ТОНИАП раствор для инъекций 1 мл N9

Инструкция ТОНИАП раствор для инъекций 1 мл N9

• Состав

  Одна ампула (1 мл раствора) содержит: активное вещество: метилкобаламин – 500 мкг; вспомогательные вещества – бензиловый спирт, натрий хлорид, вода для инъекций.

• Лекарственная форма

  1 мл раствора для инъекций в ампуле из янтарного стекла. В упаковке №10 (2х5), по 5 ампул в контурно ячейковой упаковке сверху покрывается фольгой и помещают в картонную коробку с приложенной инструкцией по применению.

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Цианокобаламин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно, а при фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе – интралюмбально. Взрослые Подкожно при анемии Аддисона-Бирмера – 100–200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы – 400–500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений – 200‒400 мкг 2–4 раза в месяц. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии – 30‒100 мкг 2–3 раза в неделю, при апластической анемии – 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При заболеваниях центральной и периферической нервной системы по 200–500 мкг/сут до купирования болевого синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы – 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней. При гепатитах и циррозах печени – по 30–60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25–40 дней. При острой лучевой болезни, диабетической невропатии – 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе – интралюмбально по 15–30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50 мкг, 100 мкг, 150 мкг, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8‒10 инъекций. Для устранения дефицита мекобаламина вводят внутримышечно или внутривенно: для лечения по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недель, поддерживающая доза 1–2 мг от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики – 1 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Дети Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза – 100 мкг. При алиментарной анемии и анемиях у недоношенных детей – подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней, при апластической анемии – 100 мкг до наступления клинико- гематологического улучшения. При дистрофических состояниях после заболеваний, болезни Дауна и детском церебральном параличе – подкожно 15–30 мкг через день. Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.

• Лекарственное взаимодействие

  Несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию. Мекобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином. Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови. Пероральные контрацептивы – снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации, детский возраст до 3 лет для данной лекарственной формы. Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва). Стенокардия напряжения ФК III, доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12), склонность к образованию тромбов.

• Особые условия

  Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. При лечении мекобаламином необходимо систематически проводить контроль клеточного состава и свертываемости крови: на 5–8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а далее – 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 месяцев. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию). При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было. Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Было выявлено, что после коронарного стентирования, внутривенные нагрузочные дозы фолиевой кислоты, витамина В6 и витамина В12 с последующим ежедневным пероральным применением, повышают риск рестеноза (повторное сужение кровеносных сосудов). Поэтому, из-за потенциального вреда, эта комбинация витаминов не может быть рекомендована пациентам с коронарными стентами.

• Побочные действия

  Гематологические нарушения: гиперкоагуляция. Со стороны центральной нервной системы: редко – состояние возбуждения, головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – кардиалгия, тахикардия. Аллергические реакции: редко – крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке. Местные реакции: боль, редко – уплотнение и некроз в месте инъекции. Прочие: акне, буллезная сыпь, экзема, отеки, тошнота, потливость, слабость, лихорадка, диарея, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12), при применении в высоких дозах – гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

• Фармакокинетика

  В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения - через 1 ч. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70- 100% - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.

• Фармакодинамика

  Метилкобаламин- это незаменимый водорастворимый витамин В, также известный как витамин B12. Витамин В12 необходим для синтеза ядерного белка и миелина, размножения клеток, нормального роста и нормального эритропоэза. Витамин В12 превращается в кофермент B12, являющийся незаменимым при преобразовании метилмалоната в сукцинат и синтезе метионина из гомоцистеина. Витамин В12 участвует в поддержании Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические сульфгидрильных групп в восстановленной форме, необходимых для ферментов, участвующих в метаболизме жиров, углеводов и синтезе белка. Витамин В12 участвует в синтезе фолиевой кислоты, поэтому дефицит метилкобаламина приводит к ее недостаточности. Витамин В12 играет важную роль в деметилировании гомоцистеина в метионин. Повышенные уровни гомоцистеина всегда связаны с увеличением риска повреждения клеток эндотелия, нарушением эндотелий-вазодилатации за счет снижения активности оксида азота, повышением окисления и артериального отложения липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышением адгезии тромбоцитов и активацией каскад свертывания. При одновременном приеме витамина и фолиевой кислоты наблюдается его небольшой аддитивный эффект в отношении снижения уровня гомоцистеина натощак, но, возможно, только у людей с дефицитом витамина B12. Повышение концентрации гомоцистеина может быть обусловлено и другими причинами, например такими, как снижение когнитивной функции, ухудшение памяти, болезнь Альцгеймера и сосудистая деменция. Метилкобаламиновая форма витамина В12 может также влиять на уровень мелатонина. Возможно из-за воздействия на мелатонин, метилкобаламин может улучшить внимательность и способствовать сокращению времени сна у людей с нормальным сном.

• Показания

  Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона- Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), а также в комплексном лечении железодефицитной, постгеморрагической и апластической анемий, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами. В комплексной терапии при лечении хронического гепатита, цирроза печени, печеночной недостаточности и острой лучевой болезни. Заболевания нервной системы: полиневриты, радикулиты, каузалгии и невралгии (в т.ч. неврит тройничного нерва), боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, фуникулярный миелоз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания: псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит С профилактической целью – при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру).

• Передозировка

  Передозировка при применении цианокобаламина в терапевтических дозах не сообщалось. При передозировке возможны: Симптомы:отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов; реже – анафилактический шок. Лечение: симптоматическое.