НИМИД ФОРТЕ таблетки 100мг/2мг N9

Инструкция НИМИД ФОРТЕ таблетки 100мг/2мг N9

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: таблетки. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке. По 10 картонных упаковок в картонной коробке.СОСТАВ:1 таблетка содержит нимесулида 100 мг, тизанидина гидрохлорида в пересчете на тизанидин 2 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.Описание: круглые таблетки светло-желтого цвета, гладкие с одной стороны и с тиснением «NF» с другой.

• Лекарственная форма

  Таблетки N10 (1x10), N100 (10x1x10)

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат следует принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза. Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная продолжительность лечения - 15 суток. Взрослые. По 1 таблетке 2 раза в сутки - утром и вечером. После достижения обезболивающего эффекта применение препарата следует прекратить. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) является противопоказанием к применению препарата Нимид ® Форте.

• Лекарственное взаимодействие

  Взаимодействия, связанные с нимесулид. Кортикостероиды повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs):увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте. Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (в обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, которая, как правило, обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет Нимид ® Форте совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и препарата Нимид ® Форте больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности. У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида. Препараты лития. Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении препарата Нимид ® Форте больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови. Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo . Лекарства, являются субстратами фермента CYP2С9. Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении Нимид ® Форте с лекарствами, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности. Циклоспорины. Нимесулид может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за его влияние на почечные простагландины. Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата. Взаимодействия, связанные с тизанидином Ингибиторы CYP1A2. Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT. Флувоксамин, ципрофлоксацин : одновременное применение с тизанидином противопоказано. Антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон) : одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Циметидин: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин): одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Рофекоксиб: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Пероральные контрацептивы: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Тиклопиридин: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Индукторы CYP1A2. Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению его терапевтического эффекта. Антигипертензивные препараты (включая диуретики): одновременное применение с тизанидином может иногда вызвать артериальную гипотонию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Рифампицин . Одновременное применение тизанидина с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии препаратом Нимид ® Форте, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, а если оно необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку. Курение. Применение тизанидина приводит к снижению его системного влияния в курящих (более 10 сигарет в сутки). Лекарственные средства центрального действия (седативные и снотворные средства (бензодиазепин или баклофен), антигистаминные препараты и анальгетики, психотропные средства, наркотические средства). Одновременное применение с тизанидином может усиливать эффекты каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект тизанидина. Алкоголь . При терапии препаратом Нимид ® Форте следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку эффект тизанидина может непредсказуемо меняться и увеличивается риск возникновения побочных реакций. α-2 адренергические агонисты (например клонидин): следует избегать одновременного назначения тизанидина в связи с потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любым вспомогательным веществам препарата. - Реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе. - Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте. - Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств. - Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью. - Тяжелые нарушения функции печени (печеночная недостаточность) гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе одновременное применение средств с потенциальной гепатотоксическим действием. - Тяжелые нарушения свертывания крови. - Тяжелая сердечная недостаточность. - Тяжелое нарушение функции почек. - Алкоголизм, наркотическая зависимость. - Повышенная температура тела и / или гриппоподобные состояния. - Подозрение на острую хирургическую патологию. - Одновременное применение с флувоксамином и ципрофлоксацином. - Детский возраст. - III триместр беременности и период кормления грудью.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Со стороны кровеносной и лимфатической систем: - анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура. Со стороны иммунной системы: - повышенная чувствительность, анафилаксия. Нарушение метаболизма: - гиперкалиемия. Со стороны нервной системы: - головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), инсульт. Со стороны психики: - чувство страха, раздражительность, нервозность, ночные кошмарные сновидения. Со стороны органа зрения: - нечеткость зрения, расстройства зрения. Со стороны органов слуха и равновесия: - вертиго (головокружение). Со стороны сердечно-сосудистой системы: - тахикардия, артериальная гипертензия, геморрагии, лабильность артериального давления, приливы, сердечная недостаточность, инфаркт. Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: - одышка, астма, бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: - диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит , окрашивание кала в черный цвет, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, рвота с кровью, обострение колитов и болезни Крона, гастрит. Со стороны пищеварительной системы: - гепатит, фульминантной (мгновенный) гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных ферментов. Со стороны кожи и ее придатков: - зуд, сыпь , повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек , отек лица , полиморфная эритема , синдром Стивенса-Джонсона ,токсический эпидермальный некролиз, образование волдырей. Со стороны почек и мочевыделительной системы: - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие нарушения: - отеки, слабость, астения, гипотермия. Побочные реакции, связанные с тизанидином. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: - петехии или синяки, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: - повышенная чувствительность, анафилаксия. Психические расстройства: - бессонница, нарушения сна, галлюцинации, депрессия. Со стороны нервной системы: - сонливость, головокружение, спутанность сознания, вертиго, бессонница, нарушения сна, синкопальные состояния (потеря сознания, обморок), возбуждение, нервозность, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: - артериальная гипотензия, брадикардия, обмороки, сердцебиение, увеличение сегмента QT. Со стороны желудочно-кишечного тракта: - сухость во рту, боли в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея. Со стороны пищеварительной системы: - повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха. Со стороны костно - мышечной системы: - мышечная слабость, миалгия, боль в спине, спастические сокращения мышц, тремор. Общие нарушения: - повышенная утомляемость, астения, слабость, синдром отмены, гриппоподобное состояние. Со стороны органа зрения: - затуманивание зрения. Со стороны кожи и ее придатков: - зуд, сыпь, крапивница, алопеция.

• Фармакокинетика

  Нимесулид. В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, фермента цитохрома Р450 Основным метаболитом является парагидроксипохидне, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения - от 3,2 до 6:00. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированного виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется. Тизанидин. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Препарат подвергается быстрого и экстенсивного метаболизма в печени. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%), в неизмененном виде выводится около 2,7% тизанидина. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация - время» (АUС ) возрастает в среднем в 6 раз. Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови. Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены.

• Показания

  - Острая боль, вызванная спазмом скелетных мышц. - Болезнь Бехтерева. - Вертеброалгии.

• Передозировка

  Симптомы. Летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, брадикардия, острая почечная и печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, респираторный дистресс, удлинение интервала QT, анафилактоидные реакции и кома. Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Больным в течение первых 4:00 после приема препарата необходимо промыть желудок и принять активированный уголь (60-100 г для взрослых). Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

• Применение у детей

  Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение тизанидина у этой категории пациентов не рекомендуется.