ДИКЛОФЕНАК суппозитории 50мг N5

Инструкция ДИКЛОФЕНАК суппозитории 50мг N5

• Состав

  Лекарственная форма: суппозитории ректальные. Состав: Один суппозиторий содержит: активное вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир.

• Лекарственная форма

  суппозитории ректальные

• Фармакотерапевтическая группа

  противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные противовоспалительные препараты, производные уксусной кислоты.

• Количество в упаковке

  6

• Дозировка

    Побочные эффекты могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Особые указания). Не принимать внутрь, только для ректального введения. Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Взрослым: -     суппозитории по 50 мг 2-3 раза в сутки. -     суппозитории по 100 мг 1 раз в сутки. Детям старше 16 лет: суппозитории по 50 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг. При необходимости терапию можно комбинировать, назначая одновременно диклофенак перорально (таблетки по 25 мг или 50 мг) и суппозитории, не превышая максимальную суточную дозу. Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.

• Лекарственное взаимодействие

   Литий: при совместном применении возможно повышение концентрации лития в плазме. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме. Дигоксин: при совместном применении возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется контроль уровней дигоксина в плазме. Диуретики и гипотензивные препараты: Диклофенак, как и другие НПВП, при совместном приеме с диуретиками или гипотензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами антиотензин превращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при назначении диуретиков и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек, из-за повышенного риска нефротоксичности. Лекарственные препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию: одновременный прием с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто. Антикоагулянты и антитромботические препараты: рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного увеличения риска кровотечения при совместном приеме. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов. Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды: сочетанное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВП и СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений. Противодиабетические препараты: результаты клинических исследований показали, что диклофенак может применяться совместно с пероральными противодиабетическими препаратами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, требующих необходимости изменения дозы сахароснижающих препаратов во время терапии диклофенаком. Мониторинг уровня глюкозы в крови рекомендуется в качестве предупредительной меры при одновременном приеме. Метотрексат: необходима осторожность при терапии НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и увеличиваться его токсическое действие. Циклоспорин: воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим, доза Диклофенак у пациентов, получающих циклоспорин, должна быть ниже, чем у пациентов, которые не принимают циклоспорин. Такролимус: при применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина. Антибактериальные хинолоны: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, одновременно принимающие производные хинолонов и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, уже применяющим НПВП. Фенитоин: при совместном приеме фенитоина и диклофенака рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови из-за ожидаемого увеличения экспозиции фенитоина. Колестипол и холестирамин: одновременный прием может привести к замедлению или уменьшению абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак за 1 ч до или через 4-6 ч после приема колестипола/ холестирамина. Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови. Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона. Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме диклофенака и CYP2C9 ингибиторов (таких как вориконазол), который может отразиться на значительном увеличении концентрации диклофенака в плазме из-за ингибирования его метаболизма.

• Противопоказания

    -     Гиперчувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам препарата; -     язвы желудка или кишечника в стадии обострения, кровотечение или перфорация; -     перенесенные желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предыдущим приемом НПВП; -     острая или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение (два или более эпизодов установленной язвы или кровотечения в анамнезе); -     III триместр беременности; -     печеночная недостаточность; -     почечная недостаточность; -     установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания; -     как и другие НПВП, диклофенак противопоказан пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек Квинке, крапивница или острый ринит провоцируются приемом ибупрофена, ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП; -     проктит; -     детский возраст до 16 лет.

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

   Классификация MedDRA в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), менее часто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (не может быть определена из доступных данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая). Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица). Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко – сонливость, усталость; очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, инсульт; с неизвестной частотой - спутанность сознания, галлюцинации, недомогание. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия; с неизвестной частотой - неврит зрительного нерва. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - шум в ушах, нарушение слуха. Нарушения со стороны сердца: менее часто* - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко - пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, кровавая рвота, диарея с примесью крови, мелена, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит; с неизвестной частотой – ишемический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, в том числе аллергическая, зуд. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, расстройство мочеиспускания. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - раздражение в месте введения, отеки. *Частота отражает данные длительного лечения с применением высокой дозы (150 мг/сут). Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).    

• Фармакокинетика

    Всасывание быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимым покрытием. После применения суппозиториев Диклофенак в дозе 50 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч, но Сmax на единицу дозы составляет около ⅔ от концентрации в крови после применения таблеток с кишечнорастворимым покрытием (1,95± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл=5,9 мкмоль/л)). Биодоступность. Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается при соблюдении рекомендованных интервалов дозирования. Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, главным образом с альбумином - 99,4%. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 ч. Диклофенак выявлен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке. Предполагаемое количество препарата, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут. Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом - путем однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± случайная величина). Конечный T½ из плазмы крови составляет 1-2 ч. T½ из плазмы крови 4-х метаболитов, включая два активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Около 60% дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

• Фармакодинамика

  Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

• Форма выпуска

  Один суппозиторий содержит: активное вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир.

• Показания

    Боль любого типа и воспаление, сопровождающие различные состояния: -     суставной синдром: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра (подагрический артрит); -     острые поражения костно-мышечной системы: периартрит (например, при отморожении), тендинит, тендовагинит, бурсит; -     болевой синдром и воспаление после травм, в том числе при переломах, растяжении, ушибах связок, сухожилий, вывихах, боль в позвоночнике, включая поясницу; и после операций, включая ортопедические, стоматологические и другие малые хирургические вмешательства.

• Передозировка

  Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и повреждение печени. Лечение: симптоматическая терапия. В течение 1 ч после ошибочного перорального применения токсического количества препарата рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. При частых или длительных судорогах необходимо в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

• Применение у детей

  Противопоказано в детском возрасте до 16 лет