СИНАРТА раствор для инъекций 2 мл 200мг/ мл N4

Инструкция СИНАРТА раствор для инъекций 2 мл 200мг/ мл N4

• Состав

  Раствор для инъекций. Ампула А: по 2 мл раствора в ампуле из коричневого прозрачного стекла. Ампула В: по 1 мл растворителя в ампуле из бесцветного прозрачного стекла. По 5 ампул А и по 5 ампул В в блистерах соответственно. По 1 блистеру с ампулами А и по 1 блистеру с ампулами В в пачке. СОСТАВ: ампула А: действующее вещество: глюкозамина сульфата натриевая соль; 1 мл раствора содержит глюкозамина сульфата натриевой соли в пересчёте на 100 % вещество – 251,25 мг, в пересчёте на глюкозамина сульфат – 200 мг, в пересчёте на натрия хлорид – 51,25 мг; вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций; ампула В (растворитель): диэтаноламин, вода для инъекций. Основные физико-химические свойства: ампула А: прозрачная бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость (на момент выпуска). Прозрачная, бесцветная или от светло-жёлтого до жёлтого цвета жидкость (на протяжении срока годности); ампула В: прозрачная бесцветная жидкость; ампула А+В: прозрачная бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость (на момент выпуска). Прозрачная, бесцветная или от светло-жёлтого до жёлтого цвета жидкость (на протяжении срока годности).

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций 200 мг/мл 2 мл N5 (ампула A) в комплекте с растворителем 1 мл N5 (ампула В)

• Фармакотерапевтическая группа

  Стимулятор трофики тканей и регенерации

• Количество в упаковке

  5

• Дозировка

  Для внутримышечного применения! Препарат не предназначен для внутривенного введения. Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста. Перед применением смешать раствор В (растворитель 1 мл) с раствором А (раствор препарата 2 мл) в одном шприце. Приготовленный раствор препарата вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл (раствор А+В) 3 раза в неделю, в течении 4-6 недель. Наличие желтоватой окраски раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость лекарственного средства. Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора. Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома. Облегчение симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях – даже после более длительного времени. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени рекомендаций по коррекции дозы не предоставляется, поскольку соответствующих исследований не проводили.

• Лекарственное взаимодействие

  Следует избегать использования смесей содержания ампул препарата с другими инъекционными лекарственными средствами. Специфических исследований лекарственного взаимодействия не проводили. Однако, учитывая физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата, можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что глюкозамина сульфат не приводит ни к угнетению, ни к повышению активности основных ферментов CYP450 человека. Фактически препарат не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции он не связывается с белками плазмы, а метаболизируется путем включения в качестве эндогенного вещества в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, вследствие чего вряд ли может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сообщалось об усиленном эффекте от применения кумариновых антикоагулянтов у пациентов при сопутствующем лечении глюкозамином. В связи с этим для таких пациентов целесообразно проводить контроль параметров коагуляции. Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами. Возможно усиление желудочно-кишечного всасывания тетрациклина. В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм. Норадреналин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином. Следует с осторожностью применять ингибиторы МАО, поскольку они повышают риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IА класса (в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Ослабляется кардиотонический эффект применения сердечных гликозидов. При одновременном применении с седативными средствами успокоительные эффекты усиливаются. Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина. При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

• Противопоказания

  Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, склонность к кровотечениям. Препарат Cинарта не следует применять пациентам с аллергией на моллюсков, так как действующее вещество получают из панцирей моллюсков, такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания. В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, которое имеет следующие противопоказания: кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, сниженная функция левого желудочка, атриовентрикулярная блокада II-III степени, тяжелая брадикардия, нарушения свертывания крови, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина; синдром слабости синусового узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции в месте инъекции, повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности).

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Приготовленный раствор следует применять сразу.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, тошнота, рвота; гипергликемия у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе; со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, обострение бронхиальной астмы; со стороны органов зрения: нарушение зрения; со стороны кожи и ее структур: эритема, зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос, абсцесс; местные реакции: реакции в месте введения. Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента: со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, при применении в высоких дозах – шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия; со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит; при применении у высоких дозах – нистагм; психические расстройства: нарушение сна; со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца, повышение артериального давления; при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца; со стороны иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, зуд; крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка; другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия; при применении в высоких дозах – ринит; местные реакции: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.

