DOMETAKSIM poroshok 1000mg N10

Инструкция DOMETAKSIM poroshok 1000mg N10

• Dori shakli

  Бирламчи ўрам: 1000 мг дан фаол модда солиниган  рангсиз шиша флаконларда. Иккиламчи ўрам: 10 флакондан, давлат ва рус тилларидаги препаратни тиббий қўлланиши бўйича  йўриқнома билан бирга картон қутига жойланади.    

• Qadoqda soni

  10

• Dozirovkasi

  Мушак ичига ёки (оқим билан, томчилаб) юборилади. Юбориш дозаси, усули ва частотаси инфекциянинг оғирлик даражаси, касаллик қўзғатувчининг сезувчанлиги ва беморнинг ҳолати билан белгиланади. Даволашни сезувчанликни аниқлаш тестининг натижалари олинмай туриб бошлаш мумкин. Катталарга: ҳар 12 соатда 1 г дан доза тавсия қилинади. Бироқ дозалаш инфекциянинг оғирлиги, қўзғатувчининг сезувчанлиги ва бемор ҳолатига қараб ўзгартирилиши мумкин. Терапияни сезувчанликни аниқлаш тестининг натижалари маълум бўлмасдан бошлаб юбориш мумкин. Касаллик оғир кечганда дозани, суткасига 3-4 марта юборишга тақсимлаб, 12 г гача ошириш мумкин.  Сезувчан Pseudomonas турлари келтириб чиқарган инфекциялар учун одатда 6 г дан кам бўлмаган кунлик доза белгиланади. Препаратни операциядан кейин инфекция тушиши олдини олиш мақсадида профилактик ишлатилиши: энг яхши ҳимоя, касал юқиши эҳтимоли бўлган тўқималарда препаратнинг белгиланган қисм учун етарлича концентрацияларини ҳосил қилиш ҳисобига таъминланади. Шунинг учун 1 г Демотаксим препарати операциягача 30-90 минут аввал мушак ичига юборилиши керак. Зарур бўлса, препаратни юбориш операциядан кейинги даврларда ҳам давом эттирилади. Даволаш одатда препарат буюрилган вақтдан бошлаб дастлабки 24 соатда бекор қилинади. Кўпчилик жарроҳлик операцияларида ҳар қандай антибиотикнинг давомли қўлланилиши касалликни кейинчалик такроран тушиши камайтирмайди. Болалар учун: одатдаги доза миқдори 100-150 мг/кг/кун, 2-4 марта юборишга тақсимланади, аммо ўта оғир инфекцияларда дозани 200 мг/кг/кун миқдоригача ошириш талаб этилиши мумкин. Янги туғилганлар чақалоқларда: тавсия қилинадиган доза миқдори 50 мг/кг/кун, 2-4 марта юборишга тақсимланади. Оғир инфекцияларда 150-200 мг/кг/кун миқдорида  доза буюрилиб, 2-4 марта юборишга тақсимланади. Гонореяда: бир марталик доза 1 г, мушак ёки вена ичига юборилади. Буйрак етишмовчилигида: цефотаксимнинг буйракдан ташқарида парчаланиши билан боғлиқ оғир буйрак етишмовчилигида (СКФ <5 мл/мин = зардоб креатинини миқдори тахминан 751 ммоль/л) цефотаксим дозасини камайтириш лозим. 1 г миқдоридаги дастлабки юклама дозадан кейин, дозалаш частотасини ўзгартирмаган ҳолда, суткалик дозани икки марта камайтириш керак, яъни ҳар 12 соатда 1 г ўрнига ҳар 12 соатда 0,5 граммгача камайтирилади ёки ҳар 8 соатда 1 г ўрнига ҳар 8 соатда 0,5 г ёки ҳар 8 соатда 2 г ўрнига ҳар 8 соатда 1 г миқдоригача камайтирилади. Бошқа беморларда бўлгани каби дозалаш касалликнинг кечиш динамикаси ва беморнинг умумий ҳолатига боғлиқ тарзда қўшимча тўғрилашларни талаб қилиши мумкин. Жигар етишмовчилигида: дозани тўғрилаш талаб қилинмайди. Мушак ичига юборилганда: флакон ичидаги модда инъекциялар учун 4 мл стерилланган сув ёки шунча миқдордаги стерилланган 1% ли лидокаин гидрохлорид эритмасида чайқатиб эритилинади. Препарат мушак ичига чуқур инъекция сифатида юборилади. Болалар ва ўсмирлардаги муолажаларда лидокаиндан эритувчи сифатида фойдаланиш тақиқланган. Венага ичига юбориш: венага ичига оқим билан юбориш учун 1 г Дометаксим препарат  флакон ичидагиси инъекция учун мўлжалланган 10 мл стерилланган сувда чайқатиб эритиланади. 3-5 дақиқа давомида аста-секин юбориш зарур. Постмаркетинг  кузатишларда айрим беморларда цефотаксимни марказий вена катетери орқали венага ичига тез юборилганда ҳаёт учун эҳтимолий хавфли аритмия кузатилганини ёдда тутиш лозим. Бу ҳолатни олдини олиш мақсадида препаратни секин юбориш зарур (препаратни юборишнинг инъекция ёки инфузиялар учун тавсия этиладиган вақти давомийлигига амал қилинг). Вена ичига инфузия: 1 г Дометаксим препаратининг флакони ичидаги модда инъекция учун 10 мл стерилланган сувда силкитиб эритилади ва 40-100 мл ҳажмдаги қуйидаги инфузион эритмалар: 0,9% ли натрий хлорид, 5% ли ёки 10% ли глюкоза, 5% ли глюкоза ва 0,9% ли натрий хлорид, натрий лактат ёки инъекция учун стерилланган сув, бирида суюлтирилади. Вена ичига инфузия камида 20-60 минут давомида ўтказилади. Лидокаиннинг  1% ли эритмасида суюлтирилган, мушак ичига юборишга мўлжалланган эритилган 1 г Дометаксим препаратининг эритмасини вена ичига юбориш мумкин эмас! Препарат эритмасини тайёрлангандан сўнг дарҳол юбориш тавсия этилади. Бунинг имконияти бўлмаган тақдирда, тайёрланган эритмалар совутгичда 24 соат давомида 2 дан 8°C гача бўлган ҳароратда сақланиши мумкин. Цефотаксим ва аминогликозидларни битта шприц ёки инфузион эритмада аралаштириш мумкин эмас. Дометаксим препаратини, ўзаро мос келмаслик эҳтимолини назарда тутиб, таркибида микробга қарши бошқа препаратлар мавжуд эритмалар ёки бошқа эритувчиларга аралаштириш ёки қўшиш мумкин эмас.

• Dori vositalarining o'zaro ta'siri

  Бактериостатик препаратлар: Тетрациклин ва хлорамфеникол каби бактериостатик антибактериал препаратлар билан бир вақтда қўллаганда антагонист самарага олиб келиши мумкин. Пробенецид: қон плазмасида цефалоспорин (цефотаксим) экскрециясини кетириб, концентрациясини оширади ва шу билан бирга цефотаксимнинг самарадорлигини 2 марта ошириб, буйрак клиренсини терапевтик дозанинг ярмигача пасайтиради. Цефотаксимнинг терапевтик кўрсаткичи катталиги туфайли буйрак фаолияти меъёрда бўлган беморларда дозани тўғрилаш талаб қилинмайди. Дозалашни ўзгартириш буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда талаб қилиниши мумкин. Аминогликозидлар ва  диуретиклар: Бошқа цефалоспоринлар билан бўладиган ҳолатлар каби, цефотаксим аминогликозидлар ва кучли диуретиклар (масалан, фуросемид) сингари айрим нефротоксик препаратларнинг нефротоксик таъсирини кучайтириши мумкин. Бундай беморларда буйрак функциясини назорат қилиш зарур.

• Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

  -              цефалоспорин, цефотаксим, пенициллин ёки ҳар қандай бета-лактам антибиотикларга нисбатан ўта юқори сезувчанлик; -              анамнезда пенициллин гуруҳидаги антибиотикларга нисбатан анафилактик реакциялар кузатилган бўлса, пенициллинлар ва цефалоспоринлар ўртасидаги кесишган  ўта юқори сезувчи реакциялари юзага келиш эҳтимоли туфайли. 1% ли лидокаин эритмасида суюлтирилган 1 г Дометаксим препаратини қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас: -              вена ичига юбориш; -              болалар ва ўсмирлар; -              лидокаинга ёки амид туридаги бошқа маҳаллий оғриқсизлантирувчи моддаларга нисбатан ўта юқори сезувчанлик реакциялари бўлган беморларда; -              юракнинг ички блокадасида (юрак стимулятори ўрнатилмаган ҳолда); -              оғир юрак етишмовчилиги бўлган беморларда.  

• Maxsus saqlash sharoitlari

  25ºС дан ортиқ бўлмаган ҳароратда сақлансин! Препарат эритилганидан кейин 2-8ºС ҳарорат остида сақланса бир сутка давомида    барқарор ҳолатда бўлади.   Болалар ололмайдиган жойда сақлансин Яроқлилик муддати 2 йил Препарат яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.  

