ЛОФЛАТИЛ таблетки 2мг/125мг N99

Инструкция ЛОФЛАТИЛ таблетки 2мг/125мг N99

• Состав

  Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активные вещества: лоперамида гидрохлорид USP 2 мг, симетикон USP 125 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, алюминия магния силикат гидрат, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон (K-30), кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза, Opadry II желтый 85G52482, вода очищенная.

• Лекарственная форма

  ‒ по 2 таблетки помещают в саше. По 20 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку. ‒ по 10 таблеток помещают в блистер. По 1, 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку. ‒ по 10 таблеток помещают в стрип. По 1 стрипу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (1x10). ‒ по 10 таблеток помещают в стрип. По 1 стрипу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную моноупаковку. 10 картонных упаковок помещают в картонную упаковку (10x1x10).

• Фармакотерапевтическая группа

  Средство против диареи

• Количество в упаковке

  100

• Дозировка

  Перорально Дозировка Взрослые старше 18 лет: Начальная доза составляет 2 таблетки, в дальнейшем по 1 таблетке после каждого неоформленного стула, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения не более 2 суток. Подростки в возрасте от 12 до 18 лет: Начальная доза составляет 1 таблетку, в дальнейшем по 1 таблетке после каждого неоформленного стула, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения не более 2 суток. Дети: Лофлатил® таблетки не назначают детям младше 12 лет. Пациенты пожилого возраста: при лечении больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Нарушение функции почек: не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени: хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, им следует назначать Лофлатил® с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения.

• Лекарственное взаимодействие

  Нет информации о клинически значимом взаимодействии препаратов лоперамида гидрохлорида или симетикона с другими лекарственными средствами. Были сообщения о взаимодействиях с лекарственными средствами, которые имеют сходные фармакологические свойства. Препараты, оказывающие ингибирующий эффект на ЦНС не рекомендованы к применению одновременно с Лофлатил® детям. Совместное введение Лоперамида (в дозе 16 мг) с ингибиторами P-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к увеличению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническое значение такого фармакокинетического взаимодействия при введении лоперамида при рекомендованных дозах (от 2 мг до 8 мг максимальной суточной дозы) неизвестно.

• Противопоказания

  ‒ индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата ‒ запор, кишечная непроходимость. ‒ пациенты с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сукразо-изомальтазной недостаточностью. Лофлатил® не используется для первичной терапии пациентов с: - острая дизентерия, которая характеризуется наличием крови в стуле и лихорадке; - острый язвенный колит; - псевдомембранозный колит, связанный с широким спектром антибиотиков; -бактериальный энтероколит, вызванный инвазивными микроорганизмами, включая сальмонеллы, шигеллы и кампилобактера; - дисфункция печени, необходимая для метаболизма препарата, поскольку это может вызвать относительную передозировку. Лофлатил® не должен использоваться вообще, если необходимо, чтобы избежать торможения перистальтики из-за возможного риска значительных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона.

• Особые условия

  Пациенты с диареей, особенно дети, могут иметь дегидратацию и дисбаланс электролитов. В таких случаях наиболее важной мерой является использование заместительной терапии для пополнения жидкостей и электролитов. В случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов использование препарата Лофлатил® следует прекратить, и пациент должен проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза. Пациенты с синдромом вторичного иммунодефицита, которые используют Лофлатил® в случае диареи, должны немедленно прекратить лечение в случае первых признаков вздутия живота. Имеются отдельные сообщения о случаях токсического мегаколона у больных СПИДом с инфекционным колитом, как вирусного, так и бактериального происхождения, во время лечения с помощью лоперамида гидрохлорида. Несмотря на то, что фармакокинетические данные для пациентов с дисфункцией печени недоступны, Лофлатил® следует использовать с осторожностью у таких пациентов из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с дисфункцией печени должны находиться под пристальным наблюдением врача, чтобы своевременно обнаружить признаки интоксикации центральной нервной системы. Агенты, которые продлевают время прохождения, могут вызвать развитие токсического мегаколона у пациентов этой группы. Лофлатил® не следует использовать, когда необходимо избегать торможения перистальтики. Необходимо немедленно прекратить использование препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная непроходимость кишечника.

• Побочные действия

  Ниже приведены побочные реакции, которые были выявлены при применении лоперамида с симетиконом или одного лоперамида при проведении клинических испытаний или в период пострегистрационного применения. Частота побочных реакций классифицируется таким образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), не известно (невозможно определить из имеющихся данных). Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, очень редко - крапивница, зуд, отдельные сообщения - ангиодистрофия, буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона), мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидная реакция. Пищеварительный тракт: часто - изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, редко - запор, очень редко - мегаколон (включая токсический мегаколон), кишечная непроходимость, боль в животе, рвота, вздутие живота, диспепсия, метеоризм. Нервная система: иногда - сонливость, очень редко - головокружение, депрессия сознания, депрессия, головная боль, тремор, усталость. Мочевая система: отдельные сообщения – задержка мочи.

• Фармакокинетика

  Поглощение Большая часть введенной дозы лоперамида гидрохлорида абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3%. Симетикон как компонент в комбинации с лоперамидом не абсорбируется. Распределение Результаты исследований по распределению у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. Элиминация Период полувыведения (Т½) лоперамида у людей составляет около 11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

• Фармакодинамика

  Механизм действия Лоперамид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, замедлению продвижения содержимого кишечника и усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера. Лофлатил® таблетки не действуют централизованно. Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением, имеющим пеногасительные свойства, чем облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.

• Показания

  ‒ острая и хроническая неинфекционная диарея (аллергическая, лекарственная, лучевая, при изменении режима питания) ‒ диарея путешественника ‒ синдром раздраженного кишечника ‒ регуляция стула у больных с илеостомой

• Передозировка

  Симптомы При передозировке (включая передозировку, обусловленную нарушением функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания), сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, задержка мочи и паралитическая кишечная непроходимость. В детском возрасте подавление ЦНС может возникать чаще. Лечение При возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести как антидот налоксон. Поскольку период полураспада (Т½) лоперамида больше, чем период полураспада (Т½) налоксона (1–3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. За состоянием пациента необходимо внимательно наблюдать не менее 48 ч для выявления возможного угнетения ЦНС.