MINA inyeksiya uchun eritma 1ml 30mg/ml N5

Инструкция MINA inyeksiya uchun eritma 1ml 30mg/ml N5

• Dori shakli

  Тўқ рангли  шиша ампулаларда 1мл - 30 мг/мл инъекция учун эритма, 5 ёки 10 ампуладан  қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

• Qadoqda soni

  5

• Dozirovkasi

  Дори воситаси оғриқ интенсивлиги ва беморнинг жавоб реакциясига қараб танланган минимал самарали дозада мушак ичига чуқур ва секин, вена ичига 15 секдан кам бўлмаган вақт давомида, юборилади. Зарур бўлганида наркотик аналгетикларнинг камайтирилган дозалари билан бирга қўллаш мумкин. Мушак ичига ва вена ичига  бир марта юбориладиган  дозалар: - 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан катта ёшдаги болаларга  – оғриқ синдромининг даражасига қараб 10- 30 мг,  65 ёшдан катта  ёки буйрак функцияси бузилганда 10-15 мгбуюрилади.  Кўп марта парентерал қўллашда 65 ёшгача бўлган беморларга ва 16 ёшдан катта ёшдаги болаларга: мушак ичига  - биринчи марта юборилганда 10-60 мг, кейин ҳар 6 соатда 10-30 мг дан (одатда  ҳар 6 соатда 30 мг дан), - 65 ёшдан катталарга ёки буйрак функцияси бузилганларга - ҳар  4-6 соатда 10-15 мгдан; 65 ёшгача бўлган беморлар ва 16 ёшдан катта ёшдаги болаларга вена ичига  -  аввал 10-30 мг юборилади, кейин -  ҳар 6 соатда 10-30 мг дан, инфузоматор ёрдамида узлуксиз инфузияда бошланғич доза - 30 мг, кейин инфузия тезлиги 5 мг/соатни ташкил этади, 65 ёшдан катта ёки буйрак функцияси бузилганларга оқим билан  10-15 мг дан ҳар 6 соатда юборилади. Дори воситаси мушак ичига ёки вена ичига юборилишидан қатъий назар 65 ёшгача бўлган беморлар ва 16 ёшдан катталарга бир суткалик максимал доза 90 мг дан ошмаслиги керак, 65 ёшдан катта ёки буйрак функцияси бузилганларга эса  - 60 мг дан ошмаслиги лозим.  Вена ичига узлуксиз инфузия  24 соатдан ортиқ давом этмаслиги керак.  Препарат парентерал қўлланганида даволаш курсининг давомийлиги 5 кундан ошмаслиги лозим.  

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Кеторолак ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлари, шу жумладан циклооксигеназа-2 ингибиторлари, кальций препаратлари, глюкокортикостероидлар, этанол, кортикотропин билан бир вақтда қўлланилиши меъда – ичак йўлида яралар пайдо бўлишига ва меъда-ичак йўлидан қон кетишига олиб келиши мумкин. Препаратни бошқа НЯҚВ (шу жумладан циклооксигеназа-2 ингибиторлари), ва шунингдек пробенецид,  пентоксифиллин,  ацетилсалицил кислотаси, литий тузлари,  антикоагулянтлар (шу жумладан,  варфарин ва гепарин) билан бир вақда қўллаш мумкин эмас. Парацетамол билан биргаликда 2 кундан ортиқ қўллаш мумкин эмас. Парацетамол билан бирга буюриш нефротоксикликни,  метотрексат билан қўллаш  – гепато- ва нефротоксикликни оширади. Кеторолак ва метотрексатни фақат метотрексат дозасини пасайтириб  бирга қўллаш мумкин.  Пробенецид кеторолакнинг плазма клиренсини  ва тақсимланиш ҳажмини пасайтиради,  унинг қон плазмасида концентрациясини ошириб ярим чиқарилиш даврини узайтиради. Кеторолакни қўллаш фонида метотрексат ва литий клиренси пасайиши ва бу моддаларнинг токсиклигини ортиши кузатилиши мумкин. Билвосита  антикоагулянтлар (масалан, варфарин), гепарин, тромболитиклар, антиагрегантлар, цефоперазон, цефотетан ва пентоксифиллин билан бир вақтда буюриш қон кетиш хавфини оширади. Гипотензив ва диуретик препаратларни  (буйракларда простогландин синтези камаяди) самарасини камайтиради. Наркотик анальгетиклар билан бирга мажмуаси наркотик аналгетикларнинг дозасини аҳамиятли камайтириш мумкин. Инсулин ва перорал гипогликемик препаратларни гипогликемик таъсирини кучаиши кузатилади  (дозани қайта ҳисоблаш лозим). Вальпроат кислотаси билан бирга буюриш тромбоцитлар агрегациясини бузилишига олиб келади. Верапамил ва нифедипиннинг қон плазмасида концентрациясини оширади. Бошқа  нефротоксик дори воситалари билан буюриши (жумладан олтин препаратлари) нефротоксик таъсирини  ривожланиш хавфи ошади. Буйрак каналчалари секрециясини блокловчи дори воситалари кеторолакнинг клиренсини камайтиради ва унинг қон плазмасида концентрациясини оширади. Кеторолакни  циклоспорин, зидовудин, дигоксин, такролимус, хинолон қатор препаратлари, серотонинни қайта қамраб олиш селектив ингибиторлари, мифепристон билан бир вақтда буюриши ўзаро таъсирларни ҳисобга олиш зарур. Инъекция учун эритмани морфин сульфат, прометазин ва гидроксизин билан битта шприцда аралаштириб бўлмайди, чўкма ҳосил бўлиши мумкин. Трамадол эритмаси, литий препаратлари билан фармацевтик номутаносиб. Инъекция учун эритма  0,9% ли  натрий хлорид эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси,  Рингер  ва Рингер-лактат, эритмалари шунингдек  аминофиллин, лидокаин гидрохлориди, допамина гидрохлорид, одам қисқа таъсирли инсулин ва гепариннинг натрий тузи билан мутаносиб.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  –               Кеторолакка юқори сезувчанлик, ацетилсалицил кислота ёки бошқа ностероид  яллиғланишга қарши дори воситаларини ўзлаштираолмаслик (жумладан анамнезидан); –               Қон кетиш ёки уларни юқори хавфи; –               Бронхиал астма, қайталанувчи бурун ёки бурун олди бўшлиқларини полипози бир вақда тўлиқ ёки нотўлиқ кечиши; –               Меъда ва 12 бармоқ ичак шиллиқ қаватининг эрозив-ярали шикастланиши, меъда-ичакдан фаол қон кетиши, цереброваскуляр қон кетиши; –               Ҳуруж давридаги ичакнинг яллиғланиш касалликлари (Крон касаллиги, ярали колит); –               Гемофилия ва қон ивишининг бошқа бузилишлари; –               Декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги; –               Жигар етишмовчилиги ёки жигар касалликларининг фаол кечиши; –               Оғир  буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 30 мл/мин дан кам), авж олувчи буйрак касалликлари, тасдиқланган гиперкалиемия;   –               Аортокоронар шунтлаш операциясидан  кейинги давр; –               Пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ (шу жумладан циклооксигеназа-2 ингибиторлари), литий тузлари,  антикоагулянтлар (шу жумладан варфарин ва гепарин) билан бир вақда қабул қилиш; –               Қон кетиш юқори хавфи сабабли йирик жарроҳлик амалиётлари ўтказилаётганда ёки ўтказилишидан олдин профилактик оғриқсизлантириш учун қўлланилмайди; –               Ҳомиладорлик, туғруқ даври, лактация даври; –               16 ёшгача бўлган болаларда (хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган) қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан: Юрак ишемик касаллиги, димланган юрак етишмовчилиги,  шиш синдроми,  артериал гипертензия, цереброваскуляр касалликлар, патологик дислипидемия ёки гиперлипидемия, буйраклар функциясини бузилиши (креатинин клиренси 30-60 мл/л), қандли диабет, холестаз, сепсис, тизимли қизил югурик, периферик артериялар касалликлари, чекиш, кекса ёши  (65 ёшдан катта), анамнезида меъда-ичак йўлининг ярали, шикастланиши алкоголни суиистеъмол қилиш, оғир  соматик касалликларда;  қуйидаги препаратлар билан ўтказилаётган ёндош даволаш: антиагрегантлар (масалан, клопидогрел), перорал глюкокортикостероидлар (масалан, преднизолон), серотонинни қайта қамраб олиш селектив ингибиторлари (масалан, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) препаратларни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

• Maxsus saqlash sharoitlari

  Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин Яроқлилик муддати 2 йил. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик мудати тугагандан кейин қўлланилмасин. 

• Maxsus shartlar

  Препаратни буюришдан олдин препаратга ёки НЯҚВ ларга нисбатан аллергик реакциялар кузатилганини аниқлаш лозим. Препаратнинг биринчи дозасини юборилиши аллергик реакциялар ривожланиш хавфи бўлганлиги сабабли фақат шифокор назорати остида бажарилиши лозим. Гиповолемия ҳолати буйраклар томонидан ножўя таъсирлар келиб чиқиш хавфини оширади. Зарур бўлган ҳолатларда  наркотик аналгетиклар билан мажмуада қўллаш мумкин. Қон кетиш юқори хавфи бўлгани сабабли йирик жарроҳлик амалиётлари ўтказилаётганда ёки ўтказилишидан аввал олдини олиш оғриқсизлантириш учун кўллаш тавсия қилинмайди. Препаратни бошқа НЯҚВ билан (шу жумладан, циклооксигеназа-IIингибиторлари) билан бирга қўллаш тавсия этилмайди, чунки бошқа НЯҚВ билан биргаликда қабул қилганида суюқлик ушлаб қолиниши, юрак фаолияти декомпнесацияси, артериал қон босимини ошиши кузатилиши мумкин. Препарат тромбоцитлар хусусиятларини ўзгартириши мумикн. Тромбоцитлар агрегациясига таъсири 24–48 соатдан кейин тўхтайди. Дори воситаси қўлланилишидан келиб чиқадиган асоратлар ривожланиш хавфи даволаш даври узайиб кетганида (сурункали оғриқ бўлган беморларда) ва дозаси 90 мг/сут дан ошиб кетганида ошади. Ножўя таъсирлар хавфини камайтириш учун минимал самарадор дозани қисқа курс билан қўллаш лозим. НЯҚВ-гастропатиялар ривожланиши хавфини камайтириш учун  мизопростол, омепразол воситалари қўлланилади. Транспорт воситаларини  бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири Даволаш даврида автотранспортни хайдаш ва юқори диққатни жамлаш ва психомотор реакция тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият билан шуғулланганда эҳтиёткорлик талаб қилинади.                                      

• Nojo'ya samaralari

  Ножўя реакцияларнинг учраш тез-тезлиги  ножўя ҳолатнинг учраш тезлигига қараб белгиланади: тез-тез (1-10%), баъзан (0,1-1%), кам ҳолларда (0,01-0,1%), жуда кам ҳолларда (0,01% дан кам), шу жумладан алоҳида учраш ҳолатлари ҳақидаги хабарлар. Овқат хазм қилиш тизими томонидан: тез-тез (айниқса анамнезида меъда –ичак йўлининг эрозив-ярали шикастланиши бўлган 65 ёшдан катта беморлар) – гастралгия, диарея; кам холларда  – стоматит, метеоризм, қабзият, қусиш, меъда тўлиши хисси; кам холларда  – кўнгил айниши, меъда –ичак йўлининг эрозив-ярали шикастланиши (шу  жумладан  перфорация ва/ёки қон кетиш билан -  абдоминал оғриқ, эпигастрал соҳада  спазм ёки куйиш хисси,  мелена, “кофе қуйқаси”  кўринишида қусиш, кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши ва б.), холестатик сариқлик,  гепатит, гепатомегалия, ўткир панкреатит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам холларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия билан ёки гематуриясиз ва/ёки азотемия билан ёки азотемиясиз бел соҳасида оғриқ,  гемолитик-уремик синдром (гемолитик анемия, буйрак етишмовчилиги, тромбоцитопения, пурпура), тез-тез сийиш, сийдик ҳажмини ошиши ёки камайиши, нефрит, буйрак генезли шишлар. Сезги аъзолари томонидан: кам холларда  – эшитишни пасайиши, қулоқларда шанғиллаш, кўришни бузилиши (шу жумладан кўришни ноаниқлиги). Нафас тизими томонидан: кам холларда – бронхоспазм, ринит, хиқилдоқ шиши (хансираш, нафаснинг қийинлашиши). Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик;  кам холларда – асептик менингит (иситма, кучли бош оғриғи, тиришишлар, бўйин ва/ёки орқа мушаклари ригидлиги), гиперфаоллик (кайфиятни ўзгариши, хавотирлик), галлюцинациялар, депрессия, психоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: кам холларда  – артериал қон босимининг ошиши;  кам холларда – ўпка шиши, хушдан кетиш. Гемостаз тизими томонидан: кам  холларда – операциядан кейинги жароҳатдан қон кетиш, бурундан қон кетиш, ректал қон кетиш. Қон яратиш аъзолари томонидан: кам холларда – анемия, эозинофилия, лейкопения. Тери қопламлари томонидан: камроқ холларда  – тери тошмалари (макулопапулез тошма ҳам киради), пурпура; кам холларда – эксфолиатив дерматит (эт увишиши ёки эт увишишисиз кечувчи иситма, қизариш, тери зичлашиши ёки тери кўчиши, танглай безларининг шиши ва/ёки оғриғи), эшак еми,  Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми. Маҳаллий реакциялар: кам холларда – дори юборилган соҳада оғриқ  ёки қизиш. Аллергик реакциялар: кам холларда – анафилаксия ёки  анафилактоид реакциялар (юз териси рангини ўзгариши, тери тошмаси, эшак еми, тери қичиши, ҳансираш, қовоқларда шиш,  периорбитал шиш, нафаснинг қийинлашуви, кўкрак қафасида оғирлик, хуштаксимон нафас). Бошқалар: тез-тез – шишлар (юз, болдирлар, бармоқлар, товонларда; тана вазнининг ошиши); камроқ ҳолларда– кўп терлаш; кам ҳолларда – тилнинг шиши, иситма.

• Farmakokinetikasi

  Кеторолак кучли аналгетик, таъсир кўрсатади, шунингдек яллиғланишга қарши ва иситмани ўртача тушириш хусусиятига эга. Таъсир механизми асосан периферик тўқималарда  циклооксигеназа I ва  II ферментларининг фаоллигини носелектив сусайтиришга боғлиқ бўлиб бунинг натижасида оғриқ сезувчанлиги, терморегуляция ва яллиғланиш модуляторлари – простагландинлар биосинтези тормозланади. Кеторолак [-]S ва [+]R энантиомерларнинг рацемик аралашмаси бўлиб, оғриқсизлантирувчи таъсири [-]S шакли билан боғлиқ. Оғриқсизлантирувчи таъсири бўйича самарасини морфиннинг оғриқсизлантирувчи таъсири билан қиёсласа бўлади, бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга нисбатан анча кучли таъсирга эга.  Препарат опиод рецепторларга таъсир қилмайди, нафасни сусайтирмайди, дорига қарамликни чақирмайди, седатив ва анксиолитик таъсирга эга эмас. Мушак ичига юборилганидан кейин оғриқсизлантирувчи таъсири 0,5 соатдан кейин бошланади ва 1-2 соатдан кейин максимал самарага етади.

• Farmakodinamikasi

  Биокираолишлиги-  80-100%,  мушак ичига  юборилгандан кейин тез ва тўлиқ сўрилади. 30 мг препарат мушак ичига юборилганидан кейин қон зардобидаги максимал концентрацияси (Сmax) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл  ни ташкил қилади,  максимал концентрацияга эришиш вақти мувофиқ равишда 15-73 минут ва 30-60 минут; Вена ичига инфузиядан кейин Сmах 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Парентерал суткасига 4 марта (субтерапевтик дозадан юқори) юборилганда бир хил концентрацияга эришиш вақти  (Css) - 24 соат ҳамда мушак ичига юборилганда  15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, вена ичига инфузияда  15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл ни ташкил қилади. Препаратнинг 99% и қон зардоби оқсиллари билан боғланади ва гипоальбуминемия ҳолатларида қонда эркин модда миқдори ошади. Тақсимланиш ҳажми  0,15-0,33 л/кг ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда препаратнинг тақсимланиш ҳажми  2 мартага ошиши мумкин,  R-энантиомерининг тақсимланиш ҳажми эса 20%гача ошиши мумкин.  Гематоэнцефалик тўсиқдан ёмон ўтади, йўлдош орқали ўтади (10%). Камроқ миқдорда кўкрак сутида аниқланади. Юборилган дозадан 50% дан ортиғи жигарда метаболизмга учраб фармакологик нофаол моддалар ҳосил қилади. Асосий метаболитлар  глюкуронидлар бўлиб буйраклар орқали чиқарилади.  Препарат 91% буйраклар орқали (40% метаболитлар кўринишида), 6 % - ичак орқали чиқарилади. Буйрак  функцияси нормал бўлган беморларда ярим чиқарилиш даври  (Т1/2) ўртача 5,3 соатни ташкил этади (30 мг мушак ичига юборилгандан кейин 3,5-9,2 соат, 30 мг вена ичига юборилгандан кейин 4-7,9 соат). Кекса беморларда Т1/2 узаяди,  ёшларда эса қисқаради.  Жигар функцияси  Т1/2 га таъсир кўрсатмайди.                                                                          Буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларда қон зардобида креатинин концентрацияси 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) бўлганида Т1/2 - 10,3-10,8 соатни ташкил қилади, буйрак етишмовчилигининг оғирроқ даражасида 13,6 соатдан ортади. Мушак ичига юборилганида умумий клиренс  30 мг - 0,023 л/кг/соат (0,019 л/кг/соат кекса ёшли беморларда), вена ичига юборилганда 30 мг - 0,03 л/кг/соат; буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда қонда креатинин концентрацияси  19-50 мг/л ни ташкил қилганида -  препарат мушак ичига юборилса ярим чиқарилиш даври 30 мг - 0,015 л/кг/соатга тенг бўлади. Гемодиализ йўли билан чиқарилмайди.

• Dozani oshirib yuborilishi

  Симптомлари: (бир марта юборилганида): қорин соҳасида оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, меъда-ичак йўлини эрозив-ярали шикастланиш, буйрак функциясини бузилиши, метаболик ацидоз. Даволаш: симптоматик (организмнинг ҳаёт учун зарур бўлган функцияларини тутиб туриш). Диализ ўтказиш - самараси паст.