AZASIN kapsulalar 500mg N3

Инструкция AZASIN kapsulalar 500mg N3

• Qadoqda soni

  3

• Umumiy ma'lumot

  AZASIN kapsulalar 500mg N3 qo'lanishi bo'yicha ko'rsatmalar QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA AZASIN AZACINUM Preparatning savdo nomi: Azasin Ta‘sir etuvchi modda (XPN): azitromisin Dori shakli: kapsula Tarkibi: faol modda: azitromisin – 250 mg, 500 mg; yordamchi moddalar: natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati. Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli kukun bilan to‘ldirilgan, ko‘k/oq rangli (250 mg), oq/oq rangli (500 mg) qattiq jelatin kapsulalar. Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik (makrolidlar guruhi). ATX kodi: J01FA10 Farmakologik xususiyatlari Keng ta‘sir doirasiga ega antibiotik, azalid, bakteriostatik ta‘sir ko‘rsatadi. Ribosomalarning 50S subbirligi bilan bog‘lanib, oqsil sintezini susaytiradi, bakteriyalarni o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtiradi. Yuqori konsentrasiyalarda bakterisid samara ko‘rsatadi. Hujayra ichki va tashqi qo‘zg‘atuvchilariga ta‘sir qiladi. Grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus spp. (S,F, G guruhlari), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi ga nisbatan faol. Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas. Mikroorganizmlar antibiotik ta‘siriga oldindan chidamli bo‘lishi mumkin yoki davolanish jarayonida chidamlilik ortirilishi mumkin. Mikrorganizmlar azitromisinga nisbatan chidamlilikni keltirib chiqarishi mumkin: grammusbat aeroblar – Streptococcus pneumonia (penisillinga chidamli shtammlari). Avvaldan chidamli mikroorganizmlar: grammusbat aeroblar – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (stafilokokkning metisillinga chidamli shtammlari makrolidlarga nisbatan chidamlilikni juda yuqori darajada namoyon qiladilar); eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalar; anaeroblar – Bacteroides fragilis.   Farmakokinetikasi Azitromisin me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Butun organizm bo‘ylab tez taqsimlanadi, bunda antibiotik to‘qimlarda yuqori konsentrasiyaga erishiladi. 500 mg ichga qabul qilingandan keyin 2,5-2,9 soatdan so‘ng azitromisinning plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil etadi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi. Azitromisin nafas yo‘llari, urogenital yo‘llari a‘zolari va to‘qimalari (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori konsentrasiyasi (qon plazmasidagidan 10-50 marta yuqori) va davomli yarim chiqarilish davri azitromisinni qon plazmasidagi oqsillar bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik xujayralarga kirishi va lizosomalar atrofidagi rN past bo‘lgan muhitda to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida yuqori taxminiy taqsimlanish xajmi (31,1 l/kg) va plazmadagi yuqori klirensini ta‘minlaydi. Azitromisinni asosan lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa xujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilarni eliminasiyasi uchun juda muhimdir. Fagositlar azitromisinni infeksiya o‘chog‘iga yetkazishi, u yerda u fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan bo‘lib, yallig‘lanish shishini darajasi bilan korrelyasiya qiladi. Oxirgi doza qabul qilingandan keyin, azitromisin 5-7 kun davomida yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori bakterisid konsentrasiyalarda saqlanadi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini berdi. Jigarda demetilizasiyaga uchraydi, hosil bo‘lgan metabolitlar faol emas. Preparat asosan safro bilan o‘zgarmagan holda, ozgina qismi buyrak orqali chiqariladi. Qo‘llanilishi preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklarda; yuqori nafas yo‘llari va LOR-a‘zolarining infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, faringit, o‘rta otit); quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari (bakterial va atipik pnevmoniya, surunkali pnevmaniyani zo‘rayishi bronxit); teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar); siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit); Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich davrini (erythema migrans) davolash uchun; Helicobacter Pylori bilan assosiasiyalangan me‘da va o‘n ikki barmoq ichak kasalliklarida (majmuaviy davolash tarkibida) qo‘llanadi. Qo‘llash usullari va dozasi Ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin sutkada 1 marta ichga buyuriladi. Yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida kattalarga – sutkada 0,5 g dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi. Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida – birinchi kuni sutkada 1 g, keyinchalik 2 kundan 5 kungacha sutkada 0,5 g dan (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi. Siydik-tanosil a‘zolarining o‘tkir infeksiyalarida (asoratlanmagan uretrit yoki servisit) – bir marta 1000 mg. Laym kasalligida (borrelioz) I bosqichni (erythema migrans) davolash uchun – birinchi kuni 1 g va 2 kundan 5 kungacha sutkada 0,5 g dan (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi. Helicobacter rylori bilan assosiasiyalangan me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligida – majmuaviy antixelikobakter davolash tarkibida sutkada 1 g dan 3 kun davomida buyuriladi. 3 yoshdan katta va/yoki tana vazni 25 kg ortiq bo‘lgan bolalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida tana vazniga nisbatan 10 mg/kg sutkasiga 1 marta 3 kun davomida (kurs dozasi – 30 mg/kg), yoki birinchi kuni tana vazniga nisbatan – 10 mg/kg keyingi 4 kun sutkada 5-10 mg/kg buyuriladi. Bolalarda (3 yoshdan katta va/yoki 25 kg dan ortiq) erythema migrans ni davolashda 1-chi kuni sutkada 1 marta tana vazniga nisbatan 20 mg/kg va tana vazni nisbatan 10 mg/kg 2 kundan 5 kungacha buyuriladi. Nojo‘ya ta‘sirlar Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, ta‘m sezishni buzilishi, paresteziya, uyqusizlik, asabiylik; kam hollarda – ajitasiya; tez-tezligi noma‘lum – gipesteziya, havotirlik, tajovuzkorlik, hushdan ketish, tirishish, psixomotor giperfaollik; hid bilishni yo‘qolishi, hid bilishni o‘zgarishi, ta‘m bilishni yo‘qolishi, miasteniya, alahsirash, gallyusinasiya; bolalarda – bosh og‘rig‘i (o‘rta otitni davolaganda), giperkineziya, havotirlik, nevroz, uyquni buzilishi (1% va kamroq). Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurakni urib ketishi, ko‘krak qafasida og‘riq (1% va kamroq), AB pasayishi, EKG da QT intervalni uzayishi, “piruet” turidagi aritmiya, qorinchalar taxikardiyasi. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez emas: dizuriya, buyrak sohasida og‘riq; tez-tezligi noma‘lum – interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Jinsiy a‘zolar tomonidan: tez-tez emas – vaginal kandidamikoz, metrorragiya, moyak funksiyasini buzilishi. Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, terini qichishishi, angionevrotik shish; bolalarda – kon‘yunktivit, qichishish, eshakemi; Infeksion kasalliklar: tez-tez emas – kandidoz (shu jumladan, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavati va genital), pnevmoniya, faringit, gastroenterit, respirator kasalliklar; tez-tezligi noma‘lum – sohtamembranoz kolit. Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez emas – leykopeniya, neytropeniya, eozinofiliya; juda kam hollarda – trombositopeniya, gemolitik anemiya. Moddalar almashinuvini buzilishi:  tez-tez emas – anoreksiya. Eshitish a‘zolari va labirint buzilishlari: tez-tez emas – eshitishni buzilishi, vertigo; tez-tezligi noma‘lum – eshitishni buzilishi, quloqlarni bitishi va/yoki shang‘illashi. Me‘da ichak yo‘llari tomonidan: diareya (5%), ko‘ngil aynishi (3%), qorin sohasida og‘riq (3%), meteorizm – 1% va kamroq, dispepsiya, qabziyat, gastrit, disfagiya, qorinni dam bo‘lishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, kekirish, og‘iz bo‘shilig‘i shilliq qavatida yaralar, so‘lak bezi sekresiyasini oshishi; juda kam hollarda – til rangini o‘zgarishi, pankreatit, qusish, melena, bolalarda – qabziyat, ishtahani kamayishi, gastrit; og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavati kandidamikozi, ta‘m bilishni o‘zgarishi (1% va kamroq). Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: tez-tez – gepatit; kam hollarda – jigar funkisiyasini buzilishi, xolestatik sariqlik, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, uchrash tezligi noma‘lum – jigar yetishmovchiligi (kam hollarda jigar faoliyatini og‘ir buzilishi fonida o‘lim holati), jigar nekrozi, fulminant gepatit. Teri va teri osti to‘qimasi: tez-tez emas – terida toshmalar, dermatit, terini qurishi, ko‘p terlash; kam hollarda – fotosensibilizasiya reaksiyalari; tez-tezligi noma‘lum – Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, ko‘p shaklli eritema. Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez emas – osteoartrit, mialgiya, belda og‘riq, bo‘yinda og‘riq; tez-tezligi noma‘lum – artralgiya. Boshqalar: tez-tez emas – asteniya, lohaslik, charchoqlik xissi, yuzning shishi, ko‘krakda og‘riq, isitma, periferik shishlar. Laboratoriya ko‘rsatgichlari: tez-tez – limfopeniya, eozinofiliya, bazofiliya, monositofiliya, neytrofiliya, qon plazmasida bikarbonatlarning konsentrasiyasini pasayishi yoki oshishi; AST, ALT faolligini ortishi, qon plazmasida bilirubin, mochevina, kreatinning konsentrasiyasini oshishi, qon plazmasida kaliy miqdorini o‘zgarishi, qon plazmasida ishqoriy fosfotaza faolligini oshishi, qon plazmasida xlor miqdorini oshishi, qon plazmasida glyukozaning konsentrasiyasini oshishi, trombositlar miqdorini oshishi, gematokritni pasayishi, qon plazmasida natriyning miqdorini o‘zgarishi. Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar yuqori sezuvchanlik (shu jumdadan boshqa makrolidlar); jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, laktasiya davri, 3 yoshgacha va tana vazni 25 kg dan kam bolalar; eritromisin, makrolid yoki ketolid guruhiga kiruvchi boshqa antibiotik guruhlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik; ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qo‘llash; 12 yoshgacha va tana vazni ˂45 kg bolalar (500 mg kapsula uchun) qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan aritmiya (qorinchalari aritmiyasi va QT intervalini uzayishi mumkin); jigar yoki buyrak faoliyatining yaqqol buzilishi bo‘lgan bolalarda; homiladorlik; preparat komponentiga yuqori sezuvchanlik; miasteniya; engil va o‘rta og‘irlik darajasidagi jigar faoliyatini buzilishi; engil va o‘rta og‘irlik darajasidagi buyrak faoliyatini buzilishi (minutiga KK>40 ml); aritmiyaga olib kelishi mumkin omillari (ayniqsa keksa yoshda) bo‘lgan pasientlarda; QT oralig‘ini tug‘ma yoki orttirilgan uzayishi bo‘lgan pasientlarda; pasientlar 1A (xinidin, prokainamid) va III (dofetilid, amiodaron va sotalol) sinflari antiaritmik preparatlarni, sizaprid, terfenadin, antipsixotik preparatlar (pimozid), antidepressantlar (sitalopram), ftorxinolonlarni (moksifloksasin va levofloksasin) qabul qilayotgan pasientlarda; suv-elektrolit balansining buzilishlari bo‘lgan, ayniqsa gipokaliemiya yoki gipomagniemiya xolida; klinik axamiyatli bradikardiyada, yurak aritmiyasi yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda; digoksin, varfarin, siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Dorilarning o‘zaro ta‘siri Antasid vositalar azitromisinni biokiraolishiga ta‘sir qilmaydi, ammo qondagi Cmax 30% ga kamaytiradi, shuning uchun azitromisinni qabul qilish orasidagi intervallar ushbu dorilar va ovqatni qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin bo‘lishi kerak. Antasidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi), etanol va ovqat azitromisinni so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi. Sog‘lom ko‘ngilliklarda azitromisinni setirizin (20 mg) bilan 5 kun davomida bir vaqtda qo‘llash, farmakokinetik o‘zaro ta‘sirga va QT intervalini axamiyatli o‘zgarishiga olib kelmagan. OITV-infeksiyalangan 6 pasientlarda azitromisin (sutkada 1200 mg) va didanozinni (sutkada 400 mg) bir vaqtda qo‘llash, plasebo guruxi bilan solishtirganda farmakokinetik ko‘rsatkichlarning o‘zgarishini aniqlamagan. Varfarin va azitromisin (odatdagi dozalarda) birga buyurilganida protrombin vaqtining o‘zgarishi aniqlanmagan, biroq makrolidlar va varfarinning o‘zaro ta‘sirida antikoagulyasion samaraning kuchayishini hisobga olib, pasientlarda protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish kerak. Digoksinni konsentrasiyasini oshiradi. Ergotamin va digidroergotamin: toksik ta‘sirini kuchayishi (vazospazm, dizesteziya). Triazolam: triazolamning klirensini pasayishini va farmakologik ta‘sirini oshishini chaqiradi. Azitromisin sikloserinning, bilvosita antikoagulyantlarning, metilprednizolonning, felodipinning, shuningdek mikrosomal oksidlanishga uchraydigan dori vositalarining (karbamazepin, terfenadin, siklosporin, geksobarbital, shoxkuya alkaloidlari, valproat kislotasi, dizopiramid, bromkriptin, fenitoin, peroral gipoglikemik vositalar, teofillin va boshqa ksantin hosilalari) gepatositlarda mikrosomal oksidlanishini ingibisiya qilinishi hisobiga, chiqarilishini sekinlashtiradi va qon plazmasidagi konsentrasiyasini va zaharligini oshiradi. Linkozaminlar azitromisining samaradorligini susaytiradi, tetrasiklin va xloramfenikol kuchaytiradi. Maxsus ko‘rsatmalar Ovqat bilan qabul qilmang. Preparatning dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilganda dozani iloji boricha tezroq qabul qilish, keyingi dozani esa – 24 soatli interval bilan qabul qilish kerak. Antasidlar bir vaqtda qo‘llanganida 2 soatlik tanaffusga rioya qilish kerak. Davolash bekor qilinganidan keyin ayrim pasientlarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari saqlanishi mumkin, bu shifokorning kuzatuvi ostida spesifik davolashni talab etiladi. Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanilishi. Preparatni homiladorlikda faqat, agar kutilayotgan foyda, potensial xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Emizish davrida preparatni qo‘llashg zarurati bo‘lganida, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi (ko‘krak suti bilan ajraladi). Kattalarda va bolalarda yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligida (KK >40 ml/min) Azasinning dozasiga tuzatish kiritish zarurati yo‘q. Kattalarda va bolalarda yengil darajadagi jigar yetishmovchiligida Azasinning dozasiga tuzatish kiritish zarurati yo‘q. Keksa yoshdagi pasientlar uchun Azasinning dozasiga tuzatish kiritish zarurati yo‘q. Keksa yoshdagi pasientlarda Azasin preparatining dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Barcha ushbu toifadagi pasientlarda aritmiyaga olib kelishi mumkin holatlar bo‘lsa-da, aritmiyalarni, shu jumladan “piruet” tipidagi qorinchalar aritmiyasini rivojlanish havfi yuqori bo‘lganligi sababli, Azasin preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Azitromisinni qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichdan iborat: preparatni 8 dan 24 soat intervalida qabul qilinganda yarim chiqarilish davri 14-20 soatni tashkil etadi va 24 dan 72 soat intervalida 41 soatni tashkil etishi, preparatni sutkada 1 marta qabul qilish yetarli hisoblanadi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin, yaroqlilik muddati o‘tgandan so‘ng qollanilmasin. Dozani oshirib yuborilishi Simptomlari: ko‘ngil aynishi, vaqtinchalik karlik, qusish, ich ketishi. Davolash: davolash simptomatik; me‘dani yuvish. Chiqarilish shakli 3 yoki 6 kapsuladan PVX/alyumin folgali kontur uyali o‘ramda. Kontur uyali o‘ram qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi. Saqlash sharoiti Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Yaroqlilik muddati 2 yil. Dorixonalardan berish tartibi Resept bo‘yicha. Ulashish: