ВЕРОКСИБ 120 таблетки 120мг N29

Инструкция ВЕРОКСИБ 120 таблетки 120мг N29

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению. СОСТАВ: Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка, содержит: Активное вещество: эторикоксиб 60 мг, 90 мг, 120 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кукурузный крахмал (для пасты), натрия бензоат, очищенная вода*, натрия гликолят крахмал (тип А), кремния коллоидный безводный, очищенный тальк, магния стеарат. состав пленочной оболочки: АКОАТ 512: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), очищенный тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель железа оксид красный, очищенная вода* * испаряется в процессе производства. Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красновато¬коричневого цвета. Определяется визуально.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 90 мг, 120 мг N30 (3х10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Препарат Вероксиб принимают перорально. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов. Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом. Остеоартрит (ОА): максимальная рекомендованная доза - 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения. Ревматоидный артрит (РА): рекомендованная доза- 90 мг 1 раз в сутки. Анкилозирующий спондилит (АС): рекомендованная доза-90 мг 1 раз в сутки. При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только на протяжении периода острой симптоматики. Острый подагрический артрит: рекомендованная доза - 120 мг 1 раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней. Послеоперационная боль в стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым дополнительное послеоперационное обезболивание. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Поэтому: - доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки; - доза при РА и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки; - доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводится на протяжении максимум 8 дней; - доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность. Нарушение функции печени. Независимо от показания к применению препарата, у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), независимо от показания к применению препарата, не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в 2 дня; также можно рассмотреть вопрос о применении препарата в дозе 30 мг 1 раз в сутки. Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин.

• Лекарственное взаимодействие

  Фармакодинамические взаимодействия Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизировано постоянным применением варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождается увеличением приблизительно на 13% протромбинового времени Международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели протромбинового времени МНО, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к последующему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые применяют эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести адекватную гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Ацетилсалициловая кислота. Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, применяющейся в дозах для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (низкие дозы). Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может приводить к повышению частоты возникновения язв ЖКТ или других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендовано одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП. Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВП с циклоспоринами и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов. Фармакокинетические взаимодействия Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов Литий. НПВП ослабляют выведение лития почками, тем самым повышая уровни лития в плазме крови. Если необходимо, проводят частый контроль уровней лития в крови и корректируют дозу лития на период одновременного применения этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП. Метотрексат. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг относительно токсичности метотрексата. Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и 0,5-Г мг норэтиндрона, в течение 21 дня приводил к повышению AUC0-24 этинилэстрадиола на 37%. Эторикоксиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными пероральными контрацептивами одновременно или с интервалом в 12 часов повышал в равновесном состоянии значение AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. О таком повышении концентрации этинилэстрадиола следует помнить при выборе перорального контрацептива, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышение экспозиции этинилэстрадиола может увеличивать частоту возникновения побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, тромбоэмболия вен у женщин группы риска). Преднизон/преднизолон. Эторикоксиб не оказывает клинически значащего влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона. Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на показатель AUC0-24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение показателя Сmax дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском относительно токсичного действия дигоксина при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы CYP. Исходя из данных исследований т л>Иго, не ожидается ингибирование эторикоксибом цитохромов Р450 (CYP) 1А2, 2С9,2С19,2Б6, 2Е1 и ЗА4. В исследовании при участии здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность печеночного CYPЗА4, что установлено по эритромициновому дыхательному тесту. Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором CYPЗА4. При применении здоровыми добровольцами в дозах 400 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически существенного влияния на фармакокинетику разовой дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%). Рифампицин. Одновременное применение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентраций эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов, если эторикоксиб применяют одновременно с рифампицином. В то время как эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, не рекомендовано применять эторикоксиб в дозах, которые превышают указанные для каждого показания, поскольку не изучалось комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах. Антациды. Антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

• Противопоказания

  - гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата. - активные пептическая язва или желудочно кишечное кровотечение; - пациенты, у которых возникали бронхоспазм, острый ринит, назальные полипы, ангионевритеческий отек, крапивница или другие аллергические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (цок два); - период беременности и кормления грудью; - тяжелые нарушения функции печени (альбумин сыворотки крови меньше 25 грамм на литр или больше или равно 10 баллам по шкале Чайлд-Пью); - установленный почечный клиренс креатинина меньше чем 30 мл/минуту; - дети и подростки в возрасте до 16 лет; - воспалительное заболевание кишечника; - застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV); - пациенты с артериальной гипертензией, у которых показатели артериального давления постоянно выше 140 на 89 мм рт. ст. и не контролируется в достаточно мере; - установленная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и\или сердечно/сосудистое заболевание

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей, месте при температуре не выше 30°С. СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Частота определена как: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/Ю), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным). Инфекции и инвазии: часто: - альвеолярный остит; нечасто: - гастроэнтерит; - инфекции верхних дыхательных путей; - инфекции мочевыводящего тракта. Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто: - анемия (преимущественно в результате желудочно-кишечного кровотечения); - лейкопения; - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: очень редко: - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек; - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок. Со стороны метаболизма и питания: часто: - отеки/задержка жидкости; нечасто - снижение или усиление аппетита; - увеличение массы тела. Со стороны психики: нечасто: - тревожность; - депрессия; - ухудшение умственной деятельности; очень редко: - спутанность сознания; - галлюцинации; неизвестно: - беспокойство. Со стороны нервной системы: часто: - головокружение; - головная боль; нечасто: - дисгевзия; - бессонница; - парестезия/гипестезия; - сонливость. Со стороны органов зрения: нечасто: - нечеткость зрения; - конъюнктивит. Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто: - звон в ушах; - вертиго. Со стороны сердца: часто: - пальпитация; нечасто: - фибрилляция предсердий; - застойная сердечная недостаточность; - неспецифические изменения на ЭКГ; - стенокардия; - инфаркт миокарда; неизвестно: - тахикардия; - аритмия. Со стороны сосудистой системы: часто: - гипертензия; нечасто: - приливы крови; - инсульт; - транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения; очень редко: - гипертонический криз. Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: нечасто: - кашель; - диспноэ; - носовое кровотечение; очень редко: - бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: - гастроинтестинальные нарушения (такие как абдоминальная боль, метеоризм, изжога); - диарея; - диспепсия; - ощущение дискомфорта в эпигастральной области; - тошнота; нечасто: - вздутие живота; - кислотный рефлюкс; - изменение характера перистальтики кишечника; - запор; - сухость во рту; - гастродуоденальные язвы; - синдром раздраженного кишечника; - эзофагит; - язва в ротовой полости; - рвота; - гастрит; очень редко: - пептические язвы, включая гастроинтестинальную перфорацию и кровотечение (чаще у лиц пожилого возраста); неизвестно: - панкреатит. Со стороны гепатобилиарного тракта: часто: - повышение уровня АСТ; - повышение уровня АЛТ; очень редко: - гепатит; неизвестно: - желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: - экхимоз; нечасто: - отек лица; - зуд; - сыпь; редко: - эритема; очень редко: - крапивница; - синдром Стивенса - Джонсона; - токсичный эпидермальный некролиз; неизвестно: - стойкая лекарственная эритема. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: нечасто: - спазмы/судороги мышц; - скелетно-мышечная боль/скованность. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: - протеинурия; - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко: - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность. Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто: - астения/слабость; - гриппоподобные симптомы; нечасто: - боль в грудной клетке. Обследования: нечасто: - повышение уровня азота мочевины крови; - повышение уровня креатинфосфокиназы; - гиперкалиемия; - повышение уровня мочевой кислоты; редко: - снижение уровня натрия в крови.

• Фармакокинетика

  Абсорбция Эторикоксиб хороню всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После приема 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое значение Cmax = 3,6 мкг/мл) наблюдается приблизительно через 1 час (Тmax) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC 0-24 составляет 37,8 мкгч/мл. В пределах клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением Стах на 36% и увеличением Ттах на 2 часа. Распределение Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови человека при концентрациях от 0,05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения при равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кролей, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс. Метаболизм Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма-это формирование 6'- гидроксиметил деривата путем катализации ферментами СУР. СУРЗА4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что СУР2D6, СУР2С9, СУР1А2 и СУР2С19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo. Выведение Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением почками. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении семи дней при приеме 120 мг один раз в сутки, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 часов. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения 25 мг составляет около 50 мл/мин. Отдельные группы пациентов Пожилой возраст Фармакокинетика у лиц пожилого возраста (65 лет и старше) и более молодых пациентов подобная. Пол Фармакокинетика эторикоксиба подобная у мужчин и женщин. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5~6 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в сутки средний показатель АЦС приблизительно на 16% больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель АГГС был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг один раз в сутки ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения.функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью). Нарушение функции почек Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых пациентов. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин). Дети Фармакокинетика эторикоксиба у детей (младше 12 лет) не изучалась.

• Показания

  Для ослабления симптомов при остеоартрите (ОА), ревматоидном артрите (РА), анкилозирующем спондилите, а также ослабления боли и признаков воспаления при остром подагрическом артрите. Для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности вследствие проведения стоматологической операции. Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента

• Передозировка

  Сообщалось об острой передозировке эторикоксибом, хотя в большинстве случаев о побочных реакциях не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции были совместимы с профилем безопасности эторикоксиба (например, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, кардиоренальные реакции). В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, вести клиническое наблюдение и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию. Эторикоксиб не диализируется при гемодиализе; неизвестно, диализируется ли препарат при перитонеальном диализе.

• Применение у детей

  Противопоказано применение эторикоксиба у детей и подростков в возрасте до 16 лет.