DIKLOSEYF suppozitorii 50mg N10

Инструкция DIKLOSEYF suppozitorii 50mg N10

• Dori shakli

  5 та суппозиторий ПВХ/ПЭ дан тайёрланган стрипда, 1 ёки 2 та стрипдан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон ўрамда.

• Qadoqda soni

  10

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Диклофенакнинг ичакда эрийдиган қобиқ билан қопланган таблеткалари ва/ёки бошқа дори шакллари қабул қилинганида қуйидаги дориларнинг ўзаро таъсирлари кузатилган. Литий: бир вақтда қўлланилганида Диклосейф® қон плазмасида литий концентрациясини ошириши мумкин. Қон зардобида литий концентрацияси мониторингини олиб бориш тавсия этилади. Дигоксин:бир вақтда қўлланилганида Диклосейф® қон плазмасида дигоксин концентрациясини ошириши мумкин. Қон зардобида дигоксин концентрацияси мониторингини олиб бориш тавсия этилади. Диуретик ва гипотензив воситалар:бошқа НЯҚВ лардаги каби диуретиклар ва гипотензив препаратлар (масалан, бета-адреноблокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари) билан бир вақтда қўлланилганида  Диклосейф® томирни кенгайтирувчи простагландинлар синтезини сўндириш ҳисобига уларнинг гипотензив таъсирини пасайтириши мумкин. Шу сабабли пациентларда, айниқса кекса ёшдаги пациентларда, бир вақтда буюрилганида артериал босимни мунтазам назорат қилиш лозим. Пациентлар сувни етарли миқдорда қабул қилишлари, шунингдек бир вақтда даволашда, айниқса диуретиклар ва ААФ ингибиторлари билан мажмуада даволашда нефротоксиклик хавфи ошиши оқибатида буйрак функциясини мунтазам равишда назорат қилиш лозим. Гиперкалиемияни келтириб чиқариши мумкин бўлган препаратлар:диклофенакни калийни тежовчи диуретиклар, циклоспорин, такролимус ва триметоприм билан биргаликда қўлланилиши қон плазмасида калий даражасини ошишига олиб келиши мумкин, шу сабабли мазкур кўрсаткич тез-тез назорат қилиниши керак. Антикоагулянтлар ва антиагрегантлар:ушбу гуруҳ препаратлари билан диклофенакни қон кетиши ривожланиши хавфи туфайли эҳтиёткорлик билан мажмуада ишлатиш зарур. Клиник тадқиқотларда антикоагулянтлар таъсир қилишига  Диклосейф® таъсири аниқланмаганлигига қарамай, препаратларнинг мазкур мажмуасини қабул қилган пациентларда қон кетиши хавфи ортиши ҳақида алоҳида хабарлар мавжуд. Шу сабабли антикоагулянтлар дозасига тузатиш киритиш зарурати йўқлигига ишонч ҳосил қилиш учун беморларни синчков кузатиш тавсия этилади. Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлардаги каби диклофенак юқори дозада тромбоцитлар агрегатланишининг қайтувчан бўлган сўндирилишини келтириб чиқариши мумкин. Бошқа НЯҚВ лар, шу жумладан циклооксигеназа-2 нинг селектив ингибиторлари, ва кортикостероидлар:диклофенак ва бошқа тизимли НЯҚВ ларни ёки кортикостероидларни биргаликда юборилиши меъда-ичакдан қон кетишлар ёки яралар хавфини ошириши мумкин. Икки ёки ундан ортиқ НЯҚВ ларни бир вақтда юборилишидан сақланиш лозим. Серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари (СҚҚОСИ):СҚҚОСИ ни биргаликда юборилиши овқат ҳазм қилиш йўлларида қон кетишлар хавфини ошириши мумкин. Антидиабетик препаратлар:Клиник тадқиқотлар диклофенакни перорал антидиабетик воситалар билан бирга уларнинг клиник самарасига таъсир қилмаган ҳолда қўллаш мумкинлигини кўрсатди. Бироқ гипогликемик ҳам, гипергликемик ҳам таъсир этишнинг айрим ҳоллари маълум бўлиб, улар диклофенак билан даволаш вақтида антидиабетик воситаларнинг дозаси ўзгартирилишини талаб қилади. Бундай ҳолатларда қонда глюкоза даражаси мониторингини ўтказиш зарур бўлиб, у биргаликда даволаш вақтида эҳтиёткорлик чораси бўлиб ҳисобланади. Метотрексат: диклофенак буйрак каналчаларида метотрексат клиренсини сўндириши мумкин, бу метотрексат даражаси ошишига олиб келади. Метотрексат билан даволашдан камида 24 соат олдин НЯҚВ, шу жумладан диклофенак юборилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади, чунки қонда метотрексат концентрацияси ўсиши ва ушбу модданинг токсиклиги ошиши мумкин. Метотрексат ва НЯҚВ, шу жумладан диклофенак 24 соат чегарасидаги интервал билан қўлланилганида жиддий токсиклиги ҳоллари қайд этилган. Ушбу ўзаро таъсир НЯҚВ иштирокида буйрак экскрецияси бузилиши натижасида метотрексат тўпланиши орқали боғлиқ бўлади. Циклоспорин: диклофенак, бошқа НЯҚВ лар каби буйрак простагландинларига таъсир туфайли циклоспориннинг нефротоксиклигини ошириши мумкин. Шу муносабат билан уни циклоспоринни қабул қилмайдиган беморларга нисбатан анча паст дозаларда қўллаш лозим. Такролимус: НЯҚВ ларни такрорлимус билан қўлланилганида нефротоксиклиги хавфи ошиши мумкин, бу НЯҚВ ва кальциневрин ингибиторининг буйрак антипростагландин таъсирлари орқали келиб чиқиши мумкин. Антибактериал хинолонлар:хинолонлар ва НЯҚВ ни биргаликда қўллаш натижаси сифатида тиришишлар бўлиши мумкин. Бу анамнезда тутқаноқ ёки тиришилар мавжуд бўлган ёки мавжуд бўлмаган пациентларда кузатилиши мумкин. Шундай қилиб, НЯҚВ ни қабул қилаётган пациентларда хинолонларни қўллаш ҳақидаги масала кўриб чиқилганида эҳтиёткорликни намоён қилиш лозим. Фенитоин:фенитоин диклофенак билан бир вақтда қўлланилганида фенитоин экспозициясининг кутиладиган ошиши муносабати қон плазмасида фенитоин концентрацияси мониторингини ўтказиш тавсия этилади. Колестипол ва холестирамин:ушбу препаратлар диклофенакни ушланиб қолишини ёки сўрилиши камайишини келтириб чиқариши мумкин. Шундай қилиб, диклофенакни колестипол/холестирамин қўлланилишидан энг камида 1 соат олдин ёки қўлланилганидан кейин 4-6 соат ўтгач буюриш тавсия этилади. Юрак гликозидлари:юрак гликозидлари ва НЯҚВ ни бир вақтда қўлланилиши юрак етишмовчилигини кучайтириши, калавачали фильтрлаш тезлигини пасайтириши ва қон плазмасида гликозидлар даражаларини ошириши мумкин. Мифепристон:мифепристон қўлланилганидан кейин НЯҚВ ни 8-12 соат давомида қўллаш мумкин эмас, чунки НЯҚВ унинг самарасини камайтириши мумкин. CYP2C9 нинг кучли ингибиторлари:диклофенакни CYP2C9 нинг кучли ингибиторлари (масалан, вориконазол) билан биргаликда буюрилганида эҳтиёткорлик тавсия этилади, бу диклофенак метаболизми сўндирилиши оқибатида қон плазмасида диклофенакнинг максимал концентрацияси ва экспозицияси сезиларли ошишига олиб келиши мумкин.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  • диклофенак ва препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддаларига ўта юқори   сезувчанликда. • ўткир меъда ёки ичак фаол яраси, қон кетиши ёки тешилишларда. • анамнезда НЯҚВ ни қабул қилишга жавобан меъда-ичакдан қон кетиши ёки тешилишлар бўлганида. • анамнезда меъда ва ўн икки бармоқ ичакда фаол ёки такрорий яра/қон кетиши (тасдиқланган яра ёки қон кетишинг икки ёки ундан ортиқ ҳоллари) бўлганида. • ҳомиладорликнинг сўнги уч ойлиги. • оғир жигар, буйрак ёки юрак етишмовчилигида («Махсус кўрсатмалар» бўлимига қаранг). • сурункали димланган юрак етишмовчилигида (NYHA II-IV), юракнинг ишемик касаллигида, периферик артериал касаллигида ва/ёки цереброваскуляр касалликда. • бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) сингари диклофенакни ибупрофен, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилинишига жавоб сифатида астма, ангионевротик шиш, эшакеми ёки ўткир ринит юзага келадиган пациентларда қўллаш мумкин эмас • проктитда қўллаш мумкин эмас.

• Maxsus shartlar

  Симптомларни назорат қилиш учун зарур бўлган энг кичик муддат давомида самарали энг кичик дозани қўллаш йўли билан нохуш самараларни минималлаштириш мумкин. Диклосейф®ни бирон-бир синергик фойданинг йўқлиги ва қўшимча ножўя самаралар ривожланиши эҳтимоли туфайли тизимли НЯҚВ, шу жумладан циклооксигеназа-2 нинг селектив ингибиторлари билан қўлланилишидан сақланиш лозим. Препаратни асосий тиббий кўрсатмалар муносабати билан кекса ёшдаги пациентларга буюрганда эҳтиёт бўлиш лозим. Хусусан, саломатлиги нимжон бўлган кекса ёшдаги пациентлар учун ва тана вазни кўрсаткичи паст бўлган беморлар учун самарали энг паст дозаларини қўллаш тавсия этилади. Бошқа НЯҚВ ларни қўллашдаги каби диклофенакнинг дастлабки экспозициясиз шунингдек аллергик реакциялар, шу жумладан анафилактик/анафилактоид реакциялар юзага келиши мумкин. Бошқа НЯҚВ лар каби диклофенак ўзининг фармакодинамика хусусиятлари сабабли инфекция белгилари ва симптомларини яшириши мумкин.

• Nojo'ya samaralari

  Ножўя самаралари уларнинг юзага келиши тез-тезлиги даражаланишига мувофиқ тақдим этилган бўлиб, бунда аввал энг тез-тез учрайдиган самаралар кўрсатилади: жуда тез-тез (>1/10); тез-тез (≥ 1/100 дан, <1/10 гача ); тез-тез эмас (≥ 1/1,000 дан, <1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10,000 дан, <1/1000 гача); жуда кам ҳоларда (<1/10,000); номаълум: мавжуд маълумотлар асосида аниқланиши мумкин эмас. Қуйидаги ножўя самаралар қисқа муддатли ва узоқ муддатли даволашда хабар берилган таъсирларни ўз ичига олади.        Қон тизими ва лимфатик тизим томонидан Жуда кам ҳолларда тромбоцитопения, лейкопения, анемия (шу жумладан гемолитик ва апластик анемия), агранулоцитоз.        Иммун тизими томонидан Кам ҳолларда Ўта юқори сезувчанлик реакциялари, анафилактик ва анафилактоид реакциялар (шу жумладан гипотензия ва шок). Жуда кам ҳолларда ангионевротик шиш (шу жумладан юзнинг шиши).        Руҳиятнинг бузилиши Жуда кам ҳолларда Дезориентация, депрессия, уйқусизлик, даҳшатли тушлар, таъсирчанлик, руҳий бузилиш.       Нерв тизими томонидан Тез-тез бош оғриғи, бош айланиши. Кам ҳолларда уйқучанлик, чарчаш. Жуда кам ҳолларда парестезия, хотиранинг бузилиши, тиришишлар, хавотирлик ҳисси, тремор, асептик менингит, таъм сезишни бузилиши, бош мияда қон айланишининг ўткир бузилиши. Номаълум онгнинг хиралашуви, галлюцинациялар, сезувчанликни бузилиши, лоҳаслик.       Кўриш аъзоси томонидан Жуда кам ҳолларда кўришнинг бузилиши, кўришнинг хиралашиши, диплопия Номаълум кўриш нервининг неврити       Эшитиш аъзоси ва мувозанат томонидан Тез-тез вертиго Жуда кам ҳолларда қулоқларда жаранглаш, эшитишнинг бузилиши.        Юрак томонидан Жуда кам ҳолларда гипертензия, гипотензия, васкулит        Томирлар томонидан Жуда кам ҳолларда юрак уриб кетиши, кўкракда оғриқлар, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти.        Нафас олиш тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан            бузилишлар Кам ҳолларда астма (шу жумладан ҳансираш) Жуда кам ҳолларда Пневмония       Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан Тез-тез кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, абдоминал оғриқ, қориннингг дам бўлиши, анорексия Кам ҳолларда гастрит, меъда-ичакдан қон кетиш, қонли қусиш, қон аралашмали диарея, мелена, қон кетиш ёки тешилишлар билан кечадиган ёки кечмайдиган меъда ва ичак яраси (гоҳида ўлим билан якунланувчи, айниқса кекса пациентларда) Жуда кам ҳолларда колит (шу жумладан геморрагик колит, ярали колитнинг ёки Крон касаллигининг зўрайиши), қабзият, стоматит (шу жумладан ярали стоматит), глоссит, қизилўнгач томонидан ўзгаришлар, ичакда диафрагмага ўхшаш стриктураларнинг юзага келиши, панкреатит        Гепатобилиар тизим томонидан Тез-тез трансаминаза даражасини ошиши Кам ҳолларда гепатит, сариқлик, жигар функциясини бузилиши. Жуда кам ҳолларда фульминант гепатит, некротик гепатит, жигар етишмовчилиги.       Тери ва тери ости тўқималари томонидан Тез-тез тошма Кам ҳолларда эшакеми Жуда кам ҳолларда қавариқлар кўринишидаги тошмалар, экзема, эритема, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, ўткир токсик эпидермолиз (Лайелл синдроми), эксфолиатив дерматит, соч тўкилиши, фотосезувчанлик реакциялари, пурпура, аллергик пурпура, қичишиш       Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан Жуда кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, нефротик синдром, интерстициал нефрит, буйракнинг медулляр некрози.       Умумий бузилишлар ва препаратни юбориш жойида асоратлар Кам ҳолларда маҳаллий таъсирланиш, шиш       Жинсий аъзолар ва кўкрак бези томонидан Жуда кам ҳолларда Импотенция * Тез-тезлик даражалари юқори дозада (150 мг/ сут) узоқ муддатли даволанишни акс эттиради. Эпидемиологик маълумотлар ва клиник тадқиқотлар диклофенакни, айниқса юқори дозаларда (150 мг/сутка) қабул қилишдан ва узоқ муддат даволанишдан келиб чиқадиган артериал тромбознинг (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт) юқори хавфини барқарор кўрсатиб турибди.  

• Farmakokinetikasi

  Диклосейф® – яққол оғриқ қолдирувчи/яллиғланишга қарши таъсирга эга ностероид воситадир. Диклосейф® простагландинлар (циклооксигеназа) синтезини ингибиция қилади. In vitro шароитда натрий диклофенак одамни даволашда эришиладиган концентрацияларга эквивалент бўлган концентрацияларда тоғай тўқимаси протеогликанлари биосинтезини сўндирмайди.

• Farmakodinamikasi

  Сўрилиши Тез сўрилади, аммо сўрилиш тезлиги ичакда эрийдиган қобиқ билан қопланган таблеткаларни ичга қабул қилинганидаги кўрсаткичга нисбатан бир мунча паст. 50 мг фаол моддани сақлайдиган ректал суппозиторий қўлланилганидан кейин плазмада унинг максимал концентрациясига ўртача 1 соат чегарасида эришилади, аммо қабул қилинадиган доза бирлигига ҳисобланган максимал концентрация катталиги ичакда эрийдиган таблетка ичга қабул қилинганидан кейин қайд этиладиган тегишли кўрсаткичдан тахминан 2/3 қисмини ташкил этади (1,95±0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл ≡ 5,9 мкмоль/л)). Биокираолишлиги Бошқа препаратларни ичга қабул қилинганда, AUC қиймати препаратни парентерал юборилган ҳолга нисбатан деярли ярмидан кам. Препарат такрорий қабул қилинганидан кейин фармакокинетика кўрсаткичлари ўзгармайди. Препаратни тавсия этилган дозалаш тартибига риоя қилинганида тўпланиши қайд этилмайди. Болаларда қон плазмасида диклофенак концентрациялари препаратнинг эквивалент дозалари (мг/кг тана вазни) буюрилганида катталардаги тегишли кўрсаткичларга ўхшаш бўлади. Тақсимланиши Қон зардоби оқсиллари билан боғланиши 99,7% ни ташкил этади, у кўпроқ альбумин билан (99,4%) юз беради. Диклофенак синовиал суюқликка ўтади ва у ерда унинг максимал концентрациясига қон плазмасидагига қараганда 2-4 соат кечроқ эришилади. Синовиал суюқликдан тахминий ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил этади. Плазмада максимал концентрацияга эришилганидан кейин 2 соат ўтгач синовиал суюқликда фаол модданинг концентрацияси плазмадагига қараганда юқори бўлади ва унинг қиймати 12 соатгача бўлган вақт давомида анча юқори бўлиб қолади. Диклофенак эмизикли аёлларнинг кўкрак сутида паст концентрацияларда (100 нг/мл) аниқланган. Она сутидан бола организмига келиб тушадиган препаратнинг тахмин қилинадиган миқдори суткада 0,03 мг/кг га эквивалент бўлади. Метаболизми Диклофенак метаболизми қисман ўзгармаган молекулани глюкоуронизациялаш йўли билан, аммо энг аввало, бир марталик ва кўп марталик гидроксилизация ва метоксилизация воситасида амалга оширилади, бу бир нечта фенол метаболитлари ҳосил бўлишига олиб келади, уларнинг кўпчилиги глюкуронид конъюгатларга айланади. Ушбу фенол метаболитларидан иккитаси биологик фаол, аммо диклофенакка нисбатан сезиларли кам даражада бўлади. Чиқарилиши Диклофенакнинг умумий тизимли плазмадаги клиренси минутига 263±56 мл ни (ўртача қиймат ± стандарт оғиши) ташкил этади. Ярим чиқарилишининг якуний даври 1-2 соатни ташкил этади. 4 та метаболитнинг, шу жумладан иккита фармакологик фаол метаболитнинг ярим чиқарилиши даври шунингдек узоқ давом этмайди ва 1-3 соатни ташкил этади. Препаратнинг қўлланилган дозасининг тахминан 60% ўзгармаган молекуланинг глюкурон конъюгатлари кўринишида, шунингдек кўпчилиги глюкурон конъюгатларини ифодаловчи метаболитлар кўринишида сийдик билан чиқарилади. Дозанинг 1% дан камроғи ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Препаратнинг қўлланилган дозасининг қолган қисми метаболитлар кўринишида сафро, ахлат орқали чиқарилади. Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари Препарат қабул қилинганидан кейин препаратнинг сўрилиши, метаболизми ёки чиқарилишида пациентларнинг ёши билан боғлиқ фарқлар қайд этилмайди. 15 минутлик инфузиядан кейин 5 та катта ёшдаги пациентда плазмадаги концентрацияси ёш соғлом кўнгиллиларда кутилганига нисбатан 50% га юқори бўлган. Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда диклофенакни одатдаги бир марталик дозаларда буюрилганида фаол субстанциянинг тўпланиши қайд этилмаган. Агар креатинин клиренси минутига 10 мл дан камни ташкил этса, диклофенак гидроксиметаболитларининг ҳисобланган мувозанат концентрациялари соғлом пациентларга нисбатан тахминан 4 марта юқори бўлади. Бироқ, якуний ҳисобда метаболитлар сафро билан чиқарилади. Сурункали гепатити бўлган пациентлар Сурункали гепатити ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган пациентларда диклофенак фармакокинетикасининг кўрсаткичлари жигар касалликлари бўлмаган пациентлардаги кўрсаткичлар билан бир хил бўлади.

• Dozani oshirib yuborilishi

  Симптомлари Диклофенак дозасини ошириб юборилиши оқибатларининг типик клиник манзараси йўқ. Дозани ошириб юборилиши бош оғриғи, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрияда оғриқ, гастроинтенстинал қон кетиши, диарея, бош айланиши, дезориентация, қўзғалувчанлик, кома, уйқучанлик, қулоқларда жаранглаш, ҳушдан кетиш ёки тиришишлар каби симптомларни келтириб чиқариши мумкин. Оғир заҳарланиш юз берганида ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигарнинг шикастланиши эҳтимоли бор. Даволаш Симптоматик даволашни ўтказиш зарур. Потенциал токсик доза қўлланилганидан кейин бир соат ичида фаоллаштирилган кўмирни қўллаш имкониятини кўриб чиқиш лозим. Бундан ташқари, катталарда препаратнинг потенциал токсик миқдори қўлланилганидан кейин бир соат ичида меъдани ювиш имкониятини кўриб чиқиш лозим. Тиришишлар тез-тез юз берганида ёки узоқ давом этганида вена ичига диазепамни юбориш зарур. Пациентнинг клиник ҳолатини ҳисобга олган ҳолда бошқа чоралар кўрилиши мумкин.