PROSULPIN tabletkalari 50mg N30

Инструкция PROSULPIN tabletkalari 50mg N30

• Qadoqda soni

  30

• Dozirovkasi

  Tabletkalar 50 mg Kattalar uchun dozalar: Prosulьpin 50 mg 1-2 tabletkadan sutkada 3 maxal, ya'ni sutkada 150-300 mg sulьpirid Tabletkalar 200 mg Kattalar uchun dozalar: O'tkir va surunkali psixotik buzilishlar: bir necha marta qabul qilishga bo'lingan sutkalik doza 400 mg dan 2000 mg gacha tashkil qiladi. Psixofunktsional buzilishlarni davolashda doza odatda 200 mg ni tashkil qiladi. Barcha holatlarda preparatning minimal samarali dozasini buyurish lozim. Agar patsiyentning klinik holatiga qarab, davolash past dozalardan boshlanishi kerak. Preparatning minimal samarali dozasi, dozani sekinlik bilan kuchaytirish yo'li orqali kerakli bo'lgan samaraga erishish bilan tanlanadi. Preparatni yuzaga kelishi mumkin bo'lgan faollashtiruvchi ta'siri sababli, preparatni kunning ikkinchi yarmida (soat16 dan keyin) qo'llash tavsiya etilmaydi. Buyrak faoliyatining buzilishi bo'lgan patsiyentlar uchun dozalar: sulьpiridning 92% asosan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, sulьpiridning dozasini kamaytirish va/yoki kreatinin klirensining (KK) ko'rsatgichlariga asosan preparatning aloxida dozalarini qabul qilish oralig'ini uzaytirish tavsiya etiladi . Kreatinin klirensi Odatda buyuriladigan dozani kamaytirish 30 – 60 ml/min Odatda buyuriladigan sutkalik dozaning 50% 10 – 30 ml/min Odatda buyuriladigan sutkalik dozaning 30% < 10 ml/min Odatda buyuriladigan sutkalik dozaning 20% O'smirlar va bolalar uchun dozalar: Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 1-2 mg/kg/sut ni tashkil qiladi, zarur bo'lgan holatlarda dozani 5mg/kg/sut gacha ko'paytirish mumkin. Sutkalik doza 2-3 qabulga bo'linadi. O'smirlar va bolalarda sulьpiridning sutkalik dozasi 10/mg/kg/sut dan oshmasligi kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun preparatning dozalari: Boshlang'ich doza kattalar uchun mo'ljallangan dozaning 1/4-1/2 ni tashkil qilish kerak. Qullash usuli: Ichga, ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar, oz miqdordagi suv bilan ichilsin.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Ta'qiqlangan kombinatsiyalar – levodopa bilan Levodopa va neyroleptiklar ta'sirining o'zaro antagonizmi. – dofamin retseptorlari agonistlari bilan (kabergolin, xinagolid va b.). Istisno holatlardan tashqari, sulьpirid Parkinson kasalligiga chalingan patsiyentlarda qo'llanilishi mumkin emas. Dofaminergik agonistlarni qabul qilayotkan Parkinson kasalligiga chalingan patsiyentlarda neyroleptiklar bilan davolanish zaruriy bo'lgan holatlarda, ular butunlay bekor qilinmagunicha dozalarni bosqichma-bosqich pasaytirish lozim (dofaminergik preparatlarning qabuli tezda bekor qilinishi patsiyentlarda XNS paydo bo'lish xavfini oshirishi mumkin). Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar – etanol bilan Etanol neyroleptiklarning sedativ ta'sirini kuchaytiradi. O'zida etanol saqlagan spirtli ichimliklar va dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish lozim. – QT intervalini uzaytiradigan yoki «piruet» turidagi («torsades de pointes») qorinchalar taxikardiyasini chaqiradigan preparatlar bilan: – -adrenoblokatorlar kabi, bradikardiyani chaqiruvchi preparatlar; yurak qisqarishlarini kamaytiruvchi kalьtsiy kanallarining «sekin» blokatorlari (verapamil, diltiazem); klonidin, guanfatsin; yurak glikozidlari; – kaliy chiqaruvchi diuretiklar kabi, gipokaliyemiyani chaqiruvchi preparatlar; ichak peristalьtikasini qo'zg'atuvchi surgi dorilar; vena ichiga yuboriladigan amfoteritsin V; glyukokortikosteroidlar; tetrakozaktid (sulьpirid qabul qilinishidan oldin gipokaliyemiya korrektirovka qilinishi lozim); – IA turidagi antiaritmik preparatlar(xinidin, gidroxinidin, dizopiramid); - III turdagi antiaritmik preparatlar(amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid); -antidepressantlar, imipramin hosilalari (dezmetilimipramin, xlorimipramin va b.); -ba'zi neyroleptiklar (tioridazin, sulьtoprid, xlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, siamemazin, amisulьprid, tiaprid, galoperidol, droperidol, pimozid); -  metadon, bepridil, sizaprid, difemanil, mizolastin, vena ichiga yuboriladigan eritromitsin, vena ichiga yuboriladigan vinkamin kabi boshqa preparatlar; galofantrin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin; peroral antibiotiklar (azitromitsin, klaritromitsin, roksitromitsin). Agarda patsiyentlarda ushbu preparatlarni sulьpirid bilan birgalikdagi qabulini man etib bo'lmasa, bunday holatlarda patsiyentlar sinchkov klinik, laborotor (qondagi elektrolit tarkibi nazorati ) va elektrokardiologik nazorat ostida bo'lishi kerak. E'tiborga olinishi lozim bo'lgan kombinatsiyalar – antigipertenziv preparatlar bilan Additiv gipotenziv ta'sir va ortostatik gipotenziyaning xavfi oshishi. – markaziy nerv tizimi (MNT) faoliyatini pasaytiruvchi preparatlar bilan: Narkotik analьgetiklar, antidepressantlar (tsitalopram, estsitalopram ), yo'talga qarshi preparatlar; barbituratlar; benzodiazepinlar va boshqa anksiolitiklar; uyqu chaqiruvchi preparatlar, sedativ ta'sirga ega bo'lgan N1-gistamin retseptorlarning blokatorlari; klonidin va markaziy ta'sirga ega boshqa gipotenziv preparatlar. Markaziy nerv tizimining faoliyatini kumulyativ pasayishi va reaktsiya pasayishi mumkin. –litiy preparatlari Ekstrapiramid buzilishlar sodir bo'lish xavfini oshiradi. – sukralьfat yoki o'zida Mg2+ va/yoki Al3+ saqlaydigan antatsid preparatlar bilan. Birgalikda qabul qilinganida sulьpiridning biokirishaolishligini pasaytiradi. Sulьpiridni ularni qabul qilinishidan ikki soat oldin buyurish lozim. – ropinirol bilan O'zaro antagonizm.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  sulьpiridga va/yoki preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik alkogolь, uyqu vositalari, analьgetiklar bilan o'tkir zaharlanish epilepsiya feoxromatsitoma o'tkir porfiriya giperprolaktinemiya, prolaktinmuxtoj shishlar (gipofiz prolaktinomasi, sut bezlari saratoni) psixomotor qo'zg'alishlar levodopa bilan bir paytda qabul qilish dofamin retseptorlari agonistlari (kabergolin, xinagolid va b.) bilan bir paytda qabul qilish, Parkinson kasalligiga chalingan patsiyentlardan tashqari. tug'ma galaktozemiya, glyukozo-galaktoza malьabsorbtsiyasi yoki laktaza yetishmovchiligi (preparat tarkibida laktoza mavjudligi tufayli). Xomiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

• Maxsus shartlar

  Xavfli neyroleptik sindrom Xavfli neyroleptik sindrom terining rangsizlanishi, gipertermiya, mushaklarning tortishishi, vegetativ nerv tizimining disfunktsiyasi, ong chalkashishi bilan ifodalanadi. Kuchli terlash, arterial bosimning va pulьsning labilligi kabi vegetativ asab tizimining disfunktsiyasi belgilari, gipertermiya boshlanishidan avval boshlanishi mumkin, bundan kelib chiqgan holatda bu belgilar erta ogoxlantiruvchi belgilar bo'lishi mumkin. Isbotsiz tana harorati oshishi holatida sulьpirid bilan davolanishni to'xtatish lozim. XNS rivojlanish genezi noaniqligicha qoladi: taxmin qilinishicha, uning mexanizmida striatumda va gipotalamusda dofamin retseptorlari blokadasi rolь uynaydi, tug'ma moyillik xam istisnodan holi emas (idiosinkraziya). Sindrom rivojlanishiga interkurrent (tasodifan orttirilgan) infektsiya, bosh miyaning organik shikastlanishi yoki degidratatsiya xissa qo'shishi mumkin. QT intervalining uzayishi Sulьpirid QT intervalining dozaga bog'liq uzayishini chaqirishi mumkin. Bu ta'sir, «piruet» («torsades de pointes») turidagi qorinchalar taxikardiyasi kabi, qorinchalar og'ir aritmiyasining rivojlanishini xavfini oshiradi. Neyroleptiklar bilan davolashni boshlashdan avval, yurak ritmining og'ir buzilishi rivojlanishiga ta'sir qiluvchi xavfli omillarning yo'qligiga ishonch xosil qilish zarur, ular: yurak qisqarishlari soni minutiga 55 urishdan kam bo'lgan bradikardiya; yurak ichki o'tkazuvchanligi pasayishi, QT intervalining tug'ma uzayishi yoki boshqa QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan birga qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan QT intervalining uzayishi; elektrolit almashinuvi buzilishi: gipomagniyemiya, va ayniqsa, gipokaliyemiya – korrektirovka qilinishi lozim; bundan tashqari bunday patsiyentlarda qondagi elektrolitlar tarkibi tekshiruvini muntazam o'tkazish, EKG-monitoringi va doimiy tibbiy kuzatuv lozim. Yuqorida ko'rsatib o'tilgan xavfli omillar mavjud bo'lgan patsiyentlarda, sulьpirid bilan davolanish zarurati bo'lganda ehtiyotkorlik choralariga amal qilish lozim (“Ehtiyotkorlik bilan”, “Nojo'ya ta'sirlar” bo'limlariga qaralsin). Ekstrapiramid sindrom Neyroleptiklar chaqirgan ekstrapiramid sindromlarda m-holinoblokatorlar buyurilishi lozim, dofaminergik agonistlar buyurilmaydi (“Dorilarning o'zaro ta'siri ” bo'limiga qarang). Insulьt Ba'zi atipik neyroleptiklarning platsebo bilan ta'sirini solishtirish maqsadida, dementsiyasi bo'lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda o'tkazilgan randomizirlangan klinik tadqiqotlar natijasida serebrovaskulyar xodisalarning xavfi uch barobar oshishi kuzatigan. Ushbu xavf mexanizmi no'aniq. Boshqa neyroleptiklar qabuli paytida yoki boshqa yoshdagi patsiyentlarda bunday xavf oshishini istisno qilib bo'lmaydi, shuning uchun insulьt rivojlanishi xavfi yuqori bo'lgan patsiyentlarga sulьpiridni extiyotkorlik bilan buyurish zarur. Dementsiyasi bor keksa yoshdagi patsiyentlar Keksa yoshdagi patsiyentlardagi dementsiya bilan bog'liq bo'lgan psixozlarda, antipsixotik preparatlar bilan davolash mobaynida o'lim xavfi (1,6-1,7 barobargacha) oshishi kuzatilgan, ko'pincha bu yurak-qon tomirlar (yurak yetishmovchiligi, to'satdan o'lim) yoki infektsion kasalliklar (pnevmoniya) bilan bog'liq bo'lgan. 17-ta platsebo-tekshiruv tadqiqotlarning taxlillari ko'rsatishicha, atipik antipsixotik preparatlar qabul qilgan keksa yoshdagi dementsiyasi bor patsiyentlardagi o'lim xavfi 4,5% ni tashkil qilgan, platsebo qabul qilinganida esa - 2,6%. Solishtiruvchi tadqiqotlar ko'rsatishicha, atipik singari tipik antipsixotik preparatlar bilan davolash o'limlar sonini ko'paytirishi mumkin. Patsiyentlarning ayrim xususiyatlariga qaraganda, o'lim darajasining oshishi antipsixotik preparatlardan kelib chiqishi mumkinligi aniq emas. Venozli tromboembok asoratlar Antipsixotik preparatlar qabuli mobaynida venozli tromboembolik asoratlar holatlari kuzatilgan, shu jumladan o'pka arteriyasi tromboemboliyasi, ba'zan o'limga olib keluvchi; chuqur venalar trombozi. Shuning uchun, venozli tromboembolik asoratlar havf omillarini, preparat terapiyasini boshlashdan avval va terapiya o'tkazilishi mobaynida aniqlash lozim; shuningdek kerakli profilaktik choralarni o'tkazish lozim (“Ehtiyotkorlik bilan” bo'limiga karang). Epilepsiyasi bor patsiyentlar Neyroleptiklar epileptogen porogni pasaytirishi tufayli, epilepsiyaga chalingan patsiyentlarga sulьpiridni buyurilishi davrida qat'iy tibbiy nazorat ta'minlanishi zarur. Dofaminergik agonistlarni qabul qilayotgan, Parkinson kasalligiga chalingan patsiyentlar Istisno holatlardan tashqari, sulьpirid Parkinson kasalligiga chalingan patsiyentlarga buyurilishi kerak emas. Dofaminergik agonistlarni qabul qilayotkan, Parkinson kasalligiga uchragan patsiyentlarda neyroleptiklar bilan davolash zarurati bo'lgan holatlarda, dofaminergik agonistlarni to'liq bekor qilinishiga qadar dozalarni sekinlik bilan pasaytirish lozim. Dofaminergik preparatlarni qabulini keskin to'xtatish , patsiyentda XNS rivojlanishini xavfini oshirishi mumkin (“Ehtiyotkorlik bilan”, “Dorilarning o'zaro ta'siri” bo'limlariga qaralsin). Leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz Neyroleptiklarni uzoq vaqt davomida qabul qilinganida, periferik qon tarkibini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi, ayniqsa isitma paydo bo'lganda yoki no'malum etiologiyali infektsiya qo'shilganda ( leykopeniya va agranulotsitoz rivojlanishi havfi mavjud). Periferik qon tarkibida sezilarli gematologik o'zgarishlar aniqlansa, sulьpirid bilan davolash to'xtatilishi zarur. Buyrak faoliyatining buzilishi bo'lgan patsiyentlar Buyrak faoliyatining buzilishi bo'lgan bemorlarda sulьpiridning qisqartirilgan dozalarini qo'llash zarur (“Qo'llash usuli va dozalar” bo'limiga qaralsin). Qandli diabetli yoki qandli diabet rivojlanishi xavfi va omillari bo'lgan patsiyentlar. Atipik antipsixotik preparatlarni qabul qilgan patsiyentlarda giperglikemiya rivojlanishi haqidagi malumotlar bo'lgani uchun, qandli diabet diagnozi qo'yilgan yoki qandli diabet rivojlanishi xavfi va omillari bo'lgan patsiyentlarga sulьpirid bilan davolanish tavsiya etilganida, qondagi qand miqdori monitoringi o'tkazilishi lozim. Sulьpirid bilan davolanish mobaynida, spirtli ichimliklar yoki o'zida spirt saqlagan preparatlarni qabul qilish qat'iy man etiladi. Sulьpirid umumiy rag'batlantiruvchi moddalar (masalan, anorektiklar, ayrim antiastmatik preparatlar) bilan bir vaqtda qabul qilinganida havotirlik, nevroz, ta'sirchanlik va uyqusizlikga olib kelishi xisobga olinishi lozim. Sulьpiridni, hayz sikli barqaror bo'lmagan yosh ayollarga buyurilganida aloxida xavsizlik choralariga amal qilinishi lozim . Bachadon ichida sulьpirid ta'siriga uchragan chaqaloqlarning holatini doimiy tibbiy nazorat qilish tavsiya etiladi. Chaqaloqlarda, ekstrapiramid simptomlarni va/yoki qaytarish simptomlarini o'z ichiga olgan nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi havfi bo'lishi mumkin. E'tibor yetishmovchiligi sindromi , giperaktivlik bilan (yoki u siz) Sulьpiridni bolalardagi kognitiv jarayonlarga ta'sirini e'tiborga olgan holda, har yili bolaning bilim olish qobiliyatini nazoratga olish zarur. Bolaning klinik holatini e'tiborga olgan holda, preparat dozasini muntazam to'g'irlash kerak. Preparat o'z ichida laktoza saqlaydi. Kam uchraydigan irsiy kasalliklarga chalingan patsiyentlarga, shu jumladan galaktoza o'zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktozaning so'rilishi buzilganida, ushbu preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Transport vositalari va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Prosulьpin® bosh aylanishi, charchoq va yuqori ta'sirchanlikni chaqirishi mumkin. Preparatni qabul qilish mobaynida transport vositasini boshqarish, asboblarni ta'mirlash va balandlik bilan bog'liq faoliyatni bajarish taqiqlanadi.

• Nojo'ya samaralari

  Odatda Prosulьpin 50 mg va 200 mg preparati bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi. Ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar vaqtinchalik va axamiyatsiz harakterga ega. Quyida ko'rsatilgan no'jo'ya ta'sirlar organizm sistemasi bo'yicha tasniflangan va ularning rivojlanish soniga muvofiq ro'yxatga kiritilgan: juda tez-tez (≥ 1 / 10), tez-tez (≥ 1 / 100 do < 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1 000 do < 1/100), kam hollarda (≥ 1/10 000 dan < 1/1 000gacha), juda kam hollarda (< 1/10 000), no'malum (mavjud ma'lumotlardan aniqlab bo'lmaydi). Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: leykopeniya. Soni aniq emas: neytropeniya, agranulotsitoz. Immun tizimi tomonidan buzilishlar Soni aniq emas: anafilaktik reaktsiyalar: eshakemi, nafas siqilishi, arterial bosimni haddan tashqari pasayishi, anafilaktik shok. Endokrin tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: giperprolaktinemiya, tana vazni oshishi. Psixika buzilishi Tez-tez: uyqusizlik Soni aniq emas: ong chalkashishi Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: sedatsiya yoki uyquchanlik, ekstrapiramid buzilishlar (bu alomatlar asosan parkinsonga qarshi preparatlar buyurilishdan so'ng qaytadi), parkinsonizm, tremor, akatiziya (“betoqatlik”). Tez-tez emas: mushaklar gipertonusi, diskeneziya, mushaklar distoniyasi. Kam hollarda: okulogir kriz. Soni aniq emas: xavfli neyroleptik sindrom, gipokineziya, kechki diskeneziya (xamma neyroleptiklar qabuli singari, ularni 3 oy mobaynida qabul qilingandan so'ng; shu bilan parkinsonga qarshi vositalarning qabuli samarasiz yoki simptomlar kuchayishiga olib keladi), tirishishlar. Yurak tomonidan buzilishlar Kam hollarda: qorinchalar ritmi buzilishi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, qorinchalar taxikardiyasi. Soni aniq emas: QT intervali uzayishi, "piruet" turidagi qorinchalar taxikardiyasi, yurak to'xtashi, to'satdan o'lim. Tomirlar tomonidan buzilishlar Tez-tez emas:ortostatik gipotenziya. Soni aniq emas: venoz tromboembolik asoratlar, shu jumladan o'pka arteriyasi tromboemboliyasi va chuqur tomir trombozi (ba'zan o'limga olib keluvchi); arterial bosim oshishi (“Mahsus ko'rsatmalar” bo'limiga qaralsin). Ko'rish organlari tomonidan buzilishlar Kam hollarda: ko'rishni xiralashishi, midriaz (ko'z qorachig'i kattalashishi). Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: gipersalivatsiya. Jigar va o't-safro xaydovchi yullar tomonidan buzilishlar Tez-tez: ”jigar” fermentlarining faolligi oshishi. Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar Tez-tez: makulo-populyar toshma. Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar Soni aniq emas: buyin qiyshayishi, trizm. Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlar Tez-tez: cut bezlari og'rishi, galaktoreya. Tez-tez emas: ko'krak kattalashishi, hayz davri bulishi, frigidlik, impotentsiya. Soni aniq emas: ginekomastiya. Xomiladorlik, tug'ruqdan keingi va perinatal holatlar Soni aniq emas: Ekstrapiramid alomatlar, chaqaloqlarda “bekor qilish sindromi” (“Homiladorlik va emizish davri” bo'limiga qaralsin). Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar Soni aniq emas: giponatriyemiya, antidiuretik gormonning noadekvat sekretsiyasi sindromi. Agarda siz preparat o'ramida ilova qilingan yo'riqnomada ko'rsatilmagan biror bir no'jo'ya ta'sirni kuzatsangiz, iltimos, shifokoringizga yoki farmatsevtga bu xaqda xabar bering.

• Farmakokinetikasi

  Sulьpirid ikkilamchi benzamidlar guruxidagi atipik neyroleptiklarlarning eng mashxur vakili hisoblanadi. Rag'batlantiruvchi va timoanaleptik (antidepressiv) ta'sir bilan birgalikda mo''tadil neyroleptik faollikga ega. Neyroleptik samarasi dofaminbloklovchi ta'sir bilan bog'liq. Sulьpirid markaziy nerv tizimida (MNT), qisman neostriat tizimdagilarga ta'sir ko'rsatib, asosan mezolimbik va gipotalamo-gipofizar tizimlarni dofaminergik retseptorlarini bloklaydi. Ko'pchilik benzamidlarga ikki komponentli ta'sir hosdir: prefrontal xududdagi – presinaptik D2/D3 autoretseptorlarga (dofamin tarqalishini kuchaytirib), limbik xududda esa – postsinaptik autoretseptorlarga (dofamin transmissiyasini blokirovka qilib) past dozalarda imtiyozli blokada bilan dofaminergik o'tkazuvchanlikni rag'batlantirish. Dofamin D2 retseptorlarini benzamidlar bilan blokirovka qilish darajasi RET (pozitron emission tomografiya) tadqiqotlarida 60-80 % atrofida bo'ladi; sulьpiridni 400 mg dozada qabul qilingandan so'ng -75% ni tashkil qiladi. Dofaminni past dozalarda yuqori darajada chiqarilishi salbiy psixotik simptomlarda va depressiv alomatlarda MNT da kayfiyat yaxshilanishini bilan depressiya alomatlari rivojlanishini pasaytirishini bog'laganligida samaradorligi aniqlanadi. Sulьpiridning antipsixotik ta'siri sutkada 600 mg dan ortiq dozalarda namoyon bo'ladi, sutkada 600 mg dan past dozalarda uning antidepressiv va rag'batlantiruvchi ta'siri ustun bo'ladi. Sulьpirid adrenergik, holinergik, serotonin, gistamin va GAMK-retseptorlarga ahamiyatli ta'sir o'tkazmaydi. Prolaktin sekretsiyasini rag'batlantiradi va qusish markazining triger xududidagi dofamin D2-retseptorlarni blokada qilishi xisobiga, markaziy antiemetik samara (qusish markazini bostirish) ga ega. Psixosomatik kasalliklarda, xususan, me'da va 12 barmoq ichak yarasida sulьpirid kam dozalarda yordamchi vosita sifatida qo'llanilishi mumkin. Yo'g'on ichak qo'zg'alishi sindromida qorin og'riqlari kuchayishini pasaytiradi. Sulьpiridning ta'siridagi bunday farqlar uning terapevtik faoliyati kengligini va sulьpiridni yuqori dozalarda neyroleptik va antidepressant sifatida, past dozalarda esa – turli xil etiologiyali bosh aylanishlaridagi dori vositasi sifatida aniqlab beradi.

• Farmakodinamikasi

  So'rilishi Sulьpirid me'da-ichak tizimida so'riladi. Ichga qabul qilish uchun mo'ljallangan dori shakllari biokiraolishi taxminan 25-35% ni tashkil etadi va muhim individual o'zgaruvchanlik bilan ajralib turadi. Sulьpiridning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) ga 3-6 soat ichida erishiladi va o'z ichida 50 mg saqlagan bir tabletka qabul qilinganda 0,73 mg/l va 0,25 mg/l ni tashkil qiladi . Taqsimlanishi Sulьpirid organizm to'qimalarida tez tarqaladi: taqsimlanish xajmi muvozanat holatda 1,0-1,1 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 40%; preparat eritrotsitlarga passiv diffuziya orqali kirib boradi, uning qon plazmasi va eritrotsitlardagi kontsetratsiyasi bir xil bo'ladi. Sulьpiridning bosh miya suyuqligidagi kontsetratsiyasi past, va zardob kontsentratsiyasining o'rtacha 13 % (4-29 %) ni tashkil etadi. Sulьpirid 50 mg dan 300 mg gacha bo'lgan dozani qabul qilingandan so'ng chiziqli kinetikaga ega. Sulьpirid jigar va buyraklarga tez, miya to'qimalariga sekinroq (preparatning asosiy miqdori gipofiz va gipotalamusda yig'iladi) kirib boradi. Sulьpiridning MNT dagi kontsentratsiyasi qon plazmasidagi kontsentratsiyasining 2-5% ni tashkil qiladi. Sulьpirid yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi; uning ahamiyatsiz miqdori ko'krak sutida paydo bo'ladi. Chiqarilishi Inson organizmida sulьpirid metabolizmga juda kam uchraydi va buyraklar orqali kalavalar filьtratsiyasi yo'li orqali deyarli o'zgarmagan shaklda chiqariladi (92%), qolgan qismi esa eksrementlar bilan chiqariladi . Plazmatik yarim chiqarilish davri (T1/2) 7-9 soatni tashkil qiladi . Ko'krak suti bilan sutkalik dozaning 0,1% chiqariladi. Sulьpiridning umumiy plazma klirensi minutiga 90-120 ml ga yetadi, shu bilan birga buyrak klirensi umumiy plazma klirensiga nisbatan, bir oz kamroq o'lchovlarga (80-130 ml/min) yetadi. Kreatin klirensi, yoki kreatinemiya kattaliklariga asosan buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda sulьpiridning dozalash rejimini moslashtirish tavsiya etiladi. Sulьpirid gemodializda qisman chiqariladi.

• Dozani oshirib yuborilishi

  Sulьpirid dozasining oshirilishi tajribasi chegaralangan. Dozani oshirib yuborish yoki zaharlanish holatlarida, sulьpiridni boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash bilan bog'liq bo'lgan zaharlanish extimoli ham hisobga olinishi kerak. Bugungi kungacha sulьpiridning 1-3 g hajmdagi dozadagi qabulidan so'nggi intoksikatsiya holatlari tasvirlangan. Quyidagi alomatlar qayd etilgan: havotirlik, ongni buzilishi, ekstrapiramid sindrom. 3-7 g qabulidan so'ng ajitatsiya, o'zini yo'qotish, ekstrapiramid buzilishlar rivojlanishi qayd etilgan. 7 g dan ortiq dozalar bir qator holatdarda arterial bosimni keskin pasayib ketishini chaqirgan . Davolash Spetsifik antidot yo'qligi tufayli, yurak (QT intervali uzayishi havfi) va nafas faoliyatini sinchkov va doimiy nazorat qilib, to bemor sog'ayib ketmagunicha simptomatik va tutib turuvchi terapiyani qo'llash zarur. Ekstrapiramid sindromning yaqqol rivojlanishida m-holinobloklovchi preparatlar buyuriladi (biperiden). Sulьpirid gemodializda qisman chiqariladi.