LEVOFAST 500 tabletkalari 500mg N5

Инструкция LEVOFAST 500 tabletkalari 500mg N5

• Qadoqda soni

  5

• Umumiy ma'lumot

  LEVOFAST 500 tabletkalari 500mg N5 qo'lanishi bo'yicha ko'rsatmalar QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA LEVOFAST 250/500 LEVOFAST 250/500   Preparatning savdo nomi: LEVOFAST 250/500 Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Levofloksasin gemigidrati Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar Tarkibi: LEVOFAST 250 Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi: faol modda: 250 mg levofloksasinga ekvivalent bo‘lgan levofloksasin gemigidrati bo‘yovchi: titan dioksidi BP va temir (III) oksidi yordamchi moddalar: yetarli miqdorda. LEVOFAST 500 Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi: faol modda: 500 mg levofloksasinga ekvivalent bo‘lgan levofloksasin gemigidrati bo‘yovchi: titan dioksidi BP va temir (III) oksidi yordamchi moddalar: yetarli miqdorda. Ta‘rifi: 250 mg li tabletkalar: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikki tomonlama silliq, pushti rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 500 mg li tabletkalar: kapsulasimon-ikki tomonlama qavariq, ikki tomonlama silliq, pushti rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Farmakoterapevtik guruhi: mikroblarga qarshi vositalar-ftorxinolon. ATX kodi: J01MA12. Farmakologik xususiyatlari Levofloksasin – faol modda sifatida ofloksasinning chapga aylanuvchi izomerini saqlovchi keng ta‘sir doirasiga ega ftorxinolonlar guruhi antibiotigi. DNK giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK superspiralizasiyasini va uzilishlarini buzadi, DNK sintezini bostiradi, sitoplazmada, xujayra devorida va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi. Mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan in vitro sharoitida ham, in vivo sharoitida ham samarali. Preparat ta‘siriga sezgirlar: – aerob grammusbat mikroorganizmlarga: Corynebacterium dipheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlari), shu jumladan Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus spp, (leykotoksin saqlovchi); Streptococcus spp. C va G guruhlari Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent shtammlari); – anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampisillinga sezgir/rezistent shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beta-laktamazalarini ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penisillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasreurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasreurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.; – anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; – boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia terchomatis, Legionella pneumophila spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Riskettsia spp., Ureaplasma urealyticum. O‘rtacha sezgir mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi konsentrasiya 4 mg/ml dan ko‘proq. – aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metisillinga rezistent shtammlari), Staphylococcus haemolyticus (metisillinga rezistent shtammlari), – aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; – anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides theraiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.. Chidamli mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi konsentrasiya 8 mg/l dan ko‘proq: – aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metisillinga rezistent shtammlari), boshqalar Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga rezistent shtammlari); – aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans; – boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium. Farmakokinetikasi Ichga qabul qilinganida levofloksasin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligiga va to‘liqligiga kam ta‘sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. Plazmada maksimal konsentrasiyasiga erishish vaqti (TSmax) – 1-2 soat. 50 mg qabul qilinganida plazmadagi maksimal konsentrasiyasi (Smax) 5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30-40%. Levofloksasinni o‘rtacha kumulyasiyasi preparat 500 mg dozada kuniga 2 marta qabul qilinganida uchinchi kuni kuzatiladi. A‘zolar va to‘qimalarga yaxshi kiradi: o‘pka, bronxlarni shilliq qavati, balg‘am, siydik-jinsiy tizimi a‘zolari, polimorf-yadroli leykositlar, alveolyar mikrofagalar. Bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qoplama suyuqligida 500 mg preparatni peroral qabul qilinganidan keyin Smax muvofiq – 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ga qavariqlarning suyuqligida levofloksasinning Smax 4,0-6,7 mkg/ml, Tmax holatida 2-4 soat, 500 mg preparat peroral qabul qilinganidan keyin o‘pka to‘qimasidagi Smax-11,3 mkg/g; TSmax esa -4-6 soat. Levofloksasin oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi. Sutkada 500 mg levofloksasin peroral qabul qilinganidan keyin davolashning uchinchi kuni preparat qabul qilinganidan keyin 2, 6 va 24 soatdan keyin prostata bezi to‘qimasida Smax muvofiq.- 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g. Prostata bezi/plazma konsentrasiya nisbati o‘rtacha -1,84. 500 mg preparat qabul qilinganidan keyin siydikdagi Smax o‘rtacha qiymati 8-12 soatdan keyin-200 mkg/l. Jigarda preparatni katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezasetillanadi. Yarimchiqarilish davri (T1/2)-6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) kalava filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksasinning ichga qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyraklar faoliyatini buzilishlarida va buyrak klirensini kamayishida T1/2 oshadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasida farqlar aniqlangan. Qo‘llanilishi LEVOFAST preparati preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi: quyi nafas yo‘llarining (surunkali bronxni zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya); siydik-chiqarish yo‘llari va buyraklarning (shu jumladan o‘tkir pielonefrit); jinsiy a‘zolarning (shu jumladan surunkali bakterial prostatit); teri va yumshoq to‘qimalarning (yiringlangan ateromalar, abssess, furunkullar); intrabdominal infeksiyalar; o‘tkir bakterial sinusit; tuberkulez (doriga-chidamli shakllarini majmuaviy davolash). Qo‘llash usuli va dozalari LEVOFAST ni ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabullari orasidagi tanaffusdan, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish kerak. LEVOFAST preparatining dozalari infeksiyani xarakteri va og‘irligi, shuningdek taxmin qilingan qo‘zg‘atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi. Buyraklar faoliyati me‘yoriy bo‘lgan kattalar uchun (kreatinin klirensi (KK) >50 mg/min tavsiya qilinadigan doza: O‘tkir bakterial sinusitda – 500 mg sutkada 1 marta 10-14 kun davomida; Surunkali bronxitni zo‘rayishida – 500 mg sutkada 1 marta 7 kun davomida; Kasalxonadan tashqari pnevmoniyada – 500 mg sutkada 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida; Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 7-10 kun davomida; Bakterial prostatitda – 500 mg sutkada 1 marta 28 kun davomida; Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida – 250-500 mg sutkada 1-2 marta 7-14 kun davomida. Intraabdominal infeksiyalarda – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 2 marta yoki 500 mg sutkada 1 marta 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta‘sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada); Tuberkulez – 500 mg sutkada 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha. Buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun (KK≤50 ml/min): Buyraklarning me‘yoriy faoliyatida dozalash tartibi, har 24 soat Kreatinin klirensi, ml/min 50-20 19-10 <10 (shu jumladan gemodializ va DAPD*) 500 mg birinchi doza: 500 mg, so‘ngra: har 24 soatda 250 mg birinchi doza: 500 mg, so‘ngra: har 48 soatda 250 mg birinchi doza: 500 mg, so‘ngra: har 48 soatda 250 mg 250 mg dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi 250 mg dan har 48 soatda, agarda siydik-chiqarish yo‘llarining infeksiya-lari og‘irlashmasa, u holda dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi Dozani to‘g‘rilash mumkinligi to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q * davomliy ambulator peritoneal dializ. Jigar faoliyatini buzilishida dozani maxsus tanlash talab qilinmaydi, chunki levofloksasin jigarda faqat ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi. Agarda preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, iloji boricha tezroq, keyingi qabul qilish vaqti yaqinlashgunicha qabul qilish kerak. Keyin levofloksasinni sxema bo‘yicha qabul qilishni davom ettirish kerak. Davolash davomiyligi kasallikning turiga bog‘liq (yuqoriga qarang). Barcha hollarda davolashni kasallikning belgilari yo‘qolganidan keyin 48 soatdan 72 soatgacha davom ettirish kerak. Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar Levofloksasinga yoki boshqa ftorxinolonga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, tutqanoq, ilgari xinolinlar bilan davolash o‘tkazilganidagi paylarni shikastlanishi, homiladorlik, laktasiya davri, bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha). Ehtiyotkorlik bilan Keksalarda yoshi (buyraklar faoliyatini yondosh pasayishining yuqori ehtimoli sababli), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida. Nojo‘ya ta‘sirlari Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, QT oralig‘ini uzayishi, xilpillovchi aritmiya. Moddalar almashinvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, charchoqlik, ko‘rishni tumanlashishi, terini quruqligi yoki qichishi, aritmiya). Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar. Sezgi a‘zolar tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta‘m bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agronulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaksiyalar: terini qichishi va qizarishi, terini va shilliq qavatlarini shishishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: fotosensibilizasiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfeksiyani rivojlanishi. Dorilarning o‘zaro ta‘siri Xinolonlarni va o‘z navbatida tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, tirishishga tayyorgarlik darajasini yaqqol pasayishi to‘g‘risida ma‘lumotlar bor. Bu teng darajada shuningdek xinolonlar, teofilin, fenbufen yoki ularga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llanganiga ham tegishli. Levofloksasinning ta‘sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukrolfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalari, temir yoki rux tuzlari pasaytiradi. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilishi paylarni uzilish xavfini oshiradi. Levofloksasin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi. Levofloksasinni chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenesid ta‘siri ostida buyraklarda levofloksasinni naychalar sekresiyasini bloklashi mumkinligi tufayli biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta‘sir eng avvolo buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta‘kidlash kerak. Levofloksasin siklosporinni yarim chiqarilish davrini oshiradi. Levofloksasin va gipoglikemik vositalarini bir vaqtda qo‘llash glyukozaning qon plazmasidagi konsentrasiyalarini o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi. Maxsus ko‘rsatmalar LEVOFAST ni temir, rux tuzlarining preparatini, antasidlarni va sukralfatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash kerak. LEVOFAST preparati bilan davolash vaqtida teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizasiya) saqlanish uchun quyosh va sun‘iy UB-nurlaridan saqlanish kerak Tendinit, soxtamembranoz kolit, allergik reaksiyalarning belgilari paydo bo‘lganida LEVOFAST darhol bekor qilinadi. Anamnezida bosh miyaning shikastlanishi (insult, og‘ir travma) bo‘lgan bemorlarda tirishishlarni rivojlanishi, glyukoza-6-fosfatdegidrogenezani yetishmovchiligida-gemolizning xavfini rivojlanishi mumkinligini nazarda tutish kerak. LEVOFAST preparati va varfarin bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqtini va koagulyantning boshqa ko‘rsatkichlarini sinchkov monitoringi kerak. LEVOFAST gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida glyukozaning konsentrasiyasini sinchkov monitoringi tavsiya qilinadi. Avtotransportni va boshqa murakkab mexanik vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta‘siri: LEVOFAST preparati bilan davolanish davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaksiyalarini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin. Dozani oshirib yuborilishi Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishlari. Tekshirishlar o‘tkazilganida levofloksasin o‘rtacha-terapevtikdan yuqori dozalarda qo‘llanganida QT intervali uzayishi mumkin. Davolash: zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksasin gemodializda, peritoneal dializda va doimiy peritoneal dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q. Chiqarilish shakli 5 tabletka blisterda, 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.   Saqlash sharoiti Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°Sdan yuqori bo‘lmagan haroratda. Yaroqlilik muddati 2 yil.   Preparatni qo‘llashdan oldin yo‘riqnomani diqqat bilan o‘qib chiqing.   Dorixonalardan berish tartibi Resepti bo‘yicha. Ulashish: