MOKSAFOR infuziya uchun eritma 100ml 400mg/100ml

Инструкция MOKSAFOR infuziya uchun eritma 100ml 400mg/100ml

• Dori shakli

  Инфузия учун эритма 400 мг/ 100 мл, 100 мл дан (флаконлар).

• Dozirovkasi

  Буюрилганда препаратга нисбатан микроорганизмлар сезувчанлигини аниқлаш тавсия қилинади. Доза касаллик оғирлиги, инфекция тури, организм ҳолати, пациентнинг ёши, вазни ва буйраклар функциясига қараб аниқланади. Вена ичига (в/и) томчилаб юборилади. Катталар. Моксифлоксациннинг тавсия қилинган дозалаш тартиби: 400 мг (100 мл инфузия учун эритма 60 минут давомида), кунига 1 марта юқорида кўрсатилган инфекцияларда буюрилади. Тавсия қилинган дозаларни оширмаслик лозим. Препарат инфузия кўринишида в/и ичига 60 минутдан кам бўлган вақт давомида, эритилмаган ҳолда ёки қуйидаги мутаносиб эритмалар билан аралаштирилганда юборилади: ·           инъекция учун сув; ·           1M ли 0,9% ли натрий хлориди эритмалари; ·           5%, 10% ва 40% ли декстроза эритмалари; ·           20% ли ксилит эритмаси; ·           Рингер ва Рингер лактат эритмалари. Агар препаратнинг эритмаси бошқа препаратлар билан бирга буюрилса, ҳар препарат алоҳида юборилиши лозим. Препаратнинг эритмаси юқорида кўрсатилган инфузион эритмалар билан аралашмаси ҳона ҳароратида 24 соат давомида барқарор бўлади. Эритмани совитиш ёки музлатиш мумкин эмас, шунинг учун уни музлатгичда сақлаш мумкин эмас. Совитилганда ҳона ҳароратида эрийдиган чўкма ҳосил бўлиши мумкин. Эритма ўзининг ишлаб чиқарилган ўрамида сақлаш керак. Фақат тиниқ эритмани қўллаш керак. Даволашни давомийлиги инфекциянинг жойлашувига ва оғирлигига, шунингдек клиник самарасига қараб аниқланади. Касалхонадан ташқари пневмония: моксифлоксацин поғонали даволашнинг умумий давомийлиги (в/и юборилиши, кейинчалик ичга қабул қилишга ўтиш билан) 7-14 кунни ташкил қилади. Тери ва тери ости тузилмаларининг асоратли инфекциялари: моксифлоксацин поғонали даволашнинг умумий давомийлиги (в/и юборилиши, кейинчалик ичга қабул қилишга ўтиш билан) 7-21 кунни ташкил қилади. Асоратланган интраабдоминал инфекциялар: моксифлоксацин поғонали даволашнинг умумий давомийлиги (в/и юборилиши, кейинчалик ичга қабул қилишга ўтиш билан) 5-14 кунни ташкил қилади. Тавсия қилинган даволаш давомийлигини оширмаслик лозим. Клиник тадқиқотлар маълумотларига кўра препаратнинг таблетка шакли билан даволаш давомийлиги 21 кунгача бўлиши мумкин. Болалар. Моксифлоксациннинг болалар ҳамда ўсмирларда қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган. Ўзига ҳос клиник ҳолатларда қўллаш усули ва дозалари Буйраклар (шу жумладан узлуксиз гемодиализда ва узоқ муддатли амбулатор перитонеал диализда бўлганда), жигар функцияси бузилган ҳамда кекса беморларда – дозалаш тартибини ўзгаритириш шарт эмас.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Атенолол, ранитидин, кальций сақловчи қўшимчалар, теофиллин, перорал контрацептив воситалар, глибенкламид, итраконазол, дигоксином, морфин, пробенецид (моксифлоксацин билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири мавжуд эмаслиги тасдиқланган) билан қўлланилганида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди QT оралиғини узайтирувчи препаратлар: Моксифлоксацин ва бошқа QT оралиғини узайтирувчи препаратларнинг QT оралиғини узайтирувчи аддитив таъсирини ҳисобга олиш керак (аёллар ва кексалар сезгирроқ). Моксифлоксацин ва QT оралиғини узайтирувчи препаратларни бирга қўллаш натижасида қоринчалар артимияси, шу жумладан полиморф қоринчалар тахикардияси ривожланиши ҳавфи ошади (torsade de pointes). Моксифлоксацинни қуйдаги QT оралиғини узайтирувчи препаратлар билан бирга қўллаш таъқиқланади: ·           IA синфига мансуб антиаритмик препаратлар (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид ва бошқалар); ·           III синфига мансуб антиаритмик препаратлар (амиодарон, рефралон, соталол, дофетилид, ибутилид ва бошқалар); ·           нейролептиклар (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд, лимипранил, солиан, зелдокс (зипрасидон), неулептил (неулептил) ва бошқалар); ·           трициклик антидепрессантлар; ·           микробларга қарши препаратлар (спарфлоксацин, эритромицин IV, пентамидин. Малярларга қарши препаратлар, айниқса галофантрин); ·           антигистаминли препаратлар (терфенадин, астемизол, мизоластин); ·           бошқалар (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил, атомоксетин (страттера), босулиф (босутиниб), капрелса (вандетаниб), дегареликс, клопиксол (зуклопентиксол), тасигна (нилотиниб), соматостатин, сандостатин (октреотид), сигнифор (пасиреотид), флюанксол (флупентиксол)). Моксифлоксацин билан рилменидинни бир вақтда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Рифампицин – биотрансформацисини тезлаштиради (CYP3A4 ни индукция қилади) ва таъсирини камайтиради. Антикоагулянтлар (варфарин) билан бир вақтда қўлланганида ХНА (халқаро нормаллашган нисбат) нинг мониторингини ўтказиш ва зарур ҳолларда билвосита антикоагулянтлар дозасини тузатиш лозим (охиргиларининг фаоллиги ошиши ҳисобига). Моксифлоксацин эритмаси қуйдагилар билан номутаносиб: ·           натрий хлориднинг 10% ва 20% ли эритмалари; ·           натрий гидрокарбонатнинг 4,2% ва 8,4% ли эритмалари.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  ·               моксифлоксацинга, бошқа хинолонларга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлик; ·               18 ёшгача бўлган (артротоксиклик хавфи сабабли); ·               электролит бузилишлари (айниқса тузатилмаган гипокалиемия); ·               клиник аҳамиятли брадикардия; ·               юрак чап қоринчасидан қон отилиб чиқиш фракциясини камайиши билан клиник аҳамиятли юрак етишмовчилиги; ·               анамнезда клиник симптомлари билан кузатиладиган ритмнинг бузилишини мавжудлиги; ·               анамнезда хинолон қатори антибиотиклар билан даволаш натижасида ривожланадиган пайлар патологияси мавжудлиги; ·               ЭКГ да QT интервалини узайиши ва QT интервалини узайтирувчи бошқа препаратлар билан бирга қўллаш («Дориларнинг ўзаро таъсири» бўлимига қаранг); ·               жигар функциясини бузилишлари (Чайлд-Пью таснифи бўйича «C» синфи) ва клиник маълумотлар чегаралган сабабли трансаминаза миқдорини нормасини юқори чегарасидан беш марта юқори кўтарилишида қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан ·               тиришишлар пайдо бўлишига мойил ва тиришиш фаоллиги бўсағасини камайтирувчи марказий нерв тизими касалликларида; ·               анамнезида психоз ва/ёки психиатрик касалликлари мавжуд пациентларда; ·               миокарднинг ўткир ишемияси ва юракнинг тўхтаб қолиши сингари потенциал проаритмик ҳолатлари мавжуд пациентларда (айниқса аёллар ва кекса пациентларда); ·               gravis миастениясида; ·               жигар циррозида ва оғир жигар етишмовчилигида; ·               калий миқдорини камайтирувчи препаратлар ва глюкокортикостероидлар билан бир вақтда қўллаш; ·               глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги; ·               псевдомембраноз колит ва оғир диарея.

• Maxsus saqlash sharoitlari

  Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.   Яроқлилик муддати 2 йил. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.  

• Maxsus shartlar

  Анафилактик реакциялар пайдо бўлганида препаратни дарҳол тўхтатиш ва мувофиқ муолажаларни ўтказиш лозим. Хинолонларни қўллаганда фото сезгирлик реакциялари намоён бўлади. Бироқ клиника олди бўлган ва клиник тадқиқотлар ўтказилганда, шунингдек моксифлоксацин препарати амалиётда қўлланилганида фото сезгирлик реакциялари намоён бўлмаган. Шунга қарамай препаратни қабул қилаётган пациентлар тўғридан-тўғри қуёш ва ультрабинафша нурлари таъсирларидан сақланиш керак. Моксифлоксациннинг микобактериялар ўсишини тўхтатиш қобилияти унинг in vitro ва Mycobacterium spp. синамаси билан ўзаро таъсирлашувига сабаб бўлиши мумкин, бу эса моксифлоксацин препарати билан муолажа ўтказилаётган пациентлар таҳлил намуналарининг соҳта мусбат натижаларига олиб келиши мумкин. Фторхинолонларга чидамли Neisseria gonorrhoeae чақирган инфекцияларнинг кенг тарқалганлиги ва ўсиши сабабли кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиш касалликларини даволашда моксифлоксацин билан монотерапия ўтказиш керак эмас, фторхинолонларга чидамли N. gonorrhoeae нинг борлиги мустасно қилинган ҳолатлардан ташқари. Агар фторхинолонларга чидамли N. gonorrhoeae нинг борлигини мустасно қилиш имконияти бўлмаса, моксифлоксацин билан эмпирик даволашни мувофиқ, N. gonorrhoeae га нисбатан фаол (масалан цефалоспорин) антибиотик билан қўшимча қилиш ҳақидаги саволни кўриб чиқиш лозим. Тузнинг кам миқдори билан парҳез қилувчи пациентлар (юрак етишмовчилиги, буйраклар етишмовчилиги, нефротик синдромда), инфузия учун эритмада натрий хлориди мавжудлигини ҳисобга олиш лозим. Препаратдаги натрийнинг суткалик дозаси 34 ммольни ташкил қилади. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши Моксифлоксацинни ҳомиладорлик ва лактация (кўкрак сути билан эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас. Фторхинолонлар, шу жумладан моксифлоксацин марказий нерв тизимига таъсир қилиши ва кўришни бузиши сабабли, беморларнинг автоуловни бошқариш ҳамда юқори эътибор ва тезкор психомотор реакциялар талаб қилувчи потенциал ҳавфли фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятини бузиши мумкин.

• Nojo'ya samaralari

  «Тез-тез» гуруҳида санаб ўтилган нохуш реакциялар учраш тез-тезлиги 3% дан кам бўлган, кўнгил айниши ва диареядан (ич кетиши) ташқари. Ҳар бир учраш тез-тезлиги гуруҳида дорининг нохуш реакциялар аҳамияти камайиб бориш тартибида санаб ўтилган. Учраш тез-тезлиги қуйдагича аниқланади: тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача); тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача); кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (< 1/10000); Аллергик реакциялар: тез-тез эмас – қичишиш, тошма, эшакеми, кам ҳолларда – анафилактик ёки анафилактоид реакциялар, ангионевротик шиш (Квинке шиши), шу жумладан ҳиқилдоқ шиши (ҳаёт учун потенциал ҳавфли), жуда кам ҳолларда - анафилактик ёки анафилактоид шок (шу жумладан ҳаёт учун потенциал ҳавфли), кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан хавфли эксудатив эритема ёки Стивен-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми). Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, тез-тез эмас – парестезия/дизестезиялар, таъм сезишни бузилиши (шу жумладан жуда кам ҳолларда агевзия), онгни чалкашиши ва дезориентация, уйқуни бузилиши, тремор, вертиго, уйқучанлик, хавоторлик, психомотор гиперфаоллик/ажитация, кам ҳолларда – гипестезия, ҳид билишни бузилиши (шу жумладан аносмия), координацияни бузилиши, ҳушни йўқотиш, турли клиник кўринишлари билан тиришишлар, амнезия, полинейропатия, эмоциал лабиллик, депрессия, галлюцинациялар, жуда кам ҳолларда – гиперестезия, деперсонализация. Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – QT интервалини узайиши, юрак уришини ҳис қилиш, тахикардия, вазодилатация, кам ҳолларда – юрак қоринчалар тахиаритмияси, АБ кўтарилиши ёки пасайиши, жуда кам ҳолларда – носпецифик аритмиялар, кўп шаклли юрак қоринча тахикардияси, юракни тўхтаб қолиши. Нафас тизими томонидан: тез-тез эмас – хансираш (шу жумладан астматик ҳолатлар). Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқлар, диарея (ич кетиши), тез-тез эмас – иштаҳани пасайиши, қабзият (ич қотиши), диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (эрозив гастроэнтеритдан ташқари), амилаза фаоллигини ошиши, жигар функциясини бузилиши (шу жумладан лактатдегидрогеназа фаоллигини ошиши), кам ҳолларда – дисфагия, стоматит, сариқлик, гепатит (асосан холестатик), соҳта мембраноз колит (жуда кам ҳолларда ҳаёт учун ҳавфли асоратлар билан), жуда кам ҳолларда –ҳаёт учун потенциал ҳавфли жигар етишмовчилигига олиб келувчи фульминант гепатит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: тез-тез эмас – дегидратация (диарея ёки суюқлик қабул қилишни камайтириш натижасида чақирилган), кам ҳолларда – буйраклар функциясини  бузилиши, буйрак етишмовчилиги. Таянч-ҳаракат тизими томонидан: тез-тез эмас – артралгия, миалгия, кам ҳолларда – тендинит, мушак тонусини ошиши ва тиришишлар, мушак заифлиги, жуда кам ҳолларда – пайларнинг узилиши, артрит, таянч-ҳаракат тизимининг шикастланиши натижасида юришни бузилиши, myasthenia gravis симптомларини кучайиши. Сезги аъзолари томонидан: тез-тез эмас – кўришни бузилиши (айниқса марказий нерв тизими томонидан кузатиладиган реакцияларда), кам ҳолларда – қулоқлар шанғиллаши, эшитишни ёмонлашиши, шу жумладан карлик (одатда қайтувчан), жуда кам ҳолларда – кўришни вақтинча йўқолиши (айниқса марказий нерв тизими томонидан кузатиладиган реакциялар фонида). Моддалар алмашинуви томонидан: тез-тез эмас – гиперлипидемия, кам ҳолларда – гипергликемия, гиперурикемия, жуда кам ҳолларда – гипогликемия. Қон ва лимфа тизимилари томонидан бузилишлари: тез-тез эмас – анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, кам ҳолларда – тромбопластиннинг концентрациясини ўзгариши. Лаборатор кўрсаткичлари томонидан: тез-тез – “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, кам ҳолларда – билирубин концентрациясини ошиши, гаммаглутамилтрансфераза фаоллигини ошиши, қонда ишқорли фосфатаза фаоллигини ошиши. Маҳаллий реакциялар: тез-тез – юборилган жойда оғриқ ва ачишиш, гиперемия, флебит. Бошқалар: тез-тез эмас – умумий лоҳаслик, аниқ сабабсиз оғриқ, кўп терлаш, кам ҳолларда – шиш.

• Farmakokinetikasi

  Моксифлоксацин – кенг таъсир доирасига эга бўлган, фторхинолонлар гуруҳи IV авлодига мансуб (8-метоксифторхинолон) антибактериал микробларга қарши восита бўлиб, бактерицид таъсир кўрсатади. Граммусбат ва грамманфий микроорганизмлар, анаэроблар, кислотага чидамли ва атипик бактерияларга кенг таъсир доираси нисбатан фаоллик намоён қилади. Моксифлоксациннинг бактерицид таъсири II ва IV бактериал топоизомеразаларини ингибиция қилиш билан боғлиқ, бу микроб ҳужайралари ДНК биосинтезининг репликация, репарация ва транскрипция жараёнларини бузилишига олиб келади, натижада микроб ҳужайралари нобуд бўлади. Моксифлоксациннинг минимал бактерицид концентрациялари умуман олганда унинг минимал ингибиция қилувчи концентрациялари билан қиёсий ҳисобланади. Пенициллинлар, цефалоспоринлар, аминогликозидлар, макролидлар ва тетрациклинларга чидамлилик ривожланишига олиб келувчи механизмлар моксифлоксациннинг бактерияларга қарши фаоллигига таъсир кўрсатмайди. Ушбу гуруҳ антибиотиклари ва моксифлоксацин орасида кесишган чидамлилик кузатилмайди. Шу вақтгача плазмид чидамлилик ҳам кузатилмаган. Хинолонларга нисбатан кесишган чидамлилик ҳолатлари аниқланган. Шунга қарамай бошқа хинолонларга чидамли граммусбат ва анаэроб микроорганизмлар моксифлоксацинга нисбатан сезгирлигини сақлаб қолишган. Моксифлоксациннинг молекула тузилишига C8 ҳолатидаги метокси гуруҳининг қўшилиши, моксифлоксацин фаоллигининг ошишига ва граммусбат бактерияларнинг чидамли мутант штаммлари ҳосил бўлиши камайишига олиб келиши аниқланган. C7 ҳолатидаги бициклоамин гуруҳининг қўшилиши фаол эффлюкс, фторхинолонларга чидамлилик ривожланишини олдини олади. Моксифлоксацинга сезгир микроорганизмлар: Граммусбат: Стафилококклар: Staphylococcus aureus (шу жумладан, метициллинга сезгир штаммлари)*, коагулазонегатив стафилококклар (шу жумладан, метициллинга сезгир штаммлари): Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans; Стрептококклар: Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus milleri (S. anginosus* (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари), S. constellatus*, S. intermedius*), Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга ва кўпгина антибиотикларга чидамли штаммлари), шунингдек икки ва ундан ортиқ антибиотикларга нисбатан чидамли штаммлари, жумладан пенициллин (МИК>2 мкг/мл), цефалоспоринларнинг II авлоди (масалан цефуроксим), макролидлар, тетрациклинлар, триметоприм/сульфаметоксазол, Streptococcus pyogenes (А гуруҳи)*, Streptococcus viridans (S. Viridans, S. Mutans, S. Mitis, S. Sanguinis, S. Salivarius, S. thermophilus); Бошқалар: Corynebacterium diphtheria. Грамманфий: Энтеробактериялар: Moraxella catarrhalis (шу жумладан β-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва чиқармайдиган штаммлари)*, Morganella morganii; Бошқалар: Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Chlamydia spp.: (Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*), Coxiella burnetii, Haemophilus influenzae (шу жумладан β-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва чиқармайдиган штаммлари)*, Haemophilus parainfluenzae*, Legionella pneumophila*, Legionella spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma pneumoniae*, Proteus  vulgaris. Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides spp.: (B. distasonis*, B. eggerthii, B. fragilis*, B. ovatus*, B. thetaiotaomicron*, B. uniformis*, B. vulgaris*), Clostridium ramosum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (Porphyromonas anaerobius). Моксифлоксацинга ўртача сезгир микроорганизмлар: Грамманфий: Энтеробактериялар: Enterobacter spp. (E. Aerogenes, E. agglomerans, E. cloacae*, E. intermedius, E. sakazaki); Бошқалар: Staphylococcus epidermidis (шу жумладан метициллин/офлоксацинга сезгир штаммлари)*, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii*, Clostridium perfringens*, Neisseria gonorrhoeae*, Pantoea agglomerans, Providencia spp. (P. Rettgeri, P. stuartii), Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia; Граммусбат: Enterococcus faecalis (фақат ванкомицин ва гентамицинга сезгир штаммлари)*, Enterococcus avium*, Enterococcus faecium*, Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.*. Моксифлоксацинга чидамли микроорганизмлар: Граммусбат: Стафилококклар: Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацинга чидамли штаммлари)+, коагулазонегатив стафилококклар (метициллинга чидамли штаммлари: Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans). Граммусбат: Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa. Эслатма: *Моксифлоксацинга сезгирлик клиник маълумотлар билан тасдиқланган. +  Моксифлоксацин метициллин (MRSA) га чидамли бўлган Staphylococcus aureus штаммлари чақирган инфекцияларни даволаш учун қўллаш тавсия қилинмайди. MRSA чақирган инфекцияларга гумон қилинганда ёки улар аниқланганида мувофиқ бактерияларга қарши препаратлар билан даволаш буюрилиши лозим.

• Farmakodinamikasi

  100 мл (400 мг) дозадаги бир марталик инфузиядан кейин 1 соат мобайнида препаратнинг максимал концентрациясига (Cmax) инфузиянинг охирида эришилади ва тахминан 4,1 мг/л ни ташкил қилади. Препарат 1 соат давомида суткада 1 марта 100 мл (400 мг) дозада вена ичига кўп марта юборилганида Cmax ва Cmin муфовиқ равишда 4,1 мг/л дан 5,9 мг/л гача ва 0,43 мг/л дан 0,84 мг/л гача ўзгаради. 4,4 мг/л га тенг бўлган ўртача стабил концентрациясига (Css) инфузия оҳирида эришилади. Барқарор мувозанатига 3 кун давомида эришилади. Тақсимланиши Моксифлоксацин тўқималар ва аъзоларда тез тақсимланади ҳамда тахминан 45% га қон оқсиллари билан боғланади (асосан альбуминлар билан). Тақсимланиш ҳажми (Vd) тахминан 2 л/кг ни ташкил қилади. Моксифлоксациннинг қон плазмасидан юқори концентрациялари ўпка тўқимасида ҳосил бўлади (шу жумладан эпителиал суюқликда, альвеоляр макрофагларда), бурун бўшлиқларида (юқори жағ ва ғалвирсимон бўшлиқлари), бурун полипларида, яллиғланиш ўчоқларида (тери жароҳатланганида пуффаклар ичида). Моксифлоксацин интерстициал суюқлик ва сўлакда эркин, оқсиллар билан боғланмаган кўринишида, қон плазмасидаги концентрациясидан юқори концентрацияда аниқланади. Бундан ташқари моксифлоксациннинг юқори концентрациялари қорин бўшлиғи аъзолари, перитонеал суюқлик ва аёллар жинсий аъзоларида аниқланади. Метаболизми ва чиқарилиши Моксифлоксацин 2-фаза биотрансформациясига учрайди ва организмдан буйраклар орқали, шунингдек ўзгармаган ҳолда ҳамда N-сульфат (M1) ва ацил-глюкуронид (M2) кўринишида ичак орқали чиқарилади. Моксифлоксацин цитохром Р450 нинг микросомал тизими томонидан биотрансформацияга учрамайди. M1 ва M2 метаболитлари қон плазмасида дастлабки бирикмага нисбатан камроқ концентрацияларда аниқланади. Клиник олди тадқиқотлар натижаларига кўра, юқорида қайд этилган метаболитлар, ҳавсизлик ва қабул қила олиш нуқтаи назаридан организмга салбий таъсир кўрсатмаслиги исботланган. Моксифлоксациннинг ярим чиқарилиш даври (T1/2) тахминан 12 соатни ташкил қилади. 400 мг дозада юборилганидан кейин ўртача умумий клиренси минутига 179-246 мл ни ташкил қилади. Буйрак клиренси минутига 24-53 мл ни ташкил қилади. Бу моксифлоксациннинг каналчалардан қисман қайта сўрилишидан далолат беради. Дастлабки бирикма ва 2-фаза метаболитлари мувозанати тахминан 96-98% ни ташкил қилади, бу эса оксидланиш метаболизми йўқлигидан далолат беради. Бир марталик дозанинг тахминан 22% (400 мг) буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади, тахминан 26% – ичак орқали.  

• Dozani oshirib yuborilishi

  Моксифлоксациннинг дозаси ошириб юборилиши ҳақидаги маълумотлар етарлича эмас. Моксифлоксацинни бир марта 1200 мг гача ҳамда 600 мг дозадан 10 кун ва кўп вақт мобайнида қўллаганда ҳеч қандай ножўя таъсирлар кукзатилмаган. Дозанинг ошириб юборилиш ҳоллари кузатилса клиник манзарага таяниш керак ҳамда ЭКГ-мониторинги билан тутиб турувчи симптоматик муолажа ўтказиш лозим.