НИМИД ФОРТЕ таблетки 100мг/2мг N99

Инструкция НИМИД ФОРТЕ таблетки 100мг/2мг N99

• Состав

  Каждая таблетка содержит: активные вещества: нимесулид 100 мг; тизанидина гидрохлорид эквивалентно тизанидину 2 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза PH102, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния и магния стеарат.

• Лекарственная форма

  По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке вместе с инструкцией для медицинского применения. По 10 индивидуальных упаковок в групповой коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  100

• Дозировка

  С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат следует принимать в течение наиболее короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Препарат принимают внутрь после еды и запивают достаточным количеством жидкости. Максимальная продолжительность лечения - 15 суток. Взрослые. По 1 таблетке 2 раза в сутки - утром и вечером. После достижения обезболивающего эффекта применение препарата следует прекратить. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) является противопоказанием к применению препарата Нимид Форте®.

• Лекарственное взаимодействие

  Взаимодействия, связанные с нимесулидом. Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте. Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови. Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина II: НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать, когда больной принимает Нимид Форте® совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и препарата Нимид Форте® больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности. У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида. Препараты лития: Сообщалось о том, что НПВС снижают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении препарата Нимид Форте® больным, которые получают терапию препаратами лития, следует проводить частый контроль уровня лития в плазме. Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Лекарства, которые являются субстратами фермента CYP2С9: Нимесулид подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном применении Нимид Форте® с лекарствами, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если нимесулид назначается менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности. Циклоспорины: Нимесулид может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за его влияния на почечные простагландины. Влияние других препаратов на нимесулид: Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были выявлены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Взаимодействия, связанные с тизанидином. Ингибиторы CYP1A2: Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT. Флувоксамин, ципрофлоксацин: одновременное применение с тизанидином противопоказано. Антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон): одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Циметидин: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин): одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Рофекоксиб: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Пероральные контрацептивы: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Тиклопидин: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется. Индукторы CYP1A2: Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению его терапевтического эффекта. Антигипертензивные препараты (включая диуретики): одновременное применение с тизанидином может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, которые получали одновременное лечение антигипертензивными препаратами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях, рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Рифампицин: одновременное применение тизанидина с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии препаратом Нимид Форте®, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, а если оно необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку. Курение: Применение тизанидина приводит к снижению его системного воздействия у курящих мужчин (более 10 сигарет в день). Лекарственные средства центрального действия (седативные и снотворные средства (бензодиазепин или баклофен), антигистаминные препараты и анальгетики, психотропные средства, наркотические средства): Одновременное применение с тизанидином может усиливать эффекты каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект тизанидина. Алкоголь: При терапии препаратом Нимид Форте® следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку эффект тизанидина может непредсказуемо меняться и увеличивается риск возникновения побочных реакций. α-2 адренергические агонисты (например, клонидин): следует избегать одновременного назначения тизанидина в связи с потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

• Противопоказания

  •       Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любым вспомогательным веществам препарата. •       Реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе. •       Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте. •       Желудочно-кишечные кровотечения и перфорации в анамнезе, связанные с применением ранее нестероидных противовоспалительных средств. •       Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровотечениями. •       Тяжелые нарушения функции печени (печеночная недостаточность); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение средств с потенциальным гепатотоксическим действием. •       Тяжелые нарушения свертывания крови. •       Тяжелая сердечная недостаточность. •       Тяжелое нарушение функции почек. •       Алкоголизм; наркотическая зависимость. •       Повышенная температура тела и/или гриппоподобные состояния. •       Подозрение на острую хирургическую патологию. •       Одновременное применение с флувоксамином и ципрофлоксацином.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С в сухом месте, защищенном от света. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Побочные реакции, связанные с нимесулидом: Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура. Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия. Нарушение метаболизма: гиперкалиемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), инсульт. Со стороны психики: чувство страха, раздражительность, нервозность, ночные кошмарные сновидения. Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго (головокружение). Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, геморрагии, лабильность артериального давления, приливы, сердечная недостаточность, инфаркт. Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: одышка, астма, бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, окрашивание кала в черный цвет, желудочно- кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, кровавая рвота, обострение колитов и болезни Крона, гастрит. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, фульминантный (мгновенный) гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных ферментов. Со стороны кожи и ее придатков: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, образование пузырей. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие нарушения: отеки, слабость, астения, гипотермия. Побочные реакции, связанные с тизанидином. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: Петехии или синяки, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия. Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, галлюцинации, депрессия. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, вертиго, бессонница, нарушение сна, синкопальные состояния (потеря сознания, обморок), возбуждение, нервозность, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, синкопе, ощущение сердцебиения, удлинение сегмента QT. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боли в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха. Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, боль в спине, спастические сокращения мышц, тремор. Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, слабость, синдром отмены, гриппоподобное состояние. Со стороны органов зрения: затуманенность зрения. Со стороны кожи и ее придатков: зуд, кожная сыпь, крапивница, алопеция.

• Фармакокинетика

  Нимесулид В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не изменяется. Тизанидин Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%), в неизмененном виде выводится около 2,7% тизанидина. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения увеличивается приблизительно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация - время» (АUС) увеличивается в среднем в 6 раз. Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови. Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

• Фармакодинамика

  Нимид Форте® является комбинированным препаратом, который объединяет два лекарственных средства: нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов - нимесулид и релаксант скелетной мускулатуры центрального действия - тизанидин. Механизм действия нимесулида. Нимесулид оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие нимесулида обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Механизм действия тизанидина. Тизанидин - миорелаксант центрального действия, основным местом действия которого является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого, в спинном мозге подавляется полисинаптическая передача сигнала, который отвечает за чрезмерный тонус мышц на уровне межнейронных связей, и тонус мышц снижается. Тизанидин эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

• Показания

  Общие и дегенеративные формы ревматических заболеваний суставов и внесуставных тканей суставов: остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, тендинит; болевые синдромы, вызванные воспалительными, дегенеративно-дистрофическими и травматическими повреждениями позвоночника; посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, вызванные воспалением и отеком тканей; болезненные мышечные спазмы из-за заболеваний позвоночника (шейный и поясничный спондилез), и после хирургических вмешательств в ортопедии и травматологии; спазмы скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, церебральный паралич, дегенеративные заболевания позвоночника), гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалением и болевым синдромом.

• Передозировка

  Симптомы. Летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, брадикардия, острая почечная и печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, беспокойство, подавление дыхания, респираторный дистресс, удлинение интервала QT, анафилактоидные реакции и кома. Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Больным в первые 4 часа после приема препарата необходимо промыть желудок и принять активированный уголь (60 - 100 г для взрослых). Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек и печени.