• Фармакокинетика

  Исследования, проведенные у людей и на животных, показали, что после приема 14С-глюкозамина перорально радиоактивные меченые элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. У человека всасывается около 90 % радиоактивно меченой дозы препарата. Абсолютная биодоступность глюкозамина у крыс после введения глюкозамина сульфата перорально составила 26 % вследствие эффекта первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность у человека неизвестна, но, согласно аллометричным расчетам, она аналогична той, что наблюдается у крыс, то есть от 20 % до 30 %. У здоровых добровольцев после многократного приема внутрь глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг в сутки, максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cmax, ss) составляла 1602 ± 425 нг/мл (8,9 μM). Данная концентрация достигалась через 1,5-4 часа (медиана: 3 часа) после введения (tmax). В равновесном состоянии показатель AUC плазматических концентраций относительно времени составлял 14564 ± 4138 нгхгод/мл. Данные параметры были получены при применении лекарственного средства натощак, поэтому неизвестно, способен ли прием пищи в значительной степени повлиять на всасывание препарата. При пероральном применении, после абсорбции глюкозамин в основном распределяется во внесосудистой среде (в том числе в синовиальной жидкости), с объемом распределения примерно в 37 раз выше общего количества воды в теле человека. Связывание с белками глюкозамина не выявлено. Метаболический профиль глюкозамина не исследовали, поскольку данное лекарственное средство, будучи натуральным веществом, которое присутствует в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща. Было установлено лишь конечный элиминационный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови человека, исходя из результатов исследования уровней глюкозамина в плазме крови, которые были измеряемыми в течение 48 часов после перорального приема лекарственного средства. Рассчитанное значение составило около 15 часов. После перорального приема 14С-глюкозамина выделение с мочой радиоактивных меченых элементов у человека составило 10 ± 9 % от введенной дозы, в то время как экскреция с фекалиями составила 11,3 ± 0,1 %. Уровень экскреции неизмененного глюкозамина с мочой у человека после перорального применения в среднем был низким (около 1 % от введенной дозы). Данные результаты указывают, что почки не играют существенной роли в выведении глюкозамина и/или его метаболитов и/или продуктов его распада. При многократном применении в дозе 750-1500 мг 1 раз в сутки фармакокинетика глюкозамина была линейной, в то время как при применении в дозе 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже, чем ожидалось, в соответствии с повышением дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, без кумуляции или снижения биодоступности по сравнению с фармакокинетическим профилем, который наблюдается после однократного введения. Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и женщин аналогичная, различий фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с остеоартритом коленного сустава не установлено. В последних средняя концентрация в плазме крови через 3 часа после приема последней дозы 1500 мг при многократном применении 1 раз в сутки составила 7,2 μM и была подобна обнаруженной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была только на 25 % ниже и, следовательно, также находилась в диапазоне 10 μM. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика глюкозамина не исследовалась, поскольку, учитывая профиль безопасности препарата, и в связи с незначительным участием почек в элиминации глюкозамина, снижение дозы в данных группах больных не предусмотрено. Равновесные концентрации глюкозамина в плазме крови и в синовиальной жидкости, после многократного применения 1 раз в сутки в дозе 1500 мг, находятся в диапазоне 10 μM и, следовательно, соответствуют тем, для которых было показано фармакологическую активность при исследованиях в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждает механизм действия и клинический эффект лекарственного средства.

• Показания

  Лечение симптомов остеоартрита: боли и функционального ограничения.

• Передозировка

  Случаев передозировки не отмечали. В случаях передозировки следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса. В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны центральной нервной системы могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания, вплоть до комы, тонико-клонические судороги. Как указано в литературных источниках, симптомами передозировки, связанными с лидокаина гидрохлоридом, со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции могут быть снижение артериального давления, коллапс, AV-блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать сердечно-сосудистую и дыхательную функции пациента. Изменение этих параметров может указывать на передозировку препарата, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения требуют симптоматического лечения.

• Применение у детей

  Не применять детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.