БЕРОТЕК Н аэрозоль 100мкг

Инструкция БЕРОТЕК Н аэрозоль 100мкг

• Состав

  Лекарственная форма: аэрозоль дозированный для ингаляций 100 мкг/доза во флаконах 200 доз. Состав: Одна ингаляционная доза содержит: активное вещество: фенотерола гидробромид 100 мкг (0,100 мг); вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, вода очищенная, этанол абсолютный. Пропеллент: 1,1,1,2 - тетрафторэтан (HFA 134a).

• Лекарственная форма

  По 10 мл в баллончик из нержавеющей стали с дозирующим клапаном. Каждый баллончик с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Фармакотерапевтическая группа

  Бронхолитическое средство

• Дозировка

  Дозировка зависит от вида и тяжести заболевания. Если не назначено иначе, для взрослых и детей старше 6 лет рекомендуется следующий режим дозирования: Для купирования внезапно возникшего спазма гладкой мускулатуры бронхов с приступом одышки, рекомендуется ингаляция одной дозы (100 мкг фенотерола гидробромида). Как правило, для обеспечения значительного улучшения проходимости бронхов достаточно одной ингаляционной дозы. При отсутствии заметного улучшения в течение 5 минут после первой дозы, возможно применение второй ингаляционной дозы. Тяжелый приступ одышки и неэффективность второй ингаляционной дозы может означать необходимость применения дополнительных доз. В таких случаях пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При необходимости длительного лечения БЕРОТЕКОМ Н рекомендуемая доза составляет по 1-2 ингаляционные дозы 3-4 раза в день. Предпочтительно, чтобы время и доза каждого введения подбирались в соответствии с частотой и тяжестью одышки (симптоматическая терапия). Такое лечение должно сопровождаться длительной противовоспалительной терапией, особенно при бронхиальной астме. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Суточная доза не должна превышать 8 ингаляционных доз, а максимальная однократная доза – 4 ингаляционные дозы, так как более высокие дозы, как правило, не оказывают дополнительного терапевтического эффекта, но могут привести к развитию потенциально серьезных побочных эффектов. Для целенаправленной профилактики приступов астмы физического усилия или при ожидаемом контакте с аллергеном рекомендуется 1-2 ингаляционные дозы БЕРОТЕКА Н за 10-15 минут до предполагаемой физической нагрузки/контакта с аллергеном. Если не назначено иначе, для детей 4-6 лет рекомендуется следующий режим дозирования: Для купирования внезапно возникшего спазма гладкой мускулатуры бронхов с приступом одышки, рекомендуется одна ингаляционная доза (100 мкг фенотерола гидробромида). При необходимости длительного лечения БЕРОТЕКОМ Н рекомендуемая доза составляет по 1 ингаляционной дозе (100 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза в день. Предпочтительно, чтобы время и доза каждого введения подбирались в соответствии с частотой и тяжестью одышки (симптоматическая терапия). Такое лечение должно сопровождаться длительной противовоспалительной терапией, особенно при бронхиальной астме. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Суточная доза не должна превышать 4 ингаляционные дозы, а максимальная однократная доза – 2 ингаляционные дозы, так как более высокие дозы, как правило, не оказывают дополнительного терапевтического эффекта, но могут привести к развитию потенциально серьезных побочных эффектов. Для целенаправленной профилактики приступов астмы физического усилия или при ожидаемом контакте с аллергеном рекомендуется 1 ингаляционная доза (100 мкг фенотерола гидробромида) БЕРОТЕКА Н за 10-15 минут до предполагаемой физической нагрузки/контакта с аллергеном. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей младше 4 лет. Лечение бронхиальной астмы должно соответствовать степени тяжести заболевания. Адекватность проводимой терапии должна подтверждаться результатами регулярных медицинских обследований. Для пациента может быть опасно самостоятельно превышать рекомендованную дозу бета2-симпатомиметиков, в том числе БЕРОТЕКА Н, без консультации с врачом. Для медицинской оценки течения заболевания, а также адекватности назначенной бронходилатирующей и противовоспалительной терапии, очень важен ежедневный самостоятельный контроль в соответствии с инструкциями врача. Его можно осуществлять, например, оценивая функцию дыхания с помощью пикфлоуметра. Способ применения Во избежание неправильного применения препарата необходимо проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора. Используйте в соответствии с инструкцией по применению! Правильное обращение с устройствами дозированных аэрозолей очень важно для успешного лечения. При ингаляции стрелка на баллончике должна быть направлена вверх, а мундштук – вниз, независимо от положения тела пациента, в котором производится ингаляция. Рекомендуется применять препарат сидя или стоя. Перед первым применением дважды нажмите на дно баллончика. При каждом применении необходимо выполнять следующее: 1.   Снять защитный колпачок 2.   Сделать глубокий выдох. 3.   Удерживая баллончик, как показано на рис. 2, плотно обхватить губами мундштук. Баллончик должен быть направлен дном вверх. 4.   Глубоко медленно вдохнуть и одновременно сильно нажать на дно баллончика, благодаря чему высвободится 1 доза препарата. Задержать дыхание на несколько секунд, затем извлечь мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если глубоко вдохнуть вследствие выраженной дыхательной недостаточности не представляется возможным, с целью облегчения дыхания и возможности в последующем применить препарат правильно, возможно первоначальное распыление 1 дозы аэрозоля в ротовую полость. Если требуется вторая ингаляция – повторите действия 2-4. 5.   После использования нужно надеть защитный колпачок. БЕРОТЕК Н следует применять предварительно для подготовки («открытия легких») и поддержания терапии аэрозольными кортикостероидами, солевым раствором и динатриевой солью кромоглициевой кислоты. Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и течения заболевания и должна назначаться врачом в каждом случае индивидуально. Если баллончик не использовался более 3 дней, необходимо однократно нажать на дно баллончика перед следующим применением. Баллончик непрозрачный, поэтому невозможно увидеть, когда он будет пустой. Баллончик рассчитан на 200 ингаляций. Даже после использования всех доз, баллончик может содержать небольшое количество жидкости. Однако ингалятор должен быть заменен, так как в данной ситуации вы можете не получить нужное количество препарата при вдохе. Приблизительное количество оставшегося в баллончике препарата можно проверить следующим образом: извлекают баллончик из мундштука и помещают его в сосуд с водой. Количество препарата определяют в зависимости от расположения баллончика в воде. Мундштук следует очищать не реже одного раза в неделю. Важно, чтобы мундштук был чистым для того, чтобы в нем не накапливалось лекарственное средство и не блокировало аэрозоль. Для очистки следует сначала снять защитный колпачок, отделить баллончик от мундштука и промыть мундштук теплой водой до тех пор, пока не останется видимых остатков лекарственного средства и/или загрязнения. После очищения вытряхните воду из мундштука и дайте ему высохнуть без использования нагревательных систем. После высушивания мундштук вставляют в баллончик и надевают защитный колпачок. Мундштук был разработан специально для использования с БЕРОТЕКОМ Н. Не используйте мундштук с другими аэрозолями. Применяйте БЕРОТЕК Н только с мундштуком, входящим в комплект. Баллончик, находящийся под давлением, нельзя открывать с применением силы.

• Лекарственное взаимодействие

  При одновременном приеме других бета2-адреномиметиков, метилксантинов (например, теофиллина), антихолинергических средств и кортикостероидов действие БЕРОТЕКА Н может усиливаться. При одновременном приеме БЕРОТЕКА Н совместно с другими бета2-адреномиметиками, метилксантинами (например, теофиллином) или антихолинергическими средствами с системным действием (например, пирензепин-содержащими препаратами) возможно возникновение выраженных побочных эффектов (например, тахикардия, аритмия). Гипокалиемия, спровоцированная приемом бета2-агонистов, может быть усилена одновременным применением производных ксантина, кортикостероидов и диуретиков. В особенности это необходимо учитывать пациентам с тяжелой обструкцией дыхательных путей. Необходимо контролировать уровень электролитов. Контроль электролитов особенно важен при одновременном приеме с диуретиками или сердечными гликозидами. Одновременное применение БЕРОТЕКА Н и бета-адреноблокаторов приводит к снижению действия обоих препаратов, причем прием бета-адреноблокаторов пациентами с бронхиальной астмой повышает риск развития тяжелого бронхоспазма. При приеме БЕРОТЕКА Н возможно уменьшение гипогликемического действия противодиабетических средств. Однако, как правило, этот эффект возникает при применении высоких доз БЕРОТЕКА Н с использованием системных путей введения (в виде таблеток или инъекций/инфузий). Одновременный прием БЕРОТЕКА Н с ингибитором моноаминоксидазы или трициклическим антидепрессантом может привести к усилению действия фенотерола на сердечно-сосудистую систему. При использовании галогенсодержащих анестетиков, таких как галотан, метоксифлуран или энфлуран, возможно повышение риска развития серьезных нарушений ритма сердца и снижения артериального давления у пациентов, получающих БЕРОТЕК Н. Если планируется проведение анестезии с использованием галогенсодержащих анестетиков, необходимо, по возможности, исключить прием фенотерола в течение, по меньшей мере, 6 часов до начала введения наркоза.

• Противопоказания

  ·        Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или другому компоненту препарата. ·        Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. ·        Тахиаритмии.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре ниже 25ºС. Не подвергать воздействию высоких температур и не замораживать. Срок годности 3 года.

• Особенности продажи

  Отпускается по рецепту врача.

• Побочные действия

  Как и все лекарственные средства, БЕРОТЕК Н может вызывать побочные действия. Частота возникновения побочных действий указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (оценка не может быть произведена по результатам имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно: реакции гиперчувствительности (например, зуд, сыпь, пурпура, тромбоцитопения, отек лица). Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: гипокалиемия (в т.ч. тяжелая гипокалиемия); редко: гипергликемия. Риск развития выраженной гипокалиемии повышается у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой при одновременном приеме с производными ксантина (например, теофиллина), кортикостероидами и/или диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать аритмогенное действие гипокалиемии. В этом случае необходимо проводить контроль уровня калия в сыворотке крови. Наблюдалось также повышение уровня инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых тел в крови. Нарушения психики Нечасто: психические изменения, возбуждение; неизвестно: нервозность. Психические изменения проявлялись в виде повышенной возбудимости, гиперактивности в поведении, нарушении сна, а также галлюцинаций. Данные побочные эффекты наблюдались преимущественно у детей до 12 лет. Нарушения со стороны нервной системы Часто: тремор, головокружение; неизвестно: головная боль. Нарушения со стороны сердца Нечасто: аритмия, стенокардия, желудочковая экстрасистолия; неизвестно: тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: кашель; нечасто: парадоксальный бронхоспазм; неизвестно: местное раздражение. При появлении парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить введение препарата. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота; нечасто: рвота, изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: потение; нечасто: зуд; неизвестно: крапивница, кожные реакции, например, сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: мышечные спазмы; неизвестно: мышечная слабость, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: нарушение мочеиспускания. Прочие Нечасто: снижение или повышение артериального давления.

• Фармакокинетика

  Терапевтический эффект БЕРОТЕКА Н достигается через локальное воздействие на дыхательные пути. Не существует корреляции между концентрацией фенотерола в крови и бронходилатирующим эффектом. Всасывание В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата при ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и затем проглатывается. После ингаляционного введения одной дозы БЕРОТЕКА Н абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18,7%. После ингаляционного введения скорость всасывания составила 13% от введенной дозы, при этом всасывание носило двухфазный характер – 30% фенотерола гидробромида быстро всасывалось, а период полувыведения составил 11 минут; 70% всасывалось медленно, период полувыведения составил 120 минут. После перорального введения абсорбируется около 60% фенотерола. Абсорбированная часть подвергается интенсивной биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после перорального введения составляет около 1,5%. Таким образом, проглоченный при ингаляционном введении препарат практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 60-120 минут. Распределение Фенотерол распределяется в различные органы и ткани. Объем распределения в стационарном состоянии (Vss) после внутривенного введения составляет 1,9-2,7 л/кг. Распределение фенотерола в плазме крови после внутривенного введения происходит согласно трехфазной модели с периодами полувыведения tα=0,42 минуты, tβ=14,3 минуты и tγ=3,2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40-55%. Биотрансформация Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. После перорального введения фенотерол метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника. Выведение Биотрансформация, включая выделение с желчью, составляет основную часть (приблизительно 85%) среднего общего клиренса, равного 1,1-1,8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола с мочой (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Принимая во внимание доли лекарственного средства, связанные с белками плазмы крови, объем почечного клиренса свидетельствует о наличии тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. В течение 48 часов после перорального и внутривенного введения общая радиоактивность, выделенная с мочой, составляет примерно 39% и 65% дозы соответственно, а радиоактивность, выделенная с калом, составляет 40,2% и 14,8% дозы соответственно. После перорального введения 0,38% дозы выводится с мочой в виде исходной субстанции, в то время как после внутривенного введения 15% выводится в неизмененном виде. После ингаляционного введения при помощи дозированного аэрозоля в неизмененном виде через почки выводится 2% дозы в течение 24 часов. Фенотерол может в неметаболизированном состоянии проникать через плаценту. Возможно проявление симпатомиметических эффектов у плода. После длительной инфузии зафиксированный уровень фенотерола в крови плода составлял до 50% от концентрации фенотерола в крови матери. У недоношенных новорожденных выведение фенотерола, по сравнению с выведением у взрослых, проходило значительно медленнее. Фенотерол проникает в грудное молоко. Отсутствует достаточное количество данных о воздействии фенотерола на состояние обмена веществ у пациентов, страдающих сахарным диабетом. У новорожденных и детей до 20 месяцев эффект может быть выражен недостаточно или отсутствовать.

• Фармакодинамика

  БЕРОТЕК Н является эффективным бронходилататором при приступах бронхиальной астмы и при иных состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с эмфиземой легких или без нее. После ингаляционного введения фенотерола при обструктивных заболеваниях легких расширение бронхов наступает в течение нескольких минут. Бронходилатационное действие длится 3-5 часов. Фенотерол является бета-адреномиметиком прямого действия с преимущественным действием на бета2-рецепторы. Стимуляция бета1-рецепторов происходит только при применении препарата в высоких дозах. Фенотерол вызывает снижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов и кровеносных сосудов. Выраженность снижения тонуса гладкой мускулатуры зависит от дозы. Связывание с бета2-адренорецептором активирует аденилатциклазу через стимулирующий GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который, в свою очередь, активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что вызывает их релаксацию. В высокий дозах фенотерол также оказывает действие на поперечно-полосатые мышцы (тремор). Кроме того, фенотерол ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток. После приема 0,6 мг фенотерола наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Фенотерол оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце (прямое и/или рефлекторное). Изменения в липидном и углеводном обмене (влияние на липолиз, гликогенолиз и гипергликемия), а также относительная гипокалиемия вследствие увеличения поступления K+ в скелетную мускулатуру, являются фармакологическими эффектами, которые проявляются только при применении препарата в высоких дозах. Также как и при применении для других бета-адренергических средств, сообщалось об удлинении интервала QTс. Для фенотерола, вводимого с помощью дозирующего ингалятора, данные явления были слабо выраженными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Значение для пациентов не доказано. В связи с высокой плотностью бета2-рецепторов в миометрии, фенотерол может вызывать снижение тонуса мускулатуры матки. Данный эффект особенно выражен во время беременности. Дозировка фенотерола для проведения токолиза существенно превышает дозировку для лечения бронхоспазма. В связи с повышением дозировки увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов.

• Показания

  ·        Симптоматическое лечение острых приступов астмы. ·        Профилактика приступов при бронхиальной астме физического усилия. ·        Симптоматическое лечение аллергической и неаллергической бронхиальной астмы и/или других заболеваний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, например, хронический обструктивный бронхит с эмфиземой лёгких или без нее. Продолжительное лечение должно сопровождаться соответствующей противовоспалительной терапией.

• Передозировка

  Симптомы В зависимости от степени передозировки возможно появление следующих, типичных для бета2-адреномиметиков, побочных эффектов: ощущение прилива крови к лицу, ощущение предобморочного состояния, головная боль, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, артериальная гипотензия вплоть до шока, повышение артериального давления, беспокойство, боль в грудной клетке, возбуждение, возможно появление экстрасистол и выраженного тремора, особенно в пальцах, но также возможно и всего тела. Возможно развитие гипергликемии, гиперлипидемии и гиперкетонемии. Зарегистрированы случаи развития метаболического ацидоза при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендуемые согласно показаниям к применению. Возможные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта включают тошноту и рвоту, особенно при пероральной передозировке. Лечение Терапия БЕРОТЕКОМ Н должна быть прекращена. Необходимо проводить мониторинг кислотно-щелочного баланса. Лечение передозировки бета-симпатомиметиками в основном симптоматическое. В качестве антидота фенотерола возможно использование бета-адреноблокаторов; однако необходимо учитывать риск развития тяжелого бронхоспазма, что требует тщательного подбора дозы препарата. Это также относится и к кардиоселективным бета-адреноблокаторам. Рекомендуется ЭКГ-мониторинг сердечной  деятельности.