• Maxsus shartlar

  Анафилактик реакциялар: цефотаксим юборилган беморларда жиддий, шу жумладан ўлим билан якун топган ўта юқори сезувчанлик реакциялари қайд этилган. Ўта юқори сезувчанлик реакцияси юзага келганда, даволашни тўхтатиш керак. Анамнезида цефалоспоринларга нисбатан тезкор турдаги ўта юқори сезувчанлик реакцияси кузатилган беморларда Дометаксим препаратини қўллаш қатъиян ман этилади. Пенициллин ва цефалоспоринлар ўртасида ўзаро кесишган сезувчанлик мавжуд. Кесишган аллергия 5-10% ҳолатларда юзага келгани туфайли, цефалоспоринларни буюришда олдин, пенициллин ва бошқа β-лактам антибиотикларига нисбатан ўта юқори сезувчанлик мавжудлигини олдиндан ўрганиш лозим. Анамнезида цефалоспоринларга нисбатан тезкор турдаги ўта юқори сезувчанлик реакцияси кузатилган беморларда Дометаксим препаратини қўллаш қатъиян ман этилади. Ўта юқори сезувчанлик реакцияси юзага келганда, даволашни тўхтатиш керак. Астма ва аллергияга мойилликда: Аллергияга мойиллиги ва бронхиал астмаси бўлган беморларга цефотаксимни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Жиддий буллез реакцияларида: Цефотаксимни қўллашда Стивенс-Джонсон синдроми ёки токсик эпидермал некролиз каби терининг жиддий буллез реакция ҳолатлари тўғрисида  маълумот бор. Терида ва/ёки шиллиқ қаватда реакция кузатиладиган бўлса, даволашни давом эттиришдан олдин шифокорга мурожаат қилинг. Суперинфекция: Бошқа антибиотиклар билан бўлгани каби, Дометаксим препарати, айниқса узоқ муддат давомида қўлланилганда, ушбу препаратга таъсирчан бўлмаган организмларнинг кўпайишига олиб келиши мумкин. Беморнинг ҳолатини қайта баҳолаш муҳим аҳамиятга эга. Суперинфекция терапия вақтида юзага келаса, тегишли чораларни кўриш лозим. Clostridium difficile келтириб чиқарган касалликлар: Турли хил, айниқса таъсир доираси кенг бўлган антибиотиклар билан даволаш пайтида ёки даволаш якунлангандан  кейинги илк ҳафталарда юзага келадиган оғир ва/давомли диарея Clostridium difficile келтириб чиқарган касалликнинг белгиси бўлиши мумкин, псевдомембраноз колит унинг энг оғир шакли ҳисобланади. Ушбу кам учрайдиган, лекин ҳалокатли тугаши мумкин бўлган касалликнинг ташҳиси эндоскопик ва гистологик текширув билан тасдиқланади. Ахлатда Clostridium difficile токсинларининг аниқланиши псевдомембраноз колит ташҳисини тасдиқловчи энг муҳим усул ҳисобланади.  Псевдомембраноз колит ташҳиси гумон қилинса, Дометаксим препаратини юборишни дарҳол тўхтатиш ва дарҳол махсус антибиотикотерапияни бошлаш лозим. Ушбу ҳолатда ичакларнинг перестальтик ҳаракатини сусайтирадиган препаратларни буюриш ман қилинади. Қон ҳосил бўлишининг бузилиш ҳолатларида: Дометаксим препарати билан даволаганда лейкопения, нейропения ва анча кам ҳолатларда суяк кўмигида қон ҳосил бўлишнинг етишмовчилиги, панцитопения ва агранулоцитоз ривожланиши мумкин. Даволаш муддати 10 кундан ошганда қоннинг шаклли элементлари миқдорини назорат қилиб бориш лозим.  Қоннинг ушбу кўрсаткичлари меъёрдан четга чиқса, препаратни қабул қилиш тўхтатилади. Даволаш тўхтатилганидан сўнг эозинофилия ва тромбоцитопенияни тезда меъёрига қайтиш ҳолатлари тўғрисида маълумотлар мавжуд, бундан ташқари гемолитик анемия ҳолати ҳам кузатилган. Буйрак етишмовчилигида: Буйрак етишмовчилиги бор беморларда дозалаш креатинин клиренси билан мос равишда тўғриланиши керак. Оғир буйрак етишмовчилигига чалинган беморлар “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимида тавсия қилинган дозани қабул қилиши керак. Дометаксимни аминогликозид ёки бошқа нефротоксик препаратлар билан ишлатганда, эҳтиёт бўлиш талаб қилинади, шунинг учун бу беморлар, кексалар ва буйрак функцияси бузилган кишиларда буйрак функциясини назорат қилиб бориш зарур. Нейротоксинлиги: бета-лактам антибиотикларининг, жумладан цефотаксимнинг  юқори дозалари, айниқса, буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда энцефалопатияга (масалан, идрок этишнинг ёмонлашуви, ихтиёрсиз ҳаракатлар, иситма) олиб келиши мумкин. Бундай реакциялар кузатиладиган бўлса, даволашни давом эттиришдан аввал беморлар даволовчи шифокорига мурожаат қилишлари лозим. Препаратни организмга юборишда эҳтиёт чоралари: Постмаркетинг  кузатишларда айрим беморларда цефотаксимни марказий вена катетери орқали венага ичига тез юборилганда ҳаёт учун эҳтимолий хавфли аритмия кузатилгани қайд этилган. Бундай ҳолатнинг олдини олиш мақсадида юборишнинг инъекция ёки инфузиялар учун тавсия этилган вақтига амал қилиш керак. Лаборатория тестларига таъсири: цефалоспоринлар (шу жумладан цефотаксим) билан даволаш вақтида сохта ижобий Кумбс тести кузатилиши мумкин. Глюкозага ёлғон соғлом реакцияси фаол моддалар билан пайдо бўлиши мумкин, аммо бу глюкозооксидазали махсус усулга тааллуқли эмас. Натрий тузида: натрий истеъмолини чеклаши талаб этиладиган беморлар Дометаксим препарати таркибида 48 мг/г миқдорда натрий мавжудлигини ҳисобга олишлари лозим. Ҳомиладорлик ва лактация даврларида қўлланилиши Инсоннинг ҳомиладорлиги даврида цефотаксимнинг хавфсизлиги аниқланмаган. Ҳайвонларда олиб борилган тадқиқотлар уларнинг репродуктив токсиклигига бевосита ёки билвосита зарарли таъсири кўрсатилган. Ҳомиладор аёллар иштирокида адекват ва яхши назорат қилинган тадқиқотлар ўтказилмаган. Цефотаксим йўлдош тўсиғи орқали ўтади, шунинг учун кутилаётган натижа эҳтимолий хавфдан ортиқ  бўлса, ҳомиладорлик пайтида Дометаксимни қўллаш мумкин эмас. Цефотаксим инсоннинг кўкрак сутига кириб боради, шунинг учун дорининг диареяга, ачитқисимон замбуруғлар босиб кетиши ва организмнинг сенсибилизациясига олиб келадиган эмадиган боланинг физиологик ичак флорасига таъсирини истисно қилиб бўлмайди. Эмизикли аёлда Дометаксимни қўллаш зарур бўлган ҳолатларда, кўкрак билан эмизишни тўхтатиш ёхуд  кўкрак сутининг фойдаси бола ва она учун фойдали эканлигини афзал кўриб, Дометаксим билан даволашни тўхтатиш тўғрисида қарор қабул қилиш лозим. Автомобил ва мураккаб механизмларни бошқаришга таъсири Цефотаксимнинг автомобилни бошқаришга ёки ҳаракатланадиган механизмлар билан ишлашга таъсир қилиши ҳақида далиллар йўқ. Цефотаксим баъзан бош айланишини чақириш мумкин, бу автомобилни бошқаришга таъсир қилиши мумкин. Цефотаксимнинг юқори дозаси, айниқса, буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (шикастланган, онгсиз ҳаракатлар, томир тортишиши билан кечадиган) энцефалопатияга сабаб бўлиши мумкин. Бундай белгилар намоён бўлса, беморларга ахвол яхшиланмагунча автомобилни бошқармаслик ёки механизмлар билан ишламаслик тавсия қилинади.  

• Nojo'ya samaralari

  Учраш тез-тезлиги бўйича ножўя реакцияларнинг таснифи: жуда тез-тез (≥ 10%); тез-тез (≥ 1% ва <10%); тез-тез эмас (≥ 0,1% ва <1%); кам ҳолларда (≥ 0,01% ва <0,1%); жуда кам ҳолларда <0,01%); тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида ножўя таъсирларнинг ривожланиш частотасини баҳолашнинг имкони йўқ). Жуда тез-тез (≥ 10%): -              инъекция ўрнида (мушак ичига юборилганда) оғриқ. Тез-тез эмас (≥ 0,1% ва <1%): -              лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; -              боррелиозани даволашда Яриш-Герксхаймер реакцияси; -              тиришиш; -              диарея; -              жигар ферментлари фаоллигининг ошиши (аланинаминотрансферазалар [АЛТ], аспартатаминотрансферазалар [ACT], лактатдегидрогеназалар [ЛДГ], гаммаглутамилтрансферазалар [гамма-ГТ], ишқорли фосфатазалар [ЩФ]) ва/ёки билирубин концентрацияси); -              тошма, қичима, эшакеми; -              буйрак функциясининг сусайиши/креатинин концентрациясининг ошиши (айниқса, аминогликозидлар билан буюрилганда); -              иситма, инъекция ўрнида яллиғланиш реакциялари, жумладан, флебит/тромбофлебит. Тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича баҳолашнинг имкони йўқ): -              суперинфекция; -              суяк кўмигида қон ҳосил бўлиши етишмовчилиги, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитик анемия; -              анафилактик реакциялар, ангионевротик шиш, бронхоспазм, анафилактик шок; -              бош оғриғи, бош айланиши, энцефалопатия (масалан, онгни бузилиши, аномал ҳаракатлар); -              аритмиялар (марказий вена катетери орқали оқим билан тез юбориш оқибатида); -              кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, псевдомембраноз колит, кандидоз; -              гепатит* (баъзан сариқ касаллиги билан); -              кўп шаклли эритема, Стивенс - Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ўткир умумлашган экзантематоз пустулез; -              ўткир буйрак етишмовчилиги, интерстициал нефрит; -              лидокаинга тизимли реакциялар (эритувчи сифатида қўлланилганда). Яриш-Херксхаймер реакцияси Боррелиоз (Лайм касаллиги)ни даволашда, даволашнинг дастлабки кунларида Яриш-Герксгеймер реакцияси кузатилиши мумкин. Боррелиозни бир неча ҳафта мобайнида даволагандан сўнг битта ёки бир нечта белгилар юзага келиши мумкин: терида тошма, қичима, иситма, лейкопения, жигар ферментлари даражасининг ошиши, оғир нафас олиш, бўғимларда оғриқ. Гепатобилиар касалликлар Жигар ферментлари (ALAT, ASAT, LDH, гамма-GT ва/ёки ишқорли фосфатазалар) ва/ёки билирубиннинг даражаси ошиши мумкин. Ушбу лаборатория кўрсаткичларини чекланиши кўпинча белгисиз кечиб, меъёрнинг юқори чегарасидан икки марта ошиб, одатда холестаз ҳодисалари билан кечадиган жигарнинг меъёрий ишидаги бузилишларни жуда кам ҳолатларда келтириб чиқарган.

