MELOKSIKAM inyeksiya uchun eritma 1,5ml 1% N5

Инструкция MELOKSIKAM inyeksiya uchun eritma 1,5ml 1% N5

• Dori shakli

  Инъекция учун эритма. 1,5 мл дан ампулалар.

• Qadoqda soni

  5

• Dozirovkasi

  Суткада 15 мг дозани оширманг! Препаратни вена ичига юбориш мумкин эмас! Мушак ичига қўлланади. Препаратни каттиқ асептик техникага риоя қилиб думбанинг юқори ташқи квадрантига секин, чуқур мушак ичига инъекцияси йўли билан юбориш лозим. Қайта юбориш ҳолларда чап ва ўнг думбага галма-гал қилиш лозим. Инъекциядан олдин игнани учи қон томирга тушганлигини текшириш муҳим. Инъекция вақтида кучли оғриқ пайдо бўлган ҳолларда инъекцияни дарҳол тўхтатиш лозим. Тос суяги билан сон суягини бўғинни протези бўлган ҳолларда инъекцияни бошқа думбага қилиш зарур. Бўлиши мумкин бўлган номутаносибликни ҳисобга олиб мелоксикамни ампула ичидагини битта шприцда бошқа дори воситалар билан аралаштириш мумкин эмас. Даволаш одатда битта инъекция билан чекланади, айрим истисно ҳолларида ушбу дори шаклини қўллашни давомийлиги 2-3 кунга етиши мумкин (перорал ёки ректал қўллашни иложи бўлмаган ҳолларда). Кейинги даволашни перорал шаклини (таблетка) қўллаш билан давом қилинади. Кекса ёшдаги пациентларга тавсия қилинган доза 7,5 мг/сут ни ташкил қилади. Нохуш реакцияларни ривожланиш хавфи юқори бўлган пациентларга даволашни суткада 7,5 мг дан (1,5 мл сақлаган ампулани ярмиси) бошлаш лозим. Диализдаги оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда доза суткада 7,5 мг дан (1,5 мл сақлаган 1/2 ампула) ошмаслик керак. Енгил ва ўртача оғирликдаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга (яъни креатинин клиренси 25 мл/мин дан кўпроқ) дозани камайтириш талаб қилинмайди. Енгил ва ўртача оғирликда жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга дозани камайтириш талаб қилинмайди.  (оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга тегишли тавсиялар Пациентларда  симптомларни енгилаштириш ва даволашга бўлган жавобни олиш учун препаратни қўллашни зарурлигини вақти-вақти билан баҳолаш лозим.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Бошқа НЯҚВ ва ацетилсалицил кислотаси Бошқа НЯҚВ, шу жумладан яллиғланишга қарши дозаларда (≥1 г бир марталик доза ёки суткада ≥3 г) ацетилсалицил кислотаси билан мажмуаси тавсия қилинмайди. Бошқа НЯҚВ бир вақтда қабул қилиши меъда-ичак йўлини ва меъда-ичак қон кетишлар ривожланиш хавфи ошади. Кортикостероидлар (глюкокортикоидлар). Бир вақтда қон кетишлари ёки меъда-ичак йўлида яралар ҳосил бўлиши юқори хавфи сабабли кортикостероидлар қўлланганда эҳтиёткорликни талаб қилади. Антикоагулянтлар ёки гепарин. Тромбоцитлар функциясини ингибиция қилиниши ва меъда ва ўн икки бармоқ ичак шиллиқ қаватини шикастланиши ҳисобига қон кетишлар сезирларли ошади. НЯҚВ варфарин каби антикоагулянтларни самараларини кучайтиради. Бир вақтда НЯҚВ ва терапевтик дозаларда антикоагулянтлар ёки гепарин ёки гериатрия амалиётида гепарин даволаш дозаларда қўллаш тавсия этилмайди. Бошқа ҳолларда қон кетишлар юқори хавфи бўлгани туфайли гепарин эҳтиёткорлик билан қўлланилади. Агар бундай мажмуани олдини олишнинг иложи бўлмаса халқаро  муносабатларнинг нормал ҳолатини синчков назорат қилиш керак. Тромболитиклар ва антиагрегантлар. Меъда ва ўн икки бармоқ шиллиқ каватини шикастланиши ва тромбоцитлар функцияси ингибиция  қилиниши ҳисобига қон кетишлар хавфи ошади. Серотонини қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари. Меъда-ичак қон кетишлар хавфини ошиши. Антигипертензив препаратлар. Қон томирлар кенгайтирувчи самараси билан простагландинлар ҳосил бўлшининг сусайиши туфайли НЯҚВ диуретикларни ва бошқа антигипертензив дори воситаларни самарасини камайтиради. Буйрак функцияси бузилиши бўлган баъзи пациентлар (масалан, сувсизланиши бўлган пациентлар ёки буйрак функцияси бузилиши бўлган кекса ёшдаги пациентлар) бир вақтда ААФ ингибиторлари ёки ангиотензин II рецепторларни антагонистлари ва ЦОГ блокловчи дори воситалар одатда қайтувчан ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланишигача буйрак функциясини кейинчалик ёмонлашига олиб келиши мумкин. Шунинг учун қуйидаги мажмуа эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, айниқса кекса ёшдаги пациентларда. Пациентларда адекват миқдорда суюқлик қабул қилиш зарур, ва даволашни бошида ва вақти-вақти билан мажмуавий даволаш ўтқазилганда буйрак функциясини кузатиш керак. Кальциневринни ингибиторлари (масалан, циклоспорин, такролимус). НЯҚВ буйрак простагландинларини синтезига таъсир кўрсатиб, кальциневринни ингибиторларининг нефротоксиклигини кучайтириши мумкин. Даволаш ўтказилганида, айниқса кекса ёшдаги пациентларда буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Контрацепцияни бачадон ички воситалари. НЯҚВ бачадон ички ҳомила бўлишга қарши воситаларни самарадорилигини камайтиради. Литий. НЯҚВ қўллаш фонида қон плазмасида литийнинг концентрациясини токсик кўрсаткичларгача ошириши мумкинлиги (литийни буйраклар орқали чиқарилишини пасайтириши ҳисобига) тўғрисида маълумотлар мавжуд. Литий ва НЯҚВни бирга қўллаш тавсия этилмайди. Агар мажмуавий даволаш зарурати бўлганида даволаш бошланишида, мелоксикамнинг дозасини танлашда ва бекор қилишда қон плазмасида литийнинг концентрациясини синчковлик билан назорат қилиш керак. Циклоспорин. Бирга қўлланилганда циклоспоринни нефротоксик таъсири кучайиши мумкин. Метотрексат. НЯҚВ метотрексат билан бир вақтда қўлланилганда миелодепрессив таъсири кучайиши мумкин. НЯҚВ метотрексатни буйрак найчалари орқали чиқарилишини камайтириши ва шу билан қон плазмасида метотрексатнинг концентрациясини ошириши мумкин. Шу сабабли, метотрексатни юқори дозаларда (ҳафтада 15 мг дан ортиқ) қабул қилаётган пациентларга НЯҚВни бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди. Метотрексат ва НЯҚВ бир вақтда қўлланганида ўзаро таъсир қилиш хавфи метотрексатнинг кичик дозаларини қабул қилаётган пациентларда, айниқса буйраклар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда ҳисобга олиш керак. Мажмуавий даволаш зарурати бўлганида қон кўрсаткичларини ва буйрак функциясини назорат қилиш керак. Агар НЯҚВ ва метотрексат бир вақтда 3 кун давомида қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки плазмада метотрексатнинг концентрацияси ошиши ва оқибатда токсиксиклиги ривожланиши мумкин. Мелоксикамни бир вақтда қўлланиши (ҳафтада 15 мг дозада) қўлланаётган метотрексатнинг фармакокинетикасига таъсир қилмаган, бироқ метотрексатнинг гематологик токсиклиги НЯҚВ билан бир вақтда қабул қилинганида кучайишини эътиборга олиш керак. Холестирамин. Холестирамин жигар ичи циркуляцияни камайиши ҳисобига мелоксикамни тезроқ чиқарилишига ва мелоксикам клиренсини 50% га ошишига ва ярим чиқарилиш даврини 13±3 соатгача камйтиришга олиб келади. Бу ўзаро таъсири клиник аҳамиятли ҳисобланади. Номутаносиблик. Бўлиши мумкин бўлган номутаносиблик туфайли мелосикамни бошқа дори воситалари билан битта шприцда аралаштириш мумкин эмас.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  ·      мелоксикам ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи компонентига ўта юқори сезувчанлик реакциялари ёки ўхшаш таъсири бўлган фаол моддаларга, масалан  НЯҚВ (аспирин ва в.қ) ўта юқори сезувчанлик; ·      ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қабул қилгандан кейин бронхиал астма, бурун полиплари, ангионевротик шиш ёки эшакемини симптомлари кузатилган пациентларга мелоксикамни буюриш мумкин эмас, чунки кесишган ўта юқори сезувчанлик реакциялар кузатилиши мумкин. ·      меъда-ичакдан қон кетишлар ёки анамнезда НЯҚВ қабул қилиш билан боғлиқ меъда-ичак перфорацияси; ·      анамнезида меъда-ичак йўлларини яраси/қон кетишларининг фаол фазаси ёки қайталанадиган кечуви (яралар ёки қон кетишларини тасдиқловчи иккита ёки ундан кўп алоҳида ҳолатлар); ·      Крон касаллиги ёки ярали колит зўриқиш даврида, анамнезида ректал қон кетишлар билан проктит; ·      анамнезида цереброваскуляр қон кетишлар, гемостазни бошқа бузилишлари ёки антикоагулянтлар билан ёндош даволаш; ·      оғир жигар етишмовчилиги ёки жигар касаллиги фаол босқичида; диализ қабул қилмаган яққол буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам), буйрак авж олувчи касалликлари, шу жумладан тастиқланган гиперкалиемия. ·      Ҳомиладорликни III уч ойлиги; ·      яққол юрак етишмовчилиги;да ·      аорто-коронар шунтлаш ўтқазилган даври; ·      ҳомиладорлик, эмизиш даври; ·      болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан Юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр касалликлари, сурункали юрак етишмовчилиги, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабет, периферие артериялар касалликлари, сигарет чекиш, КК 30 дан 60 мл/минутгача. Меъда-ичак йўли ярали шикастланиш ривожланиши тўғрисида анамнестик маълумотлар, Helicobacter pylori инфекциясини мавжудлиги, кекса ёши, НЯКВ ни узоқ вақт қўлланиши, алкогольни тез-тез истеъмол қилиш, оғир соматик касалликлари, қуйидаги препаратлари билан ёндош даволаш: ·      анткоагулянтлар (масалан варфарин); ·      антиагрегантлар (масалан ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел); ·      перорал глюкостероидлар (масалан преднизолон); ·      серотонинни қайта қамраб олиш селектив ингибиторлари (масалан циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сентралин). Меъда-ичак йўли томонидан нохуш ҳолатларни ривожланиш хавфини камайтириш учун бўлиши мумкин бўлган минимал қисқа курси билан минимал самарали дозани қўллаш лозим.  

• Maxsus saqlash sharoitlari

  Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.   Яроқлилик муддати 2 йил. Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

• Maxsus shartlar

  Препаратни вена ичига юбориш мумкин эмас! Симптомларни назорат қилиш учун зарур бўлган энг кам самарали дозани энг қисқа муддат давомида буюриш ҳисобига ноножўя реакцияларни камайтириш мумкин. Терапевтик самара етарли бўлмаган ҳолатларда тавсия қилинган максимал суткалик дозани ошириш буюриш мумкин эмас, чунки бу терапевтик афзалликсиз захарлиликни ошишига олиб келиши мумкин. Мелоксикамни бошқа НЯҚВ, жумладан циклооксигеназа-2 нинг селектив ингибиторлари билан бир вақтда буюришдан сақланиш керак. Мелоксикам ўткир оғриқ синдромини бартараф қилиш учун қўллаш мумкин эмас. Бир неча кундан сўнг ҳолатини яхшиланиши кузатилмаса, даволашни клиник афзаллигини қайта кўриб чиқиш керак. Мелоксикамни билан даволашдан олдин тўлиқ даволашни таъминлаш учун мақсади билан анамнезда эзофагит, гастрит ва/ёки пептик ярасига эътибор қилиш керак. Ўз вақтида касаллик рецидивини аниқлаш учун мелоксикам қабул қилаётган ушбу пациентлар ва қуйидаги ҳолатлар билан доимий синчков кузатув остида бўлишлари керак. Препарат билан заҳарланиш бўлган ҳолатларда симптоматик даволаш ўтқазилади. Мелоксикамнинг антидотлари ва антагонистлари аниқланмаган. Жадаллаштирилган диурез, сийдикни ишқорланиши, гемодиализ мелоксикамни қон оқсиллари билан юқори боғланиши туфайли кам самарали ҳисобланади. Меъда-ичак бузилишлари Бошқа НЯҚВ қўлланганда каби, пациентнинг ҳаёти учун потенциал хавфли бўлган меъда-ичакдан қон кетишлари, яра ёки перфорация даволаш жараёнида пациентнинг анамнезида жиддий меъда-ичак касалликлари борлигидан қатъий назар, огоҳлантирувчи симптомларни пайдо бўлиши билан ёки уларсиз ҳар қандай вақтда ривожланиши мумкин. НЯҚВ дозаси оширилганда анамнезда яраси бўлган, айниқса қон кетишлар ёки перфорация билан асоратланган пациентларда ва/ёки кекса ёшдаги пациентларда меъда-ичак қон кетишлар, яра ёки перфорация хавфи юқорироқ. Бу пациентларда даволашни энг кичик самарали дозадан бошлаш керак. Бу пациентлар учун, шунингдек меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар хавфини ошириши мумкин бўлган ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа дори воситаларнинг кичик дозаларини олаётган пациентлар учун мажмуавий даволаш (масалан, мизопростол ёки протон помпаси ингибиторлари) ни буюриш мумкинлигини кўриб чиқиш керак. Анамнезда меъда-ичак токсиклиги бўлган, айниқса кекса ёшдаги пациентлар, даволашни бошланғич даврида ғайриоддий абдоминал симптомлар (айниқса меъда-ичак қон кетишлари) ҳақида хабар бериши лозим. Гериатрик амалиётида ҳам радикал даволаш сифатида буюриладиган гепарин, варфарин каби антикоагулянтлар ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши дори воситалари, шу жумладан яллиғланишга қарши дозаларда (≥ 1 г бир марталик доза ёки ≥3 г умумий суткалик доза) ацетилсалицил кислотаси каби меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси ёки қон кетиш хавфини ошириши мумкин бўлган дори воситаларини бир вақтда қабул қилаётган пациентлар юзасидан эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Мелоксикам қабул қилаётган пациентларда меъда-ичакдан қон кетиши ёки яра пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш керак. Анамнезида меъда-ичак касалликлари (ярали колит, Крон касаллиги) бўлган пациентларга НЯҚВ эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки бу ҳолатлар зўрайиши мумкин. Жигар томонидан бузилишлари НЯҚВ (шу жумладан мелоксикам) қабул қилаётган 15% гача пациентларда битта ёки кўпроқ жигар синамаларни кўрсаткичлари ошиши мумкин. Бу лаборатор ўзгаришлари кучайиши, ўзгаришсиз бўлиши ёки даволаш давом эттирилганда вақтинчалик бўлиши мумкин. АЛТ ва АСТ аҳамиятли ошиши (тахминан нормадан уч ва ундан кўпроқ марта) НЯҚВ билан клиник синов вақтида 1% пациентларда кузатилган. Бундан ташқари НЯҚВ билан клиник синов давомида оғир жигар реакциялар, шу жумладан сариқлик, шиддашли гепатит ва жигар етишмовчилиги жуда кам ҳолларда қайд қилинган. Агар клиник симптомлари жигар касалликлари ривожланиши билан солиштирилганда ёки агар касалликларини тизимли кўринишлари (масалан эозинофилия, тошмалар ва бошқалар) кузатилса, милосикамни қўллаш тўхтатиш лозим. Юрак-қон томир бузилишлари Юрак-қон томир патологиясини хавф омиллари бўлган пациентларда мелоксикам даволаш курсини бошида артериал босимни клиник назорат тавсия қилинади. Назорат қилинмайдиган артериал гипертензияси, димланган юрак етишмовчилиги, аниқланган юрак ишемиккасаллиги, периферик касалликлари ва/ёки цереброваскуляр касаллиги бўлган пациентларни синчковлик билан текширишдан кейин мелоксикам билан даволашни ўтқазиш лозим. Тери томонидан бузилишлари Мелоксикам қўлланганида жуда кам ҳолларда оғир тери реакциялари, шу жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз қайд қилинган. Даволашни бошида қуйидаги реакцияларни ривожланиш хавфи энг юқоридир. Тери тошмалари, шиллиқ қаватлар ёки ўта юқори сезувчанлик бошқа белгилари пайдо бўлганида мелоксикамни қўллашни тўхтатиш зарур. Анафилактик реакциялар Бошқа НЯҚВ қўлланганида каби анафилактик реакциялар мелоксикамга номаълум реакциялар бўлган пациентларда кузатилиши мумкин. Мелоксикамни аспиринли триадаси бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Бу симптоматик комплекс астмаси бўлган пациентларда учрайди, уларда аспирин ёки бошқа НЯҚВ қўлланилгандан кейин ринитлар билан ёки назал полипларсиз ёки уларда оғир, потенциал летал бронхоспазм тўғрисида хабар берилган. Анафилактик реакциялар аниқланганда шошилинч ёрдам чораларини қўллаш лозим.   Сийдик чикариш тизими НЯҚВ буйрак простаогландинларини қон томирларни кенгайтирувчи таъсирини сусайтириш ҳисобига калавали фильтрацияни камайиши натижасида функционал буйрак етишмовчилигини чақириши мумкин. Қуйидаги ножўя самара дозага боғлиқ бўлади. Даволашдан олдин ёки доза оширилгандан кейин қуйидаги хавф омиллари бўлган пациентларда диурезни ва буйрак функциясини синчковлик билан кузатиш керак: ·      кекса ёш; ·      ААФ, ангиотензин II антагонистлари, сартанлар, диуретиклар билан ёндош қўлланилаши (“Бошқа дори воситалар билан ўзаро таъсири ва ўзаро таъсирлар бошқа турлари” бўлимини қаранг); ·      гиповолемия (ҳар қандай этиологияли); ·      димланган юрак етишмовчилиги; ·      буйрак етишмовчилиги; ·      нефротик синдром; ·      югуриксимон нефропатия; ·      жигар функциясини оғир даражали дисфункцияси (зардоб альбуминни <25 г/л ёки Чайлд-Пью таснифи бўйича баҳолаш ≥10). Кам ҳолларда НЯҚВ интерстициал нефрит, гломерулонефрит, буйрак медулляр некрози ёки нефротик синдромга олибкелиши мумкин. Гемодиализ олаётган терминал босқичидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда мелоксикамни дозаси 7,5 мг дан ошмаслиги керак. Енгил ва ўртача оғирликда буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани камайтириш талаб қилинмайди (креатинин клиренси минутига 25 мл дан кўпроқ бўлган пациентларда). Натрий, калий ва сувни ушлаб қолиниши НЯҚВ қўлланганда натрий, калий ва сув ушлаб қолинишини кучайтириши мумкин ва диуретикларни натрийуретик самараларига таъсир қилади. Бундан ташқари гипотензив дори воситаларни антигипертензив самарасини камайтириш мумкин. Шунинг учун натрий, калий, ва сув ушлаб қолиниш хавфи бўлган пациентларга клиник кузатув тавсия қилинади. Гиперкалиемия Қандли диабет ёки қонда калий даражасини оширувчи дори воситалар билан ёндош даволанганда гиперкалиемияни ривожланиш хавфи ошади. Бу ҳолатларда қонда калий даражасини мунтазам кузатиш керак. Бошқа оғохлатиришлар ва эҳтиёткорлик чоралари Кекса ёшдаги, заифлашган ва ҳолсизланган пациентлар нохуш реакцияларга кўпроқ дучор бўлади ва шунинг учун синчиклаб кузатиш керак. Бошқа НЯҚВ қўлланган каби, буйрак, жигар ва юрак функциялари бузилиши бўлган кекса ёшдаги пациентларга препарат буюрилганда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. НЯҚВ қўлланганда кекса ёшдаги пациентларда нохуш реакциялар, айниқса меъда-ичак тизими томонидан тез-тезлиги ошади. Бошқа НЯҚВ каби мелоксикам инфекцион касалликлар симптомларини ниқоблаши мумкин. Иситма ва яллиғланиш камайишига йўналтирилаган мелоксикамни фармакологик таъсири гумон қилинаётган ноинфекцион оғриқ ҳолатини диагностикасини оғирлаштириши мумкин. Препаратни нотўғри юбориш техникасида инъекция жойида абсцее ёки некроз пайдо бўлиши мумкин. Мелоксикамни қўлланиши репродуктив функциясига салбий таъсир кўрсатади ва ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга қўллаш тавсия қилинмайди. Шунинг учун аёлларда ҳомиладор бўлиш қобилияти бузилиши ва бепуштлик туфайли кўрик ўтқазилганда мелоксикамни бекор қилиш масаласини кўриб чиқиш керак. Дори восита 1,5 мл эритмада 1 ммоль (23 мг) камроқ натрий сақлайди, яъни деярли натрий сақламайди. Фертиллик Простогландинларнинг синтезини синтезини блокловчи бошқа препаратлар каби, мелоксикамни репродуктив функциясига салбий таъсир қилиши мумкин. Шунинг учун ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга бепуштлик туфайли кўрик ўтқазилганда мелоксикамни бекор қилиш масаласини кўриб чиқиш керак. Кортикостероидлар билан даволаш Мелоксикам кортикостероидли танқислигини даволашда кортикостероидларни бўлиши мумкин ўрнини босувчи бўлмаслиги мумкин. Гематологик самаралар НЯҚВ, шу жумладан мелоксикам қабул қилаётган пациентларда анемия кузатилиши мумкин. агар анемия симптомлари ва белгилари мавжуд бўлганида НЯҚВ, шу жумладан мелоксикам билан узоқ даволанганда гемоглобин ёки гематокритни назорат қилиш лозим. НЯҚВ айрим пациентларда тромбоцитларни агрегациясини тормозлайди ва қон кетиш вақтини узайтиради. Аспиринга нисбатан уларни тромбоцитларни функциясига таъсири сон жиҳатдан камроқ, қисқа муддатли ва қайтувчан. Мелоксикам буюрилган ва тромбоцитлар функциясига нисбатан қонни ножўя таъсирлари бўлиши мумкин бўлган пациентларни, қон ивишини бузилишлари каби бир вақтда антикоагулянтлар қабул қилаётган пациентлар синчков кузатув ўтқазиш зарур. Астмаси бўлган пациентларда қўлланиши.  Астмаси бўлган пациентлар аспирин сезувчан астмага эга болиши мумкин.Аспирин сезувчан астмаси бўлган пациентларда аспиринни кўлланиши ўлимга олиб келиши мумкин бўлган оғир бронхоспазм билан боғлик. Аспирин ва бошқа НЯҚВ орасидаги кесишган реакция туфайли мелоксикамни аспиринга сезувчан қўллаш мумкин эмас, ва астмаси бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Ҳомиладорлик. Простагландинлар синтезини сусайиши ҳомиладорликка ва эмбрион/ҳомилани ривожланишига салбий таьсир кўрсаташи мумкин. Эпидемиологик тадқиқотларни маълумотлари ҳомиладорликни эрта даврида простагландинларнинг синтезини ингибиторларини қўллангандан кейин бола ташлаш, юрак нуқсонлари ва гастрошизис хавфи ошишини тахмин килиш мумкин. Бундай хавф дозаси оширилиши ва даволаш давомийлигини узайиши билан ошади. Ҳомиладорликни I ва II уч ойлигида, жуда зарур бўлгандан ташқари ҳолларда мелоксикамни қўллаш мумкин эмас. Агар ҳомиладорликни режалаштираётган болса ёки ҳомиладорликни I ва II уч ойлигида мелоксикам колласа дозаси ва даволаш давомийлиги минимал бўлиш керак. Ҳомиладорликни III уч ойлигида простагландинларни синтезини ҳар қандай ингибиторларини қўлланиши ҳомиланинг ривожланишини қуйидаги ривожланишига хавф туғдириши мумкин: ·      юрак-ўпка токсиклиги (артериал окимини аввалдан йопилиши билан ва ўпка гипертензияси); оқибатида артериал қон оқимини муддатидан олдин бекилиши ва ўпка гипертензияси; ·      олигогидроамниом билан буйрак етишмовчилиги ривожланишига олиб келувчи буйраклар  фаолиятини бузилиши. Ҳар қандай простагландинлар синтезини ингибиторларини қўлланиши онада ва янги туғилган чақалоқда қуйидаги хавфларга олиб келиши мумкин: ·      қон кетишини давомийлиги ошиши мумкин, антиагрегацион самара ҳатто кичик дозада ривожланиши мумкин. ·      бачадонни қисқариш хусусиятини сусайиши ва шунингдек оқибатда туғруқни ушлаб туришига ва давомийлиги ошиши мумкин.   Шунинг учун ҳомиладорликни III уч ойлигида мелоксикамни қўллаш мумкин эмас.     Эмизиш даври НЯҚВларни кўкрак сутига ўтиши мумкин. Шунинг учун бу дори воситаларни эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас. Препаратни фақат она учун тахмин қилаётган фойда болага потенциал хавфдан устун бўлганида фақат минимал самарали дозада максимал қисқа муддати билан.қўллаш мумкин. Болаларда қўлланиши. Болаларда ва 18 ёшгача ўсмирларда қўллаш мумкин эмас. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш хусусиятига таъсири Даволаш вақтида транспорт воситаларни бошқариш ва диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар талаб қилувчи потециал хавфли фаолият турлари билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (бош айланиши ва уйқучанлик пайдо бўлганида).

• Nojo'ya samaralari

  Нохуш ҳолатлар анатомо-физиологик таснифи ва учраш тез-тезлиги билан боғлиқлиги санаб ўтилган. ХССТ бўйича учраш тез-тезлиги аниқланади ва қуйидаги градацияга эга: жуда тез-тез (>1/10%); тез-тез (>1% ва <1/10%); тез-тез эмас (>0,1% ва <1%); кам ҳолларда (>0,01% ва <0,1%); жуда кам ҳолларда (0,01% дан кам, шу жумладан айрим ҳолатлар). Қон яратиш тизими томонидан: тез-тез эмас - анемия; кам ҳолларда - қон таҳлили кўрсаткичларини ўзгариши (шу жумладан лейкоцитлар сонини ўзгариши, лейкопения, тромбоцитопения. Иммун тизими томонидан: номаълум - анафилактик шок, анафилактик/анафилактоид реакциялар, бошқа ўта юқори сезувчанлик реакциялари. Нерв тизими томонидан: тез-тез - бош оғриғи; тез-тез эмас: бош айланиши, уйқучанлик. Руҳият томонидан бузилишлар: тез-тез - кайфиятни ўзгариши; номаълум - онгни чалкашиши, дезориентация. Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – конъюнктивит; кўришни бузилиши, шу жумладан кўришни ноаниқлиг. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез - қоринда оғриқ, диспепсия, диарея, кўнгил айниши, қусиш; тез-тез эмас - яширин ёки яққол меъда-ичак қон кетиши, гастрит, стоматит, қабзият, қоринни дам бўлиши, кекириш; кам ҳолларда - гастродуоденал яра, колит, эзофагит; жуда кам ҳолларда - меъда-ичак йўллари перфорацияси. Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: тез-тез эмас - жигар функциясини кўрсаткичларини транзитор бузилишлари (масалан, трансаминазалар фаоллигини ёки билирубинни ошиши); жуда кам ҳолларда: гепатит. Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас - ангионевротик шиш, қичишиш, тошма; кам ҳолларда – эшакеми, токсик эпидермал некролиз, Стивенс-Джонсон синдроми; жуда кам ҳолларда - буллёз дерматит, кўп шаклли эритема; тез-тезлиги номаълум – фотосенсибилизация. Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда: ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ аллергик реакциялари бўлган пациентларда бронхиал астма. Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас - артериал босимни ошиши, юзга “қон қуйилишини” ҳис қилиш; кам ҳолларда - юракни уриб кетиши. Сийдик чиқариш тизими томонидан: тез-тез эмас - буйрак функцияси кўрсаткичларини ўзгариши (қон зардобида креатинин ва/ёки мочевинани ошиши), организмда натрий ва сувни ушланиб қолиши, гиперкалиемия, сийишни бузилишлари, шу жумладан сийдикни ўткир тутиб қолиши; жуда кам ҳолларда - ўткир буйрак етишмовчилиги, айниқса хавф омиллари бўлган пациентларда. Бошқа НЯКВ каби интерстициал нефрит, гломеролонефрит, ўткир буйрак папилляр некроз, нефротик синдром эҳтимол пайдо бўлиши. Бошқалар: тез-тез – периферик шишлар, препаратни юбориш жойида шиш ва оғриқ (мушак ичига юбориш учун эритма).  

• Farmakokinetikasi

  Мелоксикам – ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ) ҳисобланади, оксикамлар энолон кислотасига мансуб бўлади ва яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва иситма туширувчи таъсирларга эга бўлади. Мелоксикамнинг таъсир механизми простагландинлар биосинтезини ингибиция қилади (маълум яллиғланиш медиаторлари), юқори фаоллиги ЦОГ-2 ферментатив фаоллигини сусайтириш натижасида намоён бўлади. Мелоксикам in vivo шароитида яллиғланиш жараён соҳасида меъда, буйрак ва простагландилар синтезини кўпроқ даражасида ингибиция қилади. Бу фарқлар циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) билан солиштирилганда циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) яққолроқ бўлган танлаб сусайтириш хусусайтириши билан боғлиқ. 1). ЦОГ-2 ингибиция қилиниши НЯҚВ нинг даволаш таъсирини таъминлайди, шу вақтда доимо мавжуд бўлган ЦОГ-1 изоферментини ингибиция қилиниши меъда, буйрак ва бошқа аъзолар ва тизимлар нормал физиологик фаолиятини бузилишини чақириши мумкин. ЦОГ-2 нисбатан мелоксикамнинг танланганлиги хам in vivo, хам in vitro шароитларида турли синама-тизимларда ва in vitro шароитида одам бутун қоннинг синама-тизими сифатида қўлланиши орқали тастиқланган. Мелоксикамни (7.5 ва 15 мг дозаларда) қон ивиш жараёнида иштироқ этадиган тромбоксанни маҳсулотига (ЦОГ-1 билан назорат қилинадиган реакция) қараганда Е2 простагландинни маҳсулотига кўпроқ сусайтирувчи таъсир кўрсатиб. ЦОГ – 2 ни фаолроқ сусайтириши аниқланган. Бу самаралар дозани миқдорига боғлиқ. In vivo тадқиқотларда мелоксикам (7,5 мг ва 15 мг дозаларда) тромбоцитлар агрегациясига ва қон кетиш вақтига таъсир қилмайди. Юқори дозаларда буюрилганда, узоқ муддат қўлланилганда ва организмнинг индивидуал хусиятларида ЦОГ-2 селективлигини ингибицияси камайяди. Клиник тадқиқотларда меъда-ичак йўли ва бошқа аъзолар ва тизимлар томонидан ножўя самаралар мелоксикам 15 мг қараганда солиштириш ўтқазилган бошқа носелектив НЯҚВ қабул қилинганда камроқ кузатилган.

• Farmakodinamikasi

  Сўрилиши Мушак ичига юборилганидан сўнг мелоксикам тўлиқ сўрилади. Нисбий биокираолишлиги перорал юбориш усулига нисбатан деярли 100% ни ташкил қилади.  Шунинг учун мушак ичига юбориш усулидан перорал қабул қилиш усулига ўтилганида дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ.   Тақсимланиши 15 мг препаратни мушак ичига инъекция қилинганидан кейин қон плазмадаги чўққи концентрациясига 1- 6 соатдан кейин эришилади ва у тахминан 1,6-1,8 мкг/мл ни ташкил қилади. Мелоксикам плазма оқсиллари, асосан альбумин билан жуда яхши (99%) боғланади. Мелоксикам синовиал суюқликка ўтади, синовиал суюқликдаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясининг тахминан 2 мартага мувофиқли ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми паст, мушак ичига юборилганидан сўнг тахминан 11 л ни ташкил қилади, бунда индивидуал кўрсатқичлар ўртасидаги ўзгаришлар тахминан 7-20% ни ташкил қилади. Метаболизми Мелоксикам жигар ферментлари билан метаболизмга учрайди. Сийдикда мелоксикамнинг 4 та фармакодинамик нофаол метаболитлари аниқланган. Асосий метаболити 5’-карбоксимелоксикам (60%) оралиқ метаболити 5’-гидроксиметилмелоксикамни оксидланиш йўли билан ҳосил бўлади. Ўзгармаган чиқарилган 5’-гидроксиметилмелоксикамни 9% ни ташкил қилади. In vitro шароитида ўтказилган тадқиқотлар ушбу метаболик аралашув жараёнда CYP 2C9 ни муҳим роль ўйнаши, CYP 3A4 изоферментини қўшимча аҳамиятга эгалигини кўрсатди. Иккита бошқа метаболитларни (16% ва 4%) ҳосил бўлиши пероксидаза таъсири билан боғлиқ. Чиқарилиши Мелоксикам асосан метаболитлар кўринишида аҳлат ва сийдик билан тенг даражада чиқарилади. Суткалик дозанинг 5% дан камроқ қисми аҳлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади, сийдикда препаратнинг ўзгармаган қисми фақат жуда кам миқдорда аниқланади. Мелоксикамни ўртача ярим чиқарилиш даври 15 соатдан 25 соатгача ўзгаради. Махсус пациентлар гуруҳи Жигар/буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар. Жигар етишмовчилиги ва енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги мелоксикамнинг фармакокинетикасига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Ўртача даражада буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда юқорироқ умумий препаратнинг клиренсига эга бўлган. Терминал буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қон плазма оқсиллари билан боғланишини камайиши кузатилади. Терминал буйрак етишмовчилигида тақсимланиш ҳажмини ошиши эркин мелоксикамнинг концентрациясини юқорироқ бўлишига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолатларда суткалик дозаси 7,5 мг дан ошмаслиги керак. Кекса ёшдаги пациентлар. Кекса ёшдаги эркак пациентларда препаратнинг фармакокинетик кўрсаткичлари ёш эркак пациентлардаги фармакокинетик кўрсаткичлар билан бир хил бўлган. Кекса ёшдаги аёл пациентларда ҳар иккала жинсга тегишли ёш пациентларга нисбатан AUC қийматини юқорироқ ва ярим чиқарилиш даврини давомлироқ бўлиши кузатилади. Кекса ёшдаги пациентларда фармакокинетикаси турғун ҳолатда бўлган даврда ўртача плазма клиренси ёш пациентларга нисбатан бир оз пастроқдир.

• Dozani oshirib yuborilishi

  Симптомлари: онгни бузилиши, кўнгил айниши, қусиш ва эпигастрийда оғриқ меъда-ичакдан қон кетиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, жигар етишмовчилиги, нафасни тўхташи, асистолия вабошқа юқорида кўрсатилган ножўя самаралани кучайиши. Даволаш: махсус антидоти йўқ симптоматик даволашни ўтқазиш зарур. Колестирамин организмдан препаратни чиқарилишини тезлаштиради. Препарат қон оқсиллари билан юқори боғланиши туфайли жадалаштирилган диурез, сийдикни ишқорийлаши, гемодиализ кам самарали.