КЕЛАК раствор для инъекций 1 мл 30мг/ мл N9

Инструкция КЕЛАК раствор для инъекций 1 мл 30мг/ мл N9

• Состав

  Лекарственная форма: раствор для внутривенной и внутримышечной инъекции. Состав: 1 мл препарате содержится: активное вещество: кеторолака трометамина - 30 мг; вспомогательное вещество: воды для инъекций достаточное количество. Описание: от бесцветного до светло – жёлтого цвета, прозрачный раствор.

• Лекарственная форма

  По 1 мл в ампулах из янтарного стекла. 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенные в картонную упаковку.

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидное противовоспалительное средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Дозировка препарата должна быть подобрана с учётом серьёзности боли и переносимости пациента. Внутримышечное введение: обычная рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10-30 мг с учётом серьёзности боли. Последующее дозирование может составлять от 10 мг до 30 мг через каждые 4-6 часов как необходимая процедура лечения боли. При этом следует применять самую низкую эффективную дозу препарата. Применение кеторолака трометамина для инъекций должно ограничиваться кратковременной терапией (не более чем 2 дней). Полная суточная доза препарата не должна превышать 120 мг, так как риск токсичности, видимо, увеличивается с более длительным применением его в рекомендуемых дозах. Назначение непрерывных многократных суточных доз кеторолака трометамина для инъекций полностью не изучено, вследствие ограниченного внутримышечного применения препарата более 3 дней и за счёт перехода большинства пациентов к пероральной лекарственной форме препарата или приостановления болеутоляющей терапии после указанного времени. При необходимости дополнительной аналгезии допускается сопутствующая низкая доза опиата. Пациенты с массой тела менее 50 кг, в возрасте старше 65 лет или с менее серьёзной болью Парентеральное введение: рекомендуется более низкий уровень диапазона дозировки препарата. Начальная доза должна составлять 10 мг. Полная суточная доза кеторолака трометамина для инъекций у пожилых людей не должна превышать 60 мг. Почечная недостаточность Кеторолак трометамин не рекомендуется больным с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью. Переход от парентеральной к пероральной терапии Таблетки кеторолака трометамина можно использовать в качестве монотерапии или последующей терапии после парентерального его применения. Во время приёма таблеток кеторолака трометамина в качестве последующей терапии после парентерального применения, полная объединенная суточная доза кеторолака (пероральный + парентеральный) не должна превышать 120 мг в день у более молодых взрослых пациентов или не более 60 мг в день у пациентов пожилого возраста. В последующие дни перорального применения дозировка препарата не должна превышать рекомендуемую ежедневную максимальную дозу 40 мг. Кеторолак трометамин для инъекций следует как можно скорее заменить на пероральную лекарственную форму. Полная продолжительность комбинированного внутримышечного и перорального лечения не должна превышать 5 дней. Лекарственные препараты для парентерального применения перед использованием должны быть исследованы, визуально, на отсутствие механических включений и изменения цвета. Кеторолак трометамин – лекарственное средство, которое отпускается по рецепту врача.

• Лекарственное взаимодействие

  Связывание с белком Кеторолак трометамин прочно связывается с протеином плазмы крови человека (около 99,2%) независимо от его концентрации. Так как, кеторолак трометамин является сильнодействующим лекарственным средством и присутствует в низких концентрациях в плазме крови, он, как ожидалось бы, даже в незначительной степени не смещает другие протеин - связанные препараты. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ацетоаминофена, фенитоина, и толбутамида не изменяли связывание кеторолака трометамина с белком. Лечение антикоагулянтными препаратами Все пациенты, принимающие, перорально, антикоагулянтные препараты вместе с кеторолаком трометамином, должны быть тщательно обследованы. В результате применения кеторолака трометамина совместно с двойной дозой гепарина 5000 ЕД на 11 здоровых добровольцах показали значение времени кровотечения 6,4 минут (3,2–11,4 минут) по сравнению со значением 6,0 минут (3,4–7,5 минут) при индивидуальном применении гепарина и 5,1 минут (3,5 – 8,5 минут) для плацебо. Со стороны кеторолака трометамина связывание варфарина с белками плазмы в тестах «in vitro» уменьшается кеторолаком трометамином, незначительно, (контроль 99,5% против 99,3 %) при его концентрациях в плазме крови от 5 до 10 мкг/мл. Дигоксин Кеторолак трометамин не изменяет связывание дигоксина с белком плазмы. Салицилаты Исследования «in vitro» показали, что, при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл), связывание кеторолака трометамина с белком уменьшается приблизительно на 99,2% – 97,5%, представляя потенциал двойного увеличения несвязанного количества кеторолака трометамина в плазме крови. Действие на ферменты В исследованиях на животных или людях, отсутствуют свидетельства об активировании или ингибировании печёночных ферментов, способных к метаболизированию. Следовательно, как бы не ожидалось, это не меняет фармакокинетику других препаратов за счёт механизмов активирования или торможения ферментов. Пробенецид Совместное применение кеторолака трометамина и пробенецида приводит к снижению клиренса кеторолака и значительному увеличению концентрации  кеторолака в плазме крови (приблизительно тройное увеличение) и терминала полувыведения (приблизительно двойное увеличение). Следовательно, совместное применение кеторолака трометамина в виде инъекций и пробенецида противопоказано. Фуросемид Кеторолак трометамин уменьшает мочегонное действие фуросемида приблизительно на 20% у субъектов с нормальным весом. Литий Некоторые НПВС, как сообщалось, ингибировали почечный литиевый клиренс, приводя к увеличению плазменных литиевых концентраций и потенциальной токсичности лития. Действие кеторолака трометамина на концентрацию лития в плазме крови не изучено. Метотрексат Совместное применение метотрексата и некоторых НПВС, как сообщалось, уменьшило клиренс метотрексата, увеличивая таким образом его токсичность. Действие кеторолака трометамина на клиренс метотрексата не изучено. Ингибиторы АПФ Совместное применение ингибиторов АПФ и других НПВС может увеличить риск почечной недостаточности, особенно у исхудавших больных. Морфин В ряде клинических испытаниях был применён кеторолак трометамин, внутримышечно, одновременно с морфином для лечения послеоперационной боли без признаков неблагоприятных взаимодействий.

• Противопоказания

  Аллергические реакции Как и любые другие нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак трометамин также может вызвать аллергические реакции. Препарат не следует применять при наличии известной или подозреваемой аллергической реакции к кеторолаку трометамину и должна быть приостановлена у больных при возникновении признаков аллергии во время лечения. Кеторолак трометамин не следует назначать больным с полным или частичным синдромом носовых полипов, болезни Квинке, бронхиальных спазмах (например, астма) или аллергических реакциях к ацетилсалициловой кислоте (АСК) или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) вследствие появления возможной перекрёстной чувствительности. У таких людей встречались тяжёлые и фатальные анафилактические реакции. Желудочно-кишечные нарушения Кеторолак трометамин не следует применять больным с подозреваемой или подтверждённой язвенной болезнью, желудочно - кишечным кровотечением или перфорацией, или во время острых воспалительных процессах в желудочно - кишечном тракте, или больным, имеющим в истории болезни эти нарушения, так как это может привести к тяжёлым и фатальным последствиям. Почечная недостаточность Кеторолак трометамин противопоказан больным с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью или при возникновение риска почечной недостаточности из-за истощения организма. Риск кровотечений Кеторолак трометамин строго противопоказан перед любыми хирургическими операциями, во время хирургических вмешательствах, когда гемостаз является важным вследствие увеличенного риска к кровотечению. Кеторолак трометамин также противопоказан больным с нарушениями коагуляции, пациентам, перенёсших операцию и с высоким геморрагическим риском, или с недостаточным гемостазом, а также больным с подозреваемым или подтверждённым риском цереброваскулярного кровотечения. Акушерство Кеторолак трометамин строго противопоказан при физической нагрузке, потому что за счёт подавляющего эффекта синтеза простагландина он может оказывать негативное влияние на кровообращение эмбриона и ингибировать утробную мускулатуру, увеличивая таким образом риск утробного кровотечения. Спинномозговое назначение Кеторолак трометамин для инъекций противопоказан для спинномозгового (перидуральный или внутриоболочковый) применения из-за содержания в его составе спирта.

• Особые условия

  Хранить в оригинальной упаковке в защищённом от света месте при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

• Особенности продажи

  Перед применением тщательно ознакомьтесь с инструкцией! По рецепту.

• Побочные действия

  Нижеприведённые побочные действия возникали после применения кеторолака трометамина для инъекций в клинически - эффективных пробах. В этих испытаниях пациенты (n=660) получали разовые дозы по 30 мг (n=151) или многократные дозы по 30 мг (n=509) в течение 5 дней или меньше для лечения послеоперационной боли. Эти реакции могут быть связаны или, возможно, не связаны с применением препарата. Случай между 10% и 13%: Нервная система: сонливость. Пищеварительная система: тошнота. Случай между 4% и 9%: Нервная система: головная боль. Пищеварительная система: рвота. Место инъекции: боль на месте инъекции. Случай между 2% и 3%: Нервная система: потоотделение, головокружение. Сердечно-сосудистая система: сосудорасширение. Случай между 1% или менее: Нервная система: бессонница, увеличенная ксеростомия, патологические мечты, беспокойство, депрессия, парестезия, нервозность, параноидальная реакция, речевое нарушение, эйфория, повышение либидо, чрезмерная жажда, неспособность сконцентрироваться, возбуждение. Пищеварительная система: метеоризм, анорексия, запор, диарея, диспепсия, полнота в желудочно – кишечном тракте, желудочно - кишечное кровотечение, желудочно - кишечная боль, мелена, ангина, нарушение функций печени, кровотечение из прямой кишки, стоматит. Сердечно - сосудистая система: артериальная гипертензия, боль в груди, тахикардия, кровотечение, неровное сердцебиение, эмболия лёгочной артерии, обморок, желудочковая тахикардия, бледность. Место инъекции: реакция на месте инъекции. Организм, в целом: астения, лихорадка, боль в пояснице, охлаждение, боль, боль в области шеи. Специальные чувства: извращённый вкус, шум в ушах, затуманенное зрение, диплопия, ретинальное кровоизлияние. Скелетно - мышечная система: миалгия, дёргание. Система органов дыхания: астма, частый кашель, одышка, носовое кровотечение, икота, ринит. Кожа и придатки: зуд, высыпание, подкожная гематома, заболевание кожи. Мочеполовая система: дизурия, мочевое задержка мочи, олигурия, увеличение частоты мочеиспускания, вагинит. Метаболические / Нарушения питания: отёк, гипокалиемия, гиповолемия. Кровяная и лимфатическая система: анемия, нарушение коагуляции, пурпура.

• Фармакокинетика

  Всасывание. Всасывание при в/м введении полное и быстрое. Биодоступность составляет 80-100%. После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3,23-5,77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл. После в/в инфузии 30 мг Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл. Распределение. Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Время достижения Css при парентеральном введении составляет 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении 30 мг составляет 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии 15 мг составляет 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии 30 мг составляет 1.68-2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%). Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (после в/м введения 30 мг – 3,5-9,2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7,9 ч).

• Фармакодинамика

  НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+) - энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-) - формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

• Показания

  Кеторолак трометамин для инъекций назначают для кратковременного лечения (не должно превышать 2 дней) умеренной и тяжёлой острой боли, включая боль после оперативных вмешательств в ортопедии, гинекологии и брюшной полости. Полная продолжительность комбинированного внутримышечного и перорального лечения не должна превышать 5 дней.

• Передозировка

  Гастроскопическое исследование здоровых субъектов, получавших суточные дозы препарата по 360 мг с интервалом 8 часов в течение пяти последующих дней подряд (3 раза самая высокая рекомендуемая доза), показало, что у больных появлялась боль и пептические язвы желудка, которые исчезали после прекращения приёма препарата. После намеренной передозировки сообщали о метаболическом ацидозе. Разовые пероральные дозы кеторолака трометамина 200 мг применялись пациентам без очевидных серьёзных побочных действий. Диализ незначительно очищает кеторолак от кровотока.