• Farmakokinetikasi

  Дометаксим - бу парентерал қўллаш учун кенг таъсир доиралига эга бактерияларга қарши III авлод цефалоспорин гуруҳи антибиотиги. Дометаксим – биринчи ва иккинчи авлод цефалоспоринларига сезувчан ва чидамли грамм-манфий организмларга қарши ўта фаол in vitro препарат. Грамм-мусбат бактерияларга қарши фаоллиги бўйича у бошқа цефалоспоринларга ўхшайди. Дометаксим цефалоспоринлар гуруҳига тегишли яримсинтетик антибиотик ҳисобланади ва бактериялар девори синтезини бузиш орқали бактерияларга қарши таъсир қилади. Шунингдек, у кўпчилик β-лактамазалар таъсирига чидамли. Чидамлилик механизми: кенг таъсир доирасидаги бета-лактамазаларни ҳосил бўлиши цефотаксимга нисбатан чидамлилик юзага келишига сабаб бўлиши мумкин; бета-лактамазалар AmpC ферментларини индукциялаш ва/ёки фаоллаштириш, шунингдек тўсиқ ёки чиқариш механизмларининг ишга тушиши ҳисобига доривор препаратни гидролизлаб самарали тарзда парчалаши мумкин. Битта микроорганизмда биттадан кўп шундай механизмлар таъсир қилиши мумкин. Патоген қўзғатувчиларнинг цефотаксимга сезувчанлиги. Қуйидаги микроорганизмлар цефотаксимга in vitro сезувчанликни намоён қилади. Грамм-мусбат стафилококклар, жумладан коагулазо-мусбатлар, коагулазо-манфийлар ва пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммлар, бета-гемолитик ва бошқа, жумладан, Streptococcus mitis (viridans) каби стрептококклар, кўпчилик Enterococci штаммлари, масалан Streptococcus faecalis, нисбатан чидамлироқ ҳисобланади, Streptococcus (Diplococcus) pneumonia, Clostridium spp. Грамм-манфийлар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (жумладан, ампициллинга чидамли штаммлар), Klebsiella spp., Proteus spp. (индол сифатида ҳам, индол бўлмаган ҳолатда ҳам), Enterobacter spp., Neisseria spp. (жумладан B-лактамазани ҳосил қиладиган N.Gonorrhoea штаммлари), Salmonella spp. (жумладан Sal. typhi), Shigella spp., Providencia spp., Serratia spp., Citrobacter spp. Bacteroides fragilis нинг бир нечта штаммлари цефотаксимга чидамли бўлса ҳам, цефотаксим Pseudomonas ва Bacteroides species га қарши фаолликни намоён этади. Грамм-манфий бактерияларнинг айрим, жумладан Pseudomonas штаммлари каби турларига қарши цефотаксим билан аминогликозидлар гуруҳига тегишли гентамицин каби антибиотиклар ўртасида синергизм мавжудлиги тасдиқланган. in vitro тадқиқотларда доривор препаратларнинг бу гуруҳлари ўртасида антагонизм қайд этилмаган. Pseudomonas spp. келтириб чиқарган оғир инфекциялар аминоглюкозидлар гуруҳига тегишли антибиотик билан қўллаш тавсия қилинган.

• Farmakodinamikasi

  1000 мг цефотаксим вена ичига оқим билан юборилгандан сўнг қон плазмасида унинг ўртача чўққи концентрацияси одатда 81 дан 102 мкг/мл гача миқдорни ташкил этади. 500 ва 2000 мг миқдорида дозалар юборилганда, мос тарзда, плазмадаги концентрациялар 38 ва 200 мкг/мл га етган. 10-14 кун давомида цефотаксим юборилгандан сўнг унинг кумулятив таъсирлари кузатилмаган (вена ичига 1000 мг ёки мушак ичига 500 мг). Турғун ҳолатда, цефотаксим вена ичига юборилгангандан сўнг 30 минут ўтиб тақсимланиш ҳажми 1 г дан сўнг 21,6л/1,73м2 ташкил этади. Цефотаксим концентрациялари одам организмининг тўқималар ва суюқликларнинг кенг кўламида носелектив усулда аниқланган. Мия пардасида яллиғланиш бўлмаган ҳолатда орқа мия суюқлигида цефотаксимнинг паст концентрацияси қайд этилган, менингитга чалинган болаларда 3 ва 30 мкг/мл оралиғида (чунки у касаллик қўзғатувчининг даражаси юқори чегаравий концентрациядан ошиб кетганда гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади). Цефотаксим 1-2 грамм дозада юборилгандан кейин, йирингли балғам, бронхиал секрет ва плевра суюқлигидаги грамм-манфий бактерияларнинг аксарият қисмини сусайтирадиган концентрацияга (0,2-5,4 мкг/мл) етади. Одатий терапевтик дозадан кейин, ушбу концентрация аксарият микроорганизмлар сезувчанлигига қарши бир хил самарали таъсир қилади ва аёлларнинг репродуктив орган тўқималарига, простата тўқимасига, интерстициал суюқлик, буйраклар тўқимасига, перитонеал суюқликга, ўт суюқлиги таркибигача етиб боради. Цефотаксим ва дезацетил - цефотаксимнинг юқори концентрацияси ўт суюқлигида ҳосил бўлади. Парчаланишдан аввал цефотаксим кўпинча метаболизига учрайди. Цефотаксимнинг асосий фаол метаболити десацетилцефотаксим, у микробиологик жиҳатдан фаолдир. Цефотаксимнинг энг катта улуши тахминан 60% ўзгармаган ҳолда ва яна 24% десацетилцефотаксим кўринишида сийдик билан ажралиб чиқади. Маълумотларга кўра, плазма клиренсининг кўрсаткичи 260 дан 390 мл/мин, буйрак клиренси 145 дан 217 мл/мин ни ташкил этади. Цефотаксим ёши катта соғлом одам венасига юборилганидан кейин ярим чиқарилиши даври 0,9 соатдан 1,14 соатни, дезацетил-метаболитнинг ярим чиқарилиши даври 1,3 соатни ташкил этади. Янги туғилган чақалоқларда фармакокинетикаси гестацион ва хронологик ёшга боғлиқ бўлади. Ярим чиқарилиш чала туғилган болаларда ҳам, муддатида туғилиб вазни кам янги туғилган чақалоқларда ҳам бир хилдир. Буйрак функциялари бузилишининг оғир ