PLENMOKSI tabletkalari 400mg N10

Инструкция PLENMOKSI tabletkalari 400mg N10

• Qadoqda soni

  10

• Umumiy ma'lumot

  PLENMOKSI tabletkalari 400mg N10 qo'lanishi bo'yicha ko'rsatmalar QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA PLENMOKSI PLENMOXI   Preparatning savdo nomi: Plenmoksi Ta‘sir etuvchi modda (XPN): moksifloksasin Dori shakli: tabletkalar Tarkibi: Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi: faol modda: 400 mg moksifloksasin gidroxloridi; yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali                              126,0 mg mikrokristall sellyuloza                         74,04 mg povidon (K-30)                                            12,0 mg izopropil spirti                                       350,0 mg natriy kroskarmelloza                              14,50 mg natriy kraxmal glikolyati                         14,50 mg tozalangan talk                                          14,30 mg suvsiz kolloid kremniy dioksidi           3,60 mg magniy stearati                                          7,20 mg Ta‘rifi: jigarrang rangli, oval, ikki tomoni qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida riskali va boshqa tomoni silliq tabletkalar. Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi). ATX kodi: J01MA14 Farmakologik xususiyatlari Moksifloksasin DNK-girazaga (topoizomeraza 2) va topoizomeraza 4 ga ingibisiya qiluvchi ta‘sir ko‘rsatadi, ular bakteriyalarning DNK nitranskripsiyasi, replikasiyasi, rekombinasiyasi va reparasiyasi uchun kerak. Moksifloksasin mikrooroganizm DNK hosil bo‘lishini buzadi, bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. 8 holatida metoksi-guruhni mavjudligi faolligini oshishi va grammusbat bakteriyalarning mutant rezistent shtammlari paydo bo‘lishini kamayishiga yordam beradi. 7 holatidagi qo‘shimcha halqa xujayradan ftroxinolonlarning faol chiqarib tashlanishini oldini oladi, u ayrim grammusbat bakteriyalarda kuzatiladigan pmrA yoki NorA genlari bilan bog‘liq. Moksifloksasin quyidagi mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga qarshi faol: aerob grammusbat – Staphylococcus aureus (faqat metisillinga sezgir shtammlari), Enterococcus faecalis (faqat gentamisin va vankomisinga sezgir shtammlari), Streptococcus anginisus, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan multirezistent shtammlari xam), Streptococcus constellatus, Streptococcus pyogenes; aerob grammanfiylar – Enterobacter cloacae, Hemophilus influenzae, Escherichia coli, Hemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, anaerob – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp., shuningdek boshqa – Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. In vitro tekshirishlarning natijalari bo‘yicha moksifloksasin quyidagi mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga qarshi faol: aerob grammusbatlar – Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis  (faqat metiuillinga sezgir shtammlari), Streptococcus viridans; aerob grammanfiy – Citrobacter freundii, Legionella pneumophyla, Klebsiella oxytoca; anaerob – Provotella spp., Fusobacterium spp. In vitro sharoitida olingan bu ma‘lumotlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan, bu qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksiyalarni davolashda moksifloksasinni ishlatishning samaradorligi va xavfsizligi yaxshi nazoratlangan va adekvat sinovlarda aniqlanmagan. Moksifloksasin va boshqa mikroblarga qarshi vositalar orasida kesishgan rezistentlik noma‘lum. In vitro sharoitida moksifloksasinga chidamlilik sekin shakillanadi, ko‘ppog‘onali mutasiyalar natijasida rivojlanadi va 1,8∙10-9 dan 1∙10-1 va kamroq tez-tezlikda uchraydi. Moksifloksasin va boshqa ftorxinolonlar orasida kesishgan rezistentlik grammanfiy bakteriyalarda mavjud. Farmakokinetikasi Ichga qabul qilinganidan keyin moksifloksasin me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Moksifloksasinning mutlaq biokiraolishligi 90% ga teng. Ichga 400 mg qabul qilinganidan keyin moksifloksasinning maksimal konsentrasiyasi 3,1±1,0 mg/l ni tashkil qiladi, ko‘p marta qabul qilinganda 4,5±0,5 mg/l ga teng. Plazmadan moksifloksasinning yarim chiqarilish davri 12±1,3 soatni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan 50% ga bog‘lanadi. Moksifloksasinning taqsimlanish xajmi 1,7-2,7 l/kg ni tashkil qiladi. Moksifloksasin organizmning suyuqliklari va to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi (so‘lak, burun, burun bo‘shliqlari, bronxlarning shilliq qavati, teri osti to‘qimalari, skelet mushaklari va boshqalar). Moksifloksasin jigarda sitoxrom R450 tizimini ishtirokisiz faol bo‘lmagan sulfat va glyukuronid metabolitlarini xosil bo‘lishi bilan kon‘yugasiya yo‘li orqali metabolizmga uchraydi. Sulfat dozaning taxminan 38% ni tashkil qiladi va asosan ahlat bilan chiqariladi, glyukuronid – dozaning 14% ni tashkil qiladi va faqat siydik bilan chiqariladi. Preparatning taxminan 45% o‘zgarmagan holda chiqariladi (20% siydik bilan, 25% ahlat bilan). Moksifloksasinning umumiy taxmin qilingan klirensi soatiga 12±2,0 l ni tashkil qiladi, buyrak klirensi soatiga 2,6±0,5 l ga teng. Moksifloksasinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari pasientning jinsi, yoshi, irqiga bog‘liq emas. Buyraklarning funksional xolatini buzilishida (shu jumladan minutiga 30 ml kam kreatinin klirensi), shuningdek jigar ishini og‘irligi yengil va o‘rtacha darajali buzilishida farmakokinetik ko‘rsatkichlarini ahamiyatli o‘zgarishlari aniqlanmagan. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda, shuningdek bolalarda moksifloksasinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Qo‘llanilishi Sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari: yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari: o‘tkir sinusit, surunkali bronxitni zo‘rayishi, shifoxonadan tashqari pnevmoniya; yumshoq to‘qimalar va teri infeksiyalari, intraabdominal infeksiyalarda qo‘llanadi. Qo‘llash usuli va dozalari Moksifloksasin ichga qabul qilinadi (ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar, katta miqdordagi suv bilan birga), vena ichiga yuboriladi (1 soat davomida), 400 mg sutkada 1 marta. Davolash davomiyligi ko‘rsatmalarga bog‘liq. Keksa pasientlarda, yengil va o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (shu jumladan kreatinin klirensi 30 ml/min/1,73 m2 kamligi), shu jumladan davomli ambulator peritoneal dializda va uzluksiz gemodializda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Davolashni boshlashdan oldin kasallikni chaqirgan mikroorganizmlarni aniqlash uchun muvofiq testlarni bajarish va moksifloksasinga ularning sezuvchanligini baholash kerak. Moksifloksasin bilan davolashni bu testlarning natijalarini olguncha ham boshlash mumkin. Testlarning natijalari olinganidan keyin davolashga (agar talab etilsa) tuzatish kiritish kerak. Moksifloksasinni qabul qilishda QT intervalini uzayishi mumkin, shuning uchun uni, ayniqsa bir vaqtda QT intervalini uzaytiruvchi boshqa dori vositalarini (eritromisin, sizaprid, trisiklik antidepressantlar, neyroleptiklar) qabul qilayotgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. 1A sinfi (prokainamid, xinidin) yoki 3 sinf antaritmik vositalarni qabul qilishda moksifloksasinni extiyotkorlik bilan buyurish kerak. Moksifloksasin bradikardiyasi va miokardning o‘tkir ishemiyasini belgilari bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Xinolonlarni ishlatish tirishish xurujlari, shuningdek markaziy nerv tizimi tomonidan boshqa buzilishlarni rivojlanishi ehtimoli bilan bog‘liq. Bu reaksiyalar preparat birinchi marta qabul qilinganidan keyin rivojlanishi mumkin. Bu reaksiyalar rivojlanganida moksifloksasinni bekor qilish kerak. Moksifloksasin qabul qilganda jiddiy anafilaktik reaksiyalarni rivojlanish hollari bor. Bu reaksiyalar ongni yo‘qotilishi, yurak kollapsi, xushdan ketish, yuz yoki tomoqning shishi, dispnoe, qichishishi, eshakemi bilan birga kechgan. Anafilaktik reaksiyalar rivojlanganida darxol epinefrinni yuborish kerak. Teri toshmasi yoki o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalarning simptomlari paydo bo‘lganida moksifloksasin bilan davolashni bekor qilish va tegishli reanimasion tadbirlar (agar zarurati bo‘lsa) o‘tkazish kerak. Moksifloksasin bilan davolashda soxtamembranoz kolit rivojlanishi mumkin, bu muvofiq davolashni talab qiladi. Moksifloksasin bilan davolash fonida, tendinit va paylarni uzilishi rivojlanishi mumkin. Yallig‘lanish, og‘riqlar yoki paylarni uzilishi paydo bo‘lganida, moksifloksasinni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Moksifloksasin bilan davolash to‘xtatilganidan keyin ham paylarni uzilishi yuz berishi mumkinligini yodda tutish kerak. Nojo‘ya ta‘sirlari Nerv tizimi va sezgi a‘zolari: bosh og‘rig‘i, lohaslik, asteniya, insomniya, asabiylik, uyquchanlik, xavotirlik, vertigo, tremor, ta‘mni buzilishi, ko‘rishni buzilishi, odatdagi bo‘lmagan tush ko‘rishlar, ajitasiya, amneziya, ambliopiya, afaziya, ongni chalkashishi, tirishishlar, depersonalizasiya, emosional beqarorlik, depressiya, gallyusinasiyalar, paresteziya, koordinasiyalanmagan xarakat, parosmiya, nutqni buzilishi, uyquni buzilishi, fikrlash jarayonlarini buzilishi, ta‘mni yo‘qolishi, tinnit; qon va qon aylanish tizimi: taxikardiya, vazodilatasiya, yurak urishini xis qilish, QT intervalini uzayishi, protrombinni pasayishi, leykopeniya, eozinofiliya, anemiya, trombositemiya, bo‘lmachalar fibrillyasiyasi, gipertenziya, EKG da o‘zgarishlar, gipotenziya, protrombinni oshishi, periferik shishlar, trombositopeniya, tromboplastinni pasayishi, supraventrikulyar taxikardiya, ventrikulyar taxikardiya; ovqat hazm qilish tizimi: qusish, dispeptik ko‘rinishlar, og‘izni qurishi, meteorizm, og‘iz bo‘shlig‘ini kandidozi, qabziyat, ishtaxani yo‘qligi, glossit, stomatit, gamma-glutamiltranspeptidaza darajasini oshishi, jigar testlari ko‘rsatgichlarini buzilishi, soxtamembranoz kolit, gastrit, disfagiya, gastrointestinal buzilishlar, til rangini o‘zgarishi, sariqlik; siydik-jinsiy tizimi: vaginit, vaginal kandidoz, giperurikemiya, buyraklarning funksional xolitini buzilishi; teri qoplamalari: qichishish, toshma (pustulyoz, makulopapulyoz, purpura); boshqalar: qorin og‘rig‘i, allergik reaksiyalar, in‘eksiya joyida reaksiyalar (shu jumladan flebit), mialgiya, artralgiya, laboratoriya ko‘rsatgichlarini o‘zgarishi, qonda amilazani oshishi, dispnoe, laktatdegidrogenaza darajasini oshishi, eshakemi, terlash, artrit, kandidoz, og‘riq sindromi, shu jumladan ko‘krakda, oyoqlarda, beldagi og‘riqlar, chanoq soxasida og‘riq, yuzni shishi, astma, giperglikemiya, gipertoniya, giperlipidemiya, gipesteziya, sinkope, yorug‘likka sezuvchanlik va fototoksiklik reaksiyalari, tendopatiyalar, psixotik reaksiyalar, paylarni uzilishi, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, jigar yetishmovchiligi, gepatit, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiyalar, ventrikulyar taxiaritmiya.     Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa xinolonlarni), 18 yoshgacha bo‘lganlar (ishlatishdagi samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan; yosh o‘suvchi xayvonlarda moksifloksasin artropatiya chaqirishini nazarda tutish kerak). Dorilarning o‘zaro ta‘siri Temir saqlovchi vositalar, sukralfat, metallarning kationlari va antasidlar moksifloksasinning biokiraolishligini ahamiyatli kamaytiradi (shuning uchun moksifloksasinni bu preparatlarni qabul qilishdan 4 soat oldin yoki 8 soat keyin qabul qilish kerak). Varfarin (yoki uning hosilalari) va moksifloksasinni bir vaqtda qabul qilayotgan pasientlarda, protrombin vaqtini va koagulyasiyaning boshqa ko‘rsatgichlarini nazorat qilish kerak. Moksifloksasin kortikosteroidlar bilan birga ishlatilganida paylarni uzilishi yoki tendovaginitni rivojlanishining ehtimoli oshadi. Vena ichiga yuborish uchun eritma ko‘rinishidagi moksifloksasinni vena ichiga yuborish uchun boshqa preparatlar bilan mutanosibligi bo‘yicha ma‘lumotlarning cheklanganligi tufayli, bir vaqtda infuziya o‘tkazish tavsiya etilmaydi. Moksifloksasinning eritmasi quydagi eritmalar bilan mutanosib: 0,9% li natriy xloridi, 5% li dekstroza, 1M natriy xloridi, 10% li dekstroza, in‘eksiya uchun suv, Ringer-laktat eritmasi.   Maxsus ko‘rsatmalar To‘g‘rilab bo‘lmaydigan gipokaliemiya, QT intervalini uzayish sindromi, 1A sinfi (prokainamid, xinidin) yoki 3 sinf (sotalol, amiodaron) antiaritmik preparatlarni birga ishlatish, tutqanoq, tirishish xurujlarini rivojlanishiga moyillik qiluvchi markaziy nerv tizimining kasalliklari, yaqqol jigar yetishmovchiligi. Homiladorlik va emizishda qo‘llanishi Agar davolashdan kutilayotgan samara xomila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lsa, moksifloksasinni homiladorlikda ishlatish mumkin (homilador ayollarda moksifloksasinni ishlatishni xavfsizligini qat‘iy nazorat qilingan va adekvat tadqiqotlari mavjud emas). Moksifloksasin kalamushlardagi, quyonlardagi, maymunlardagi tajribalarda teratogen ta‘sir ko‘rsatmagan, lekin quyidagi samaralar aniqlangan: bola tashlashni oshishi, xomilalarning tana va yo‘ldosh vaznini kamayishi, skeletning shakllanishini kechikishi, yo‘ldoshning tashqi ko‘rinishini o‘zgarishi, neonatal yashab qolishni pasayishi, prenatal yo‘qotishlar, homiladorlik davomiyligini oshishi, urg‘ochilar uchun toksiklik. Moksifloksasin emizikli ayollarning ko‘krak sutiga tushishi va emizikli bolalarda jiddiy nojo‘ya reaksiyalarning sababi bo‘lishi mumkinligi tufayli, emizuvchi ayollar (ona uchun preparatni ishlatishni ahamiyatini hisobga olib) emizikli to‘xtatishlari yoki moksifloksasinni qabul qilishni to‘xtatishlari kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin. Dozani oshirib yuborilishi Moksifloksasinning dozasi oshirib yuborilganida nojo‘ya ko‘rinishlari kuchayadi. Me‘dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish (agar ichga qabul qilinganida doza oshirib yuborilgan bo‘lsa), adekvat gidratasiya, EKG nazorati (QT intervalini uzayishi mumkinligi tufayli), simptomatik davoldash o‘tkazish kerak. Davomli ambulator peritoneal dializ va gemodializda organizmdan muvofiq moksifloksasinning taxminan 3 va 9% va uning glyukuronidini 2 va 4,5% chiqariladi. Chiqarilish shakli 1x10 tabletkalar blister o‘ramda annotasiyasi bilan karton qutiga joylanadi.   Saqlash sharoiti Salqin, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Yaroqlilik muddati 24 oy. Dorixonalardan berish tartibi Resept bo‘yicha. Ulashish: