КЛОГРЕЛ таблетки 75мг N29

Инструкция КЛОГРЕЛ таблетки 75мг N29

• Состав

  Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг и 300 мг. Состав Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит: Активное вещество: клопидогрела бисульфат, эквивалентно 75 мг или 300 мг клопидогрела. Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 8000, маннит, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, гидрогенезированное касторовое масло Оболочка: Opadry Pink.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг или 300 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.  1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.

• Фармакотерапевтическая группа

  Антиагрегант

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий взрослым (в том числе пожилым пациентам) назначают 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - после ишемического инсульта. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут. (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг/сут.). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения – до 1 года. При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут. с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.

• Лекарственное взаимодействие

  Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных препаратов, при совместном применении повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9, повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством CYP2C9 (фенитоин, толбутамид). Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, толбутамидом, антацидными средствами.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность; геморрагический синдром, острое кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения; неспецифический язвенный колит; туберкулез; опухоли легких;  гиперфибринолиз; беременность и период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью умеренная печеночная и/или почечная недостаточность; травмы; состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе травма, операции); одновременный приём ацетилсалициловой кислоты, нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

• Особые условия

  В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!   Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Побочные действие классифицированы в соотсветствии с их частотой развития следующим образом: очень частые ( от ≥1/10); частые  ( от ≥ 1/100 до <1/10; нечастые (от ≥1/1 000 до < 1/100); очень редкие  ( <1/ 10 000)менее 0,01%. Со стороны свертывающей системы крови: часто – желудочно-кишечные кровотечения; нечасто – геморрагический инсульт, удлинение времени кровотечения, носовые кровотечения; редко – гематомы, гематурия и конъюнктивные кровотечения. Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, парестезия; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, диарея, абдоминальные боли; нечасто – тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко – колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия, артрит, миалгия. Со стороны мочевыводящей системы: очень редко – гломерулонефрит. Дерматологические реакции: нечасто – зуд; очень редко - буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай. Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь. Прочие: очень редко – повышение температуры, увеличение креатинина в крови.

• Фармакокинетика

  Всасывание и распределение Абсорбция и биодоступность высокая, концентрация в плазме низкая и через 2 ч. после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).   Метаболизм Метаболизируется в печени. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Время достижения пиковой концентрации (T Cmax) метаболита после повторных пероральных доз клопидогрела 75 мг достигается через час (пиковая концентрация (Cmax) – около 3 мг/л). Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р450 2B6 и 3А4, и, в меньшей степени, – 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Выведение Выведение: почками – 50%, кишечником – 46% (в течение 120 ч. после введения). Период полувыведения (T½) основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрация основного метаболита в плазме после приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин), по равнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут. У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Cmax клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

• Фармакодинамика

  Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч. после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем, через 5 дней после прекращения лечения. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

• Показания

  острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которые должны получать медикаментозное лечение и пациентов, которым показано чрескожное коронарное вмешательство (со стенированием или без стентирования) или аортокоронарное шунтирование (АКШ). Прием клопидогрела снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, инфаркт миокарда или инсульт, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, инфаркт миокарда, инсульт, рефрактерную ишемию; острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST. Прием клопидогрела снижал смертность от любых причин, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей смерть, повторный инфаркт миокарда или инсульт.

• Передозировка

  Симптомы: При разовом пероральном применении 600 мг клопидогрела (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам 75 мг) здоровым людям побочных явлений не было. Время кровотечения было удлинено в 1,7 раза, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг в сутки). Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.