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Levoreks® 750 tabletkalari: jigarrang-qizg‘ish rangli, ikkiyoqlama qavariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Farmakoterapevtik guruhi: antimikrob agenti, mikroblarga qarshi vositalar (ftorxinolon guruhi). ATX kodi: J01MA12 Farmakologik xususiyatlari Levofloksasin faol modda sifatida ofloksasinning chapga aylanuvchi izomerini saqlovchi keng ta‘sir doirasiga ega ftorxinolonlar guruhi antibiotigidir. Bakteriyalardagi DNK giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi va DNK superspiralizasiyasini va uzilishlarini buzadi. Oqibatda ularda DNK sintezini bostiradi, sitoplazmada, xujayra devorida va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi. Mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan in vitro sharoitida ham, in vivo sharoitida ham samarali. Preparat ta‘siriga (levofloksasin) sezgirlar: aerob va grammusbat mikroorganizmlarga: Corynebacterium diptheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlari), Staphylococcus aureus ni ham qo‘shib (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus spp, (leykotoksin saqlovchi); Sterptococcus spp. C va G guruhlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent shtammlari); Streptococcus pyogenes, Streptococcus guruhlari viridans (penisillinga sezgir/ rezistent shtammlari); anaerob va grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampisillinga sezgir/ chidamli shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beta – laktamazalarni ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penisillinazani ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (Serratia marcescens),  Salmonella spp. anaerob va mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; boshqa va mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Riskettsia spp., Ureaplasma urealyticum. O‘rtacha sezgir mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi konsentrasiyasi 4 mg/ml dan ko‘proq. aerob va grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metisillinga rezistent shtammlari), Staphylococcus haemolyticus (metisillinga rezistent shtammlari), aerob va grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli; anaerob va mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroidesovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.. Chidamli mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi konsentrasiyasi 8 mg/l dan ko‘proq: aerob va grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metisillinga rezistent shtammlari), boshqalar Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga rezistent shtammlari); aerob va grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans; boshqa va mikroorganizmlar: Mycobacterium avium. Farmakokinetikasi Ichga qabul qilinganida levofloksasin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligiga va to‘liqligiga kam ta‘sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. Plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga erishish vaqti (Tmax)                -1-2 soat. 500 mg qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentrasiyasi (Smax)         5,1±0.8  mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30-40%. Levofloksasinni o‘rtacha kumulyasiyasi preparat 500 mg dozada kunda 2 marta qabul qilinganda uchinchi kuni kuzatiladi. A‘zolar va to‘qimalarga yaxshi kiradi: o‘pka, bronxlarni shilliq qavati, balg‘am, siydik-tanosil tizimi a‘zolari, polimorf-yadroli leykositlar, alveolyar mikrofaglar. Preparat 500 mg dozada peroral qabul qilingandan keyin bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qoplama suyuqligida Smax muvofiq -8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ga, qavariqlarning suyuqligida levofloksasinning Smax 4,0-6,7 mkg/ml teng. Bu holatda Tmax 2-4 soatni tashkil qiladi. 500 mg preparat peroral qabul qilingandan keyin o‘pka to‘qimasidagi Smax-11,3 mkg/g; Smax esa – 4-6 soatga teng. Levofloksasin oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi. Sutkada 500 mg levofloksasin peroral qabul qilingandan keyin davolashning uchinchi kunida preparat qabulidan so‘ng 2, 6 va 24 soat o‘tgach prostata bezi to‘qimasida Smax muvofiq.-8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g tashkil qiladi. Prostata bezi/plazma konsentrasiya nisbati o‘rtacha -1,84 tashkil qiladi. 500 mg preparat qabul qilingandan keyin siydikdagi Smax o‘rtacha qiymati 8-12 soatdan keyin-200 mkg/l tashkil qiladi. Jigarda preparatni katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki asetilsizlanadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2)-6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) kalava filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksasinning ichga qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyraklar funksiyasini buzilishlarida va buyrak klirensini kamayishida T1/2 oshadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasi orasida farqlar aniqlanmagan. Qo‘llanilishi Levoreks® preparati quyidagi kasalliklarda qo‘llanadi: Shifoxona ichi pnevmoniyasi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya, o‘tkir bakterial sinusit, surunkali bronxitni o‘tkir bakterial zo‘rayishi, teri va yumshok to‘qimalarning asoratlangan va asoratlanmagan infeksiyalari, surunkali bakterial prostatit, siydik yo‘llarining asoratlangan va asoratlanmagan infeksiyalari, o‘tkir pielonefrit, intraabdominal infeksiyalar, o‘tkir o‘rta otit, kuydirgi kasalligining o‘pka shakli (kontaktdan so‘ng), vabo va tuberkulyoz kasalliklarida (doriga chidamli shakllarini majmuaviy davolash) qo‘llanadi. Qo‘llash usuli va dozalari Ichga. Levoreks®ni ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabullari orasidagi tanaffusda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish kerak. Levoreks® preparatining dozalari infeksiyani xarakteri va og‘irligi bilan belgilanadi. Ichga qabul qilinganida levofloksasin tez va to‘liq so‘rilgani sababli, og‘iz orqali va vena ichiga yuborish uchun sutkalik dozasi bir xil hisoblanadi. Buyrak funksiyasi me‘yorda bo‘lgan kattalar uchun (kreatinin klirensi (KK) >         50 mg/min tavsiya qilinadigan doza: Infeksiya turi Har 24 soatdagi dozasi Davolash davomiyligi (kunda) Shifoxona ichi pnevmoniya 750 mg 7-14 Shifoxonadan tashqari pnevmoniyada 750 mg 5 500 mg 7-14 O‘tkir bakterial sinusitda 750 mg 5 500 mg 10-14 Surunkali bronxitning zo‘rayishida 500 mg 7 Teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlangan infeksiyalarida 750 mg 7-14 Teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlanmagan infeksiyalarida 500 mg 7-10 Surunkali bakterial prostatitda 500 mg 28 Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlangan infeksiyalarida yoki o‘tkir pielonefrit 750 mg 5 250 mg 10 Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida 250 mg 3 Qorin ichki bo‘shlig‘i infeksiyalarida 250 mg kunda 2 marta /500 mg kunda 1 marta 10-14 O‘tkir o‘rta quloqning otiti 10 mg/kg kuniga 2 marta (500 mg/dozadan oshmasin) 10 Kuydirgi kasalligining o‘pka shakli (kontaktdan so‘ng) • kattalar va bolalar > 50 kg va ≥ 6 –oylik bolalar • bemor bolalar< 50 kg i ≥ 6 –oylik bolalar       500 mg   8 mg/kg kunda 2 marta  (250 mg/ dozadan oshmasin)     60   60 Vabo ·      Kattalar va bolalar>50 kg ·      Bolalar<50 kg i ≥ 6 oylik bolalar 500 mg   8 mg/kg kunda 2 marta  (250 mg/ dozadan oshmasin) 10-14     10-14 Tuberkulyoz kasalligi bilan xastalangan bemorlarda odatdagi davolash dozasi 500 mg dan  1 yoki 2 marta qabul qilinadi. Davolash muddati 18-24 oy yoki ekmada manfiy natija qayd kilinguncha. Buyrak funksiyasini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun (KK≤50 ml/min): Buyrakning me‘yoriy funksiyasida dozalash tartibi, har 24 soatda Kreatinin klirensi, ml/min 20-49 Kreatinin klirensi, ml/min 19-10 Kreatinin klirensi, ml/min <10 (gemodializni va XAPD* ham qo‘shib) 750 mg 750 mg har 48 soatda birinchi doza:        750 mg, so‘ngra har 48 soatda 500 mg dan birinchi doza:        750 mg, so‘ngra: har 48 soatda 500 mg 500 mg birinchi doza:        500 mg, so‘ngra: har               24 soatda 250 mg birinchi doza:         500 mg, so‘ngra har               48 soatda 250 mg dan birinchi doza:        500 mg, so‘ngra: har               48 soatda 250 mg dan 250 mg dozani to‘g‘irlash talab qilinmaydi 250 mg dan har         48 soatda, agar siydik-chiqarish yo‘llarining infeksiyalari og‘irlashmasa, u holda dozani tuzatish talab qilinmaydi Dozani tuzatish mumkinligi to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q * davomiy ambulator peritoneal dializ. Nojo‘ya ta‘sirlari Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm qilishni buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar transminazalari” faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial qon bosimini pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, hilpillovchi aritmiya. Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, charchoqlik, ko‘rishni tumanlashishi, terini quruqligi yoki qichishi, aritmiya). Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar. Sezgi a‘zolari tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta‘m bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatinimiya, interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitikanemiya, leykopeniya, neytropeniya, agronulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaksiyalar: terini qichishi va qizarishi, terini va shilliq qavatlar shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layella sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: fotosensibilizasiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfeksiyani rivojlanishi. Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar Levofloksasinga yoki boshqa ftorxinolonga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, tutqanoq, ilgari xinolonlar bilan davolash o‘tkazilganidagi paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan Keksalik yoshi (buyrak funksiyasini yondosh pasayishining yuqori ehtimoli sababli), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida.   Dorilarning o‘zaro ta‘siri Xinolon teofellin va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda bosh miya tirishishlar darajasini pasayishiga olib keladi. Levofloksasin  fenbufen bilan birga qo‘llanganda alohida qabul qilingandagiga nisbatan konsentrasiyasi o‘rtacha 13% yuqori buladi. Levofloksasinning ta‘sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukrolfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalari, temir yoki rux tuzlari pasaytiradi. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning uzilishi xavfini oshiradi. Levofloksasin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi. Levofloksasinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenesid ta‘siri ostida buyraklarda levofloksasinni naychalar sekresiyasini bloklashi mumkinligi tufayli biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta‘sir eng avvalo buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta‘kidlash  kerak. Levofloksasin siklosporinni yarim chiqarilish davrini oshiradi. Levofloksasin va gipoglikemik vositalarini bir vaqtda qo‘llash glyukozaning qon plazmasidagi konsentrasiyalarini o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi. Maxsus ko‘rsatmalar Levoreks®ni temir, rux tuzlarining preparatlari, antasidlar va sukrolfatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash kerak. Levoreks preparati bilan davolash vaqtida teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizasiya) saqlash uchun quyosh va sun‘iy UB-nurlaridan saqlanish kerak Tendinit, soxtamembranoz kolit, allergik reaksiyalarning belgilari paydo bo‘lganida Levoreks® darhol bekor qilinadi. Anamnezida bosh miyani shikastlanishi (insult, og‘ir travma) bo‘lgan bemorlarda tirishishlarni rivojlanishi, glyukoza-6-fosfatdegidrogenezani yetishmovchiligida-gemolizning xavfini rivojlanishi mumkinligini nazarda tutish kerak. Levoreks® preparati va varfarin bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqtini va koagulyantning boshqa ko‘rsatkichlarini sinchkov monitoringi kerak. Levoreks® gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida glyukozaning konsentrasiyasini sinchkov monitoringi tavsiya qilinadi. Homiladorlik va laktasiya Levoreks® homiladorlikda S toifadagi preparat hisoblanadi. Homiladorlikda preparat faqat hayotiy ko‘rsatma bo‘yicha buyuriladi. Avtotransportni va boshqa murakkab mexanik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri: Levoreks® preparati bilan davolanish davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin. Dozani oshirib yuborilishi Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishlari. Tadqiqotlar o‘tkazilganida levofloksasin o‘rtacha-terapevtik dozadan yuqori dozalarda qo‘llanganida QT intervali uzayishi mumkin. Davolash: zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksasin gemodializ, peritoneal dializda va doimiy peritoneal dializ yo‘li bilan organizmdan chiqarilmaydi. Spesifik antidoti yo‘q.   Chiqarilish shakli Birinchi o‘ram: 250 mg, 500 mg, 750 mg dan 5 tabletka kontur uyali o‘ramda. Ikkilamchi o‘ram: 1 o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida. Saqlash sharoiti Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Yaroqlilik muddati 3 yil. Dorixonalardan berish tartibi Resept bo‘yicha   Ulashish: