MIDOKALM tabletkalari 50mg N30

Инструкция MIDOKALM tabletkalari 50mg N30

• Dori shakli

  10 таблетка ПВХ/Аl фольгали блистерда. 3 та блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

• Qadoqda soni

  30

• Dozirovkasi

  Катталар: Пациентнинг шахсий эҳтиёжи ва препаратни ўзлаштираолишига қараб ўртача суткалик доза 150-450 мг ни ташкил қилади, у 3 марта қабул қилишга бўлинади. Болалар: Дори воситаси тана вазни 30 кг дан ортиқ (10 ёшдан катта) болаларга тана вазнига 2-4 мг/кг суткалик дозада уч марта қабул қилишга буюрилади. Болаларни даволашда юқори бўлмаган суткалик дозаларни қўлланилиши инобатга олиб Мидокалм 50 мг плёнка қобиқ билан қопланган таблеткаларни қўллаш тавсия этилади. Чунки таблеткалар бўлакларга бўлиш учун мўлжалланмаган, препаратни тана вазни 30 кг ва ундан ортиқ болаларга буюриш лозим. Буйрак функциясини бузилишлари Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда препаратни қўллаш бўйича маълумотлар чекланган. Ушбу пациентлар гуруҳида ножўя расмийлаштиришни ривожланиш тезлигини янада ошиши кузатилган. Буйрак функциясини ўртача даражада бузилиши пациентлар учун дозани титрлаш ва синчиклаб кузатиш керак. Буйрак функциясини оғир даражада бузилиши бўлган пациентларда толперизонни қўллаш тавсия этилмайди. Жигар функциясини бузилишлари Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда қўллаш бўйича маълумотлар чекланган. Ушбу пациентлар гуруҳида ножўя реакцияларини ривожланиш тезлигини ошиши кузатилган. Жигар функциясини ўртача даражада бузилиши бўлган пациентлар учун дозани титрлаш ва синчиклаб кузатиш керак. Жигар функциясини оғир даражада бузилиши бўлган пациентларда толперизонни қўллаш тавсия этилмайди. Болаларда қўлланиши: Болаларда толперизонни қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотлар чекланган. Қўллаш усули Ичга қабул қилиш учун мўлжалланган. Препаратни овқат сўнг, бир стакан сув билан қабул қилиш лозим. Препаратни оч қоринга қабул қилиш тавсия этилмайди, чунки овқатнинг етарлича бўлмаган миқдори толперизоннинг биокираолишлигини пасайтириши мумкин.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Дори воситаларини CYP2D6 нинг маркерли субстрати декстрометорфан билан фармакокинетик ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан ўтказилган тадқиқотлари. Толперизонни асосан CYP2D6 таъсирида метаболизмга учрайдиган дори воситалар (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин) билан бир вақтда қўллаш, уларнинг қондаги мавжудлик даражасини ошириш мумкинлигини кўрсатган. Одам жигари микросомаларида ва одам гипатоцитларида ўтказилган лаборатор экспериментлар бошқа CYP изоферментларни (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) аҳамиятли ингибицияси ёки индукциясини чақирмаган. Толперазон CYP2D6 нинг субстратлари ва/ёки бошқа препаратлар билан бир вақтда қўлланганида толперизоннинг метаболик йўллари турлича бўлганлиги сабабли таъсирини ортиши тахмин қилинмайди. Агар толперизон оч қоринга қабул қилинса, унинг биокираолишлиги пасаяди. Гарчи толперизон марказий таъсирга эга препарат ҳисоблансада, унинг седатив самараси жуда паст. Марказий таъсирга эга бошқа миорелаксантлар билан бир вақтда буюрилганда толперизоннинг дозасини пасайтириш лозим. Толперизон нифлумат кислотасининг таъсирини кучайтиради, шунинг учун бир вақтда қўлланганида нифлумат кислотаси ёки бошқа НЯҚДВ ларнинг дозасини пасайтиришни кўриб чиқиш лозим.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  Толперизонга ёки бошқа ўхшаш кимёвий моддаларга (эперизон), ҳамда препаратнинг ёрдамчи компонентларига ўта юқори сезувчанлик реакциялари. Миастения. Лактацияда қўллаш мумкин эмас.

• Maxsus shartlar

  Ўта юқори сезувчанлик реакциялари Қайд этилган кейинги даврда ўта юқори сезувчанлик реакциялар ривожланганлиги ҳақида жуда кўп хабар берилган. Аллергик таъсирлар енгил тери реакцияларидан оғир тизимли реакцияларгача, шу билан анафилактик шоккача кузатилган. Аллергик реакцияларнинг симптомлари: қизариш, тошма, эшакеми, қичишиш, ангионевротик ишиш (Квинке шиши), тахикардия, гипотензия ва хансираш. Анамнезида аллергик реакциялари ёки бошқа дори воситаларга ўта юқори сезувчанлик реакциялари таъсирларга эга бўлган аёл пациентларда ривожланиши хафви юқори бўлади. Лидокаинга маълум ўта юқори сезувчанлик бўлганида кесишган реакциялар бўлиши мумкинлиги туфайли, толперизонни қўллаш вақтида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. Пациентларга юқори сезувчанликни хар қандай симптомларига нисбатан эътиборли бўлиш кераклиги ҳақида тавсиялар бериш лозим. Агар симптомлар ривожланган бўлса, толперизонни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш ва зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш лозим. Толперизонга ўта юқори сезувчанлик хуружлари кузатилгандан сўнг толперизонни тайинлаш мумкин эмас. Ёрдамчи моддалар Ушбу дори воситаси таркибида лактоза моногидратини сақлайди. Галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштираолмаслик, лактоза танқислиги ёки глюкоза-галактоза мальбсорбцияси бўлган пациентларга препаратни буюриш мумкин эмас.

• Nojo'ya samaralari

  Таркибида толперизон сақловчи дори воситаларнинг хавфсизлик профили 12 000 дан ортиқ пациентга қўллаш маълумотлари билан тасдиқланади. Мазкур маълумотларга мувофиқ, энг кўп ҳолатларда тери ва териости тўқималар томонидан бузилишлар, умумий, неврологик ва меъда-ичак бузилишлари таърифланган. Қайд этилгандан кейинги даврда толперизонни қўллаш билан боғлиқ бўлган ўта юқори сезувчанлик реакцияларини ривожланиши ҳақида олинган хабарларнинг миқдори барча олинган хабарларнинг тахминан 50-60% ни ташкил қилган. Кўпчилик холларда бу жиддий бўлмаган ножўя реакциялар бўлган. Ҳаёт учун хавф туғдирувчи аллергик таъсирлар ҳақида жуда кам хабар берилган. Ножўя таъсирларни учраш тезлиги қуйидагига мувофиқ аниқланади: Тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача) Кам ҳолларда (≥1/10 000 дан <1/1 000 гача) Жуда кам ҳолларда (<1/10 000), учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин). Қуйидаги келтирилган жадвалда MedDRA бўйича аъзолар тизими синфи (АТС) нинг маълумотлар базасига мувофиқ кодланган ножўя реакциялар кўрсатилган ва уларни учраш тезлиги келтирилган: MedDRA бўйича АТС Тез-тез эмас (>1/1 000 дан <1/100 гача) Кам ҳолларда (>1/10 000 дан <1/1 000 гача) Жуда кам ҳолларда (<1/10 000) Қон ва лимфа тизимлари томонидан кузатилган бузилишлар Анемия Лимфаденопатия Иммун тизими томонидан кузатилган бузилишлар Ўта юқори сезувчанлик реакциялари* Анафилактик реакция Анафилактик шок Озиқланиш ва моддалар алмашинувини бузилишлари Анорексия Полидипсия Психик бузилишлар Уйқусизлик Уйқуни бузилиши Фаолликни пасайиши Депрессия Онгни чалкашиши Нерв тизими томонидан кузатилган бузилишлар Бош оғриғи Бош айланиши Уйқучанлик Диққатни бузилиши Тремор Тиришишлар Гипестезия Парестезия Летаргия (уйқучанликни ошиши) Кўриш аъзоларлари томонидан кузатилган бузилишлар Кўриш фаолиятини бузилиши Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан кузатилган бузилишлар Қулоқларда шовқин Вертиго Кардиологик бузилишлар Стенокардия Тахикардия Юрак уришини ҳис этиш Брадикардия Қон-томирлар тизими томонидан кузатилган бузилишлар Артериал гипотензия Тери гиперемияси Респиратор, торакал ва медиастинал бузилишлар Диспноэ Бурундан қон кетиши Тахипноэ Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан кузатилган бузилишлар Қоринда дискамфорт хисси Диарея Оғизни қуриши Диспепсия Кўнгил айниши Эпигастрийда оғриқ Қабзият Метеоризм Қусиш Гепатобилиар тизими томонидан кузатилган бузилишлар Жигар томонидан енгил бузилишлар Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан кузатилган бузилишлар Аллергик дерматит Кучайган терлашлик Қичишиш Эшакеми Тошмалар Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқималар томонидан кузатилган бузилишлар Мушаклар заифлиги Миалгия Қўл-оёқларда оғриқ Қўл-оёқларда дискамфорт Остеопения Сийдик чиқариш тизими томонидан кузатилган бузилишлар Энурез Протеинурия Тизимли бузилишлар ва юборилган эойдаги асоратлар Астения Лохаслик толиқиш Мастлик ҳисси Қизиб кетиш хисси Таъсирчанлик Чарчоқлик Кўкрак қафасидаги ноқулайлик Лаборатор текширувларда аниқланган нормадан оғишлар Артериал қон босимини пасайиши Қонда билирубининг концентрациясини ошиши Жигар ферментларининг фаоллигини ўзгариши Тромбоцитлар сонини пасайиши Лейкоцитлар сонини ошиши Қонда креатинининг миқдорини ошиши *Постмаркетинг қзллаш тажрибаси қуйидаги реакциялар (учраш тезлиги номаълум): ангионевротик шиш (шу жумладан юз ва лабларни шиши билан бирга) ҳақида маълумотлар сақлайди.

• Farmakokinetikasi

  Толперизон марказий таъсир этувчи миорелаксант ҳисобланади. Толперизоннинг таъсир механизми тўлиқ аниқланмаган. У нерв тўқимасига юқори аффинликка эга бўлиб, бош мия устунида, орқа мияда ва периферик нерв тизимида анча юқори концентрацияларга эришади. Толперизоннинг асосий самараси спинал рефлектор ёйларнинг тормозланиши билан боғлиқ. Эҳтимол, бу самара, қуйидаги интилувчи йўллар бўйлаб қўзғалишни ўтказилишини сусайишини бартараф этиш билан бирга, толперизоннинг терапевтик таъсирини таъминлайди. Толперизоннинг кимёвий тузилиши лидокаиннинг тузилишига ўхшаш. Лидокаин каби, у мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсирга эга ва ҳаракат нейронлари ва бирламчи афферент толаларнинг электрик қўзғалишини пасайтиради. Толперизон таъсир потенциалига боғлиқ натрий каналларининг фаоллигини дозасига боғлиқ равишда тормозлайди. Шунга мувофиқ таъсир потенциалининг амплитудаси ва тезлигини пасайтиради. Бу самара орқа миянинг орқа шохи нейронларида анча сезиларли бўлади. Таъсир потенциалига боғлиқ кальций каналларига сусайтирувчи самараси исботланган. Унинг мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсирига қўшимча сифатида, толперизон медиаторни ажралиб чиқишини тормозлаши ҳам мумкин деб таҳмин қилинади. Юқоридагиларга қўшимча равишда толперизон альфа-адренергик антагонистлар ва антимускарин таъсирларнинг бироз кучсиз хусусиятларига эга.

• Farmakodinamikasi

  Толперизон ичга қабул қилингандан сўнг ингичка ичакда яхши сўрилади. Қон плазмасида максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 0,5 - 1,5 соатдан кейин эришилади. Яққол ифодаланган тизим олди метаболизмга учраши сабабли биокиришаолишлиги тахминан 20% ни ташкил қилади. Таркибида ёғларнинг миқдори юқори бўлган овқатлар перорал тайинланган толперизоннинг биокираолиши тахминан 100% гача оширади ва плазмадаги чўққи концентрациясини препарат оч қоринга қабул қилингандагига нисбатан тахминан 45% га оширади, бунда чўққи концентрациясига эришиш вақтини 30 минутга кечиктиради. Толперизон жигарда ва буйракда жадал метаболизмга учрайди. Бирикма метаболитлар шаклида буйраклар орқали деярли бутунлай (99% дан ортиқ) чиқарилади. Метаболитларнинг фармакологик фаоллиги номаълум. Вена ичига юборилгандан сўнг ярим чиқарилиш даври таҳминан 1,5 соатни, ичга қабул қилингандан сўнг - таҳминан 2,5 соатни ташкил этади.

• Dozani oshirib yuborilishi

  Дозани ошириб юборилишини энг кўп учрайдиган симптомлари бўилиб уйқучанлик, меъда-ичак бузилишлари (кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда оғриқ), тахикардия, артериал гипертензия, брадикинезия ва бош айланиши ҳисобланади. Тиришишлар ва комани ривожланиш ҳолатлари ҳақида хабар берилган. Специфик антидоти мавжуд эмас. Симптоматик даволаш ўтказиш тавсия этилади.