ИНДОМЕТАЦИН суппозитории 100мг N5

Инструкция ИНДОМЕТАЦИН суппозитории 100мг N5

• Состав

  Лекарственная форма: суппозитории ректальные. Состав: Один суппозиторий содержит: активное вещество: индометацин 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир

• Лекарственная форма

  Cуппозитории ректальные

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  6

• Дозировка

    Ректально Взрослые, рекомендуемая доза: - суппозитории 50 мг 1-3 раза в день - суппозитории 100 мг 1-2 раза в день. Детский возраст старше 14 лет, рекомендуемая доза: - суппозитории 50 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Применение суточной дозы, превышающей 200 мг, как правило, не увеличивает эффективность препарата, но увеличивается риск развития нежелательных реакций. Пожилые пациенты: У пожилых пациентов повышен риск серьезных последствий побочных реакций. Если применение НПВП считается необходимым, то следует применить наименьшую эффективную дозу на протяжении кратчайшего по возможности периода. Пациент должен находиться под наблюдением на протяжении всего периода лечения для выявления возможных кровотечений из ЖКТ. Дети: Безопасность применения в детском возрасте не установлена. Нежелательные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы, на протяжении наикратчайшего периода времени необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особые указания»).    

• Лекарственное взаимодействие

   Другие НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: совместное применение индометацина и других НПВП не рекомендуется; повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта при отсутствии или незначительном увеличении эффекта. Aнтикоагулянты: индометацин усиливает действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Антидиабетические препараты: эффект сульфонилмочевины может быть усилен НПВП. Антигипертензивные препараты: снижение антигипертензивного действия. Индометацин может резко снизить антигипертензивное действие бета-блокаторов, частично из-за подавления синтеза простагландинов. Антигипертензивное лечение должно быть пересмотрено у пациентов, принимающих одновременно индометацин. Соответственно, необходима осторожность при принятии решения применить индометацин у пациента, принимающего любой из следующих лекарственных препаратов: альфа-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина-II, гидралазин или нифедипин. Также сообщалось о повышенном риске гиперкалиемии при одновременном применении НПВП с ингибиторами АПФ. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечений из ЖКТ. Антипсихотические препараты: усиление заторможенности при одновременном применении индометацина и галоперидола. Противовирусные препараты: повышенный риск токсичности индометацина при одновременном применении ритонавира. Сердечные гликозиды: НПВП могут ухудшить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и увеличить уровни гликозидов в плазме. Циклоспорин: Повышение риска нефротоксичности. Одновременное применение НПВП и циклоспорина, ассоциировалось с повышением токсичности циклоспорина, возможно из-за снижения синтеза почечного простациклина. НПВП следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих циклоспорин, а почечная функция должна быть под пристальным наблюдением. Кортикостероиды: повышенный риск язв и кровотечения. При одновременном применении кортикостероидов и индометацина, снижение дозировки кортикостероидов возможно, но это должно проводиться медленно и под наблюдением. Десмопресин: индометацин усиливает эффект. Дифлунизал: следует избегать одновременного применения с индометацином. Совместное применение этих лекарственных препаратов повышает концентрацию индометацина в плазме и снижает его почечный клиренс; возможно развитие фатального желудочно-кишечного кровотечения; совместное применение не рекомендуется. Диуретики и другие антигипертензивные препараты: НПВП могут уменьшить эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Риск острой почечной недостаточности, которая, как правило, является реверсивной, может быть увеличен у некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, обезвоженные или пожилые пациенты) при одновременном применении НПВП и ингибиторов рецепторов ангиотензина-II. Поэтому, эту комбинацию следует применить с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию пациента и следует рассмотреть необходимость контроля почечной функции после инициации лечения и периодически после этого. Индометацин может снизить диуретический и антигипертензивный эффект тиазидов и фуросемида у некоторых пациентов. Индометацин может подавить повышение уровня ренина в плазме под влиянием фуросемида. Диуретики могут увеличить риск нефротоксичности НПВП. Литий: снижение выведения лития. Индометацин является ингибитором синтеза простагландинов и поэтому возможно развитие следующих лекарственных взаимодействий. Индометацин может увеличить плазменные уровни лития и снизить его клиренс у субъектов со стабильными плазменными концентрациями лития. В начале такого комбинированного лечения, плазменные концентрации лития должны мониторироваться более часто. Метотрексат: индометацин снижает выведение метотрексата. Мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона, так как НПВП могут снизить его эффект. Миорелаксанты: повышение риска токсичности баклофена в связи со сниженной скоростью выведения. Пентоксифилин: возможен повышенный риск кровотечения при одновременном применении с НПВП. Пробенецид: совместное применение с индометацином может увеличить плазменные уровни пробенецида. Повышения доз индометацина в таких условиях следует осуществлять с осторожностью и постепенно. Хинолоновые антибиотики: доклинические данные указывают на то, что НПВП могут увеличить риск конвульсий, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих одновременно НПВП и хинолоны, может наблюдаться повышенный риск конвульсий. Салицилаты: не рекомендуется применение индометацина совместно с аспирином или другими салицилатами, в связи с тем, что не наблюдается усиление терапевтического эффекта, в то время как риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ возрастает. Более того, совместное применение аспирина с индометацином может снизить концентрацию индометацина. Такролимус: возможно увеличение риска нефротоксичности при совместном применении НПВП и такролимуса. Тилудроновая кислота: индометацин увеличивает биодоступность бисфосфонатов. Триамтерен: не рекомендуется совместное применение индометацина и триамтерена, так как возможно развитие реверсивной почечной недостаточности. Зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении НПВП и зидовудина. Существуют данные в пользу повышенного риска гемартроза и гематомы у пациентов с ВИЧ инфекцией и гемофилией принимающие совместно зидовудин и ибупрофен. Лабораторные анализы: сообщалось о ложноотрицательных результатах в рамках теста суппрессии дексаметазоном у пациентов принимающих индометацин. Рекомендуется интерпретировать результаты этого теста с осторожностью у таких пациентов.

• Противопоказания

    -        Гиперчувствительность к индометацину или к любому из вспомогательных веществ препарата; -                НПВП противопоказаны у пациентов, у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности (на пр., бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) на ибупрофен, аспирин или другие НПВП; -        активная форма язвы/кровотечения пищеварительного тракта, или рецидивирующая язва/кровотечение пищеварительного тракта в анамнезе (два или более отдельных эпизодов подтвержденной язвы или кровотечения); -        тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность; -        назальные полипы; -                III триместр беременности; -                детский возраст до 14 лет (безопасность в детском возрасте не была установлена); -                проктит, геморрой или ректальное кровотечение в анамнезе ; -        кровотечение или перфорации желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВП.

• Особые условия

   Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

   Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: дискразии крови (такие как тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулецитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия), депрессия костного мозга, петехии, экхимозы, пурпура и синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, могут развиться нечасто. Реакции гиперчувствительности: сообщалось о реакциях гиперчувствительности после применения НПВП. Эти реакции могут быть представлены 1) неспецифическими аллергическими реакциями и анафилаксией, 2) реакциями дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или диспнею, ринит, или 3) различные кожные реакции, включая высыпания различных типов, зуд, крапивницу, пурпура, ангиоэдема и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и полиморфная эритема). Нарушения обмена веществ и питания: редко встречались гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Нарушения со стороны нервной системы: нарушения зрения, оптический неврит, тинитус, головная боль, и головокружение являются частыми побочными реакциями. Частоту головной боли можно минимизировать путем применения низких доз в начале лечения с последующим постепенным повышением доз. Симптомы часто исчезают при продолжении лечения или при снижении доз, но, если головная боль сохраняется даже после снижения дозы, индометацин следует отменить. Другие нежелательные реакции со стороны ЦНС включают сообщения об асептическом менингите (в особенности у пациентов со существующими автоиммунными нарушениями, таких как системная красная волчанка или смешанные поражения соединительной ткани), проявляющегося такими симптомами как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, жар или дезориентация, депрессия, головокружение, усталость, недомогание, дизартрия, синкопа, кома, отек головного мозга, нервозность, спутанность сознания, тревога и другие психиатрические нарушения, деперсонализация, галлюцинации, ступор, конвульсии и ухудшение эпилепсии и паркинсонизма, периферическая нейропатия, парестезия, непроизвольные движения и бессонница. Эти эффекты часто являются транзиторными и снижаются или исчезают при сокращении или отмене лечения. Тем не менее, тяжесть этих реакций иногда требуют отмены лечения. Нарушения со стороны органа зрения: неясное зрение, диплопия, оптический неврит, орбитальные и периорбитальные боли встречаются нечасто. Отложения на роговице, изменения сетчатки и макулярные изменения были обнаружены у некоторых пациентов, длительно получавших индометацин в качестве лечения ревматоидного артрита. Рекомендуется проводить периодические обследования глаз при долгосрочном приеме индометацина у таких пациентов. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тиннитус, нарушение слуха (редко глухота). Реакции со стороны сердца: сообщалось о гипотензии, тахикардии, боли в груди, аритмии, пальпитации. Сердечно-сосудистые реакции и нарушения мозгового кровообращения: сообщалось об отеке, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности при применении НПВП. Сосудистые нарушения: приливы жара встречались редко. Дыхательные, грудные и медиастинальные нарушения: легочная эозинофилия. Возможен бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или другими аллергическими заболеваниями в анамнезе. Нарушения со стороны ЖКТ: Самые часто наблюдаемые нежелательные реакции при применении НПВП являются желудочно-кишечными по своей натуре. Редко: анорексия, эпигастральный дискомфорт, язвы на любом уровне желудочно-кишечного тракта (даже с последующим стенозом и обструкцией), кровотечения (даже без явных язвенных поражений или из дивертикула кишечника) и перфорация существующих поражений сигмовидной кишки (такие как дивертикулы или карцинома), усиление абдоминальной боли или ухудшение состояния у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона (или развитие данного заболевания), кишечные стриктуры и региональный илеит. Могут встречаться пептические язвы, перфорации или кровотечения из ЖКТ, которые иногда могут быть фатальными, особенно у пожилых пациентов. При развитии кровотечения из ЖКТ лечение индометацином должно быть отменено. Эти реакции могут быть минимизированы если применить индометацин вместе с едой, с молоком или совместно с антацидами. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, ухудшение язвенного колита и болезни Крона, наблюдались при применении НПВП. Менее часто сообщалось о гастрите. Панкреатит встречается очень редко. Нарушения печени и желчевыводящих путей: холестаз, пограничные увеличения одной или нескольких печеночных проб, и значительные увеличения АЛТ или АСТ наблюдались у менее 1% пациентов, получавших лечение НПВП в рамках контролируемых клинических исследований. Индометацин следует отменить в случае сохранения или ухудшения нарушений печеночных тестов, в случае развития клинических симптомов или признаков соответствующие печеночной дисфункции, или если наблюдаются системные проявления, такие как высыпания или эозинофилия. Также сообщалось о нарушении функции печени, гепатите или желтухе. Нарушения кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, узелковая эритема, сыпь, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Фоточувствительность, полиморфная эритема, выпадения волос, потливость и обострение псориаза. Нарушения со стороны скелетных мышц, соединительной ткани, и костей: мышечная слабость и ускорение дегенерации хрящей. Нарушения со стороны почек и мочевого пузыря: сообщалось о случаях гематурии, разных видах нефротоксичности, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и отказ почек, о почечной недостаточности, протеинурии. У пациентов с нарушением функции почек, сердца, или печени необходимо соблюдать осторожность, так как применение НПВП может привести к детериорации функции почек. Дозы должны сохраняться на как можно низком уровне и необходимо наблюдение за почечной функцией. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: влагалищные кровотечения, изменения со стороны молочных желез (увеличение, болезненность, гинекомастия). Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВП (в частности в высоких дозах и на длительный период) может ассоциироваться с повышенным риском тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

• Фармакокинетика

   Всасывание – Максимальные плазменные концентрации индометацина достигаются в течение 0,5–2 часов после применения. Общая биодоступность индометацина при ректальном введении равно примерно 80%. Распределение: Более 90% индометацина связывается с белками плазмы. Индометацин распределяется в синовиальной жидкости, ЦНС и в плаценте. Низкие концентрации были выявлены в грудном молоке. Метаболизм: Индометацин метаболизируется в печени преимущественно путем деметилирования и деацетилирования. Также он подвергается глюкуронидации и энтерогепатической рециркуляции. Период полувыведения варьирует от 3 до 11 часов. Выведение: Индометацин выводиться преимущественно мочой, примерно 60%; pH мочи может повлиять на степень выведения. Меньшая доля выводиться с калом. Индометацин также выводиться в грудном молоке в небольших количествах.

• Фармакодинамика

  Индометацин – производное вещество индолуксусной кислоты, принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств. Индометацин имеет выраженное противовоспалительное и более слабое обезболивающее действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, в результате чего снижается их содержание в периферической крови. Индометацин также обладает способностью блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, что приводит к снижению болевой чувствительности в центре воспаления. Оказывает тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы. Кроме того, индометацин уменьшает тромбоцитарную агрегацию и липоксигеназную активность в участке воспаления, соответственно, и синтез лейкотриенов; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз

• Форма выпуска

  Один суппозиторий содержит: активное вещество: индометацин 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир.

• Показания

    Индометацин применяется для лечения следующих заболеваний: -        активная форма ревматоидного артрита, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, дегенеративные изменения тазобедренного сустава, острые поражения скелетных мышц, подагра и люмбаго, -        воспаление околосуставных тканей (бурсит, тендинит), -        воспаление, боль и отек после травм и ортопедических операций, -        лечение боли и сопутствующих симптомов при первичной дисменореи. Так как индометацин не является простым анальгетиком, его применение должно ограничиваться вышеперечисленными патологиями. Суппозитории Индометацин могут применяться для лечения выраженной ночной боли и утренней скованности. Применение одного суппозитория перед сном, часто облегчает боль и скованность на протяжении 13–16 часов после применения.    

• Передозировка

  При ректальном применении индометацина передозировка встречается крайне редко. Cимптомы: головная боль, тошнота, рвота, эпигастральные боли, желудочно-кишечные кровотечения; редко, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, ступор, головокружение, тиннитус, обморок; иногда, конвульсии, боли в животе, анорексия, беспокойство. В случае тяжелой передозировки возможны почечная недостаточность и поражения печени. Лечение: лечение должно быть симптоматической. В течение одного часа после приема потенциально токсической дозы индометацина, можно применить активированный уголь. Альтернативно, у взрослых, могут проводится промывания желудка в течение первого часа после приема потенциально токсической дозы индометацина. Необходимо обеспечить хороший отток мочи и контролировать функцию почек и печени. Пациент должен находиться под наблюдением на протяжении как минимум одного часа после приема потенциально токсической дозы индометацина. Частые или продолжительные конвульсии должны быть купированы внутривенным введением диазепама. Другие меры могут быть показаны в зависимости от клинического состояния пациента.    

• Применение у детей

  Противопоказан детям до 14 лет.