ДОРЗОПТ ПЛЮС капли глазные 5 мл 20мг/мл+5мг/ мл

Инструкция ДОРЗОПТ ПЛЮС капли глазные 5 мл 20мг/мл+5мг/ мл

• Состав

  Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкого раствора. дорзоламида гидрохлорид  что соответствует содержанию дорзоламида тимолола малеат  что соответствует содержанию тимолола Вспомогательные вещества: гиэтиллоза - 1 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4 мг, натрия гидроксида раствор 1М - 0.066 мл, маннитол - 20 мг, бензалкония хлорид - 0.075 мг, натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М - до рН 5.6±0.1, вода очищенная - до 1 мл.

• Лекарственная форма

  Капли глазные 20 мг/мл+5 мг/мл по 5 мл (флакон-капельницы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоглаукоматозное средство

• Дозировка

  Препарат Дорзопт Плюс рекомендуется закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут. В случае если препарат Дорзопт Плюс назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимо отменить за 1 день до начала терапии препаратом Дорзопт Плюс. В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами введение препарата Дорзопт Плюс следует проводить с интервалом 10 мин. При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия. Препарат Дорзопт Плюс представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.

• Лекарственное взаимодействие

  Исследований взаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО. При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия). Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических препаратов. Системные бета-адреноблокаторы могут усилить выраженность артериальной гипертензии, являющейся эффектом отмены клонидина. Имеются единичные данные о развитии мидриаза при совместном применении тимолола и адреналина. Существует вероятность усиления, известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

• Противопоказания

  гиперреактивность дыхательных путей; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); синусовая брадикардия; СССУ; синоатриальная блокада; AV-блокада II-III степени; тяжелая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); гиперхлоремический ацидоз; дистрофические процессы в роговице; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях в анамнезе, включая сердечную недостаточность; AV-блокаде I степени; ХОБЛ легкой и средней степени тяжести; тяжелых нарушениях периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно); печеночной недостаточности; сахарном диабете; уролитиазе (в т.ч. в анамнезе); гипертиреозе; нарушениях со стороны роговицы; пациентам пожилого возраста.

• Особые условия

  Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

• Побочные действия

  В клинических исследованиях препарат, в целом, хорошо переносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательными реакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательные реакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда в глазах, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения, слезотечение, искажение вкуса. В пострегистрационный период при применении комбинации дорзоламид+тимолол отмечались следующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию. Известны следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата. Дорзоламид Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии. Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата). Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение. Тимолол (местное применение) Нарушения психики: депрессия. Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь. Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, остановка сердца, снижение АД, обморок, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение глотки, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка. Со стороны половой системы: снижение либидо, болезнь Пейрони. Общие расстройства и нарушения в месте введения: отеки. Тимолол (системное применение) Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура. Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость, снижение концентрации внимания. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия. Со стороны дыхательной системы: отек легких, хрипы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада II-III степени, синотриальная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, прогрессирование стенокардии, вазодилатация. Со стороны пищеварительной системы: рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное потоотделение. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения мочеиспускания. Со стороны костно-мышечной системы: боль в конечностях, артралгия. Со стороны половой системы: импотенция. Лабораторные и инструментальные данные: редко - незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически не проявлялись и не прогрессировали.

• Фармакокинетика

  Дорзоламид Всасывание и распределение Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Связывание с белками плазмы - около 33%. Метаболизм и выведение В результате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, затем выведение замедляется. T составляет около 4 мес. При приеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаружено свободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения. Тимолол При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме глазных капель 0.5% 2 раза/сут. Средняя Cmax после применения утром составила 0.46 нг/мл, после применения днем - 0.35 нг/мл.

• Показания

  повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

• Передозировка

  Данные о случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют. Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных симптомов передозировки бета-адреноблокаторов при системном применении: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезия. Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.

• Применение у детей

  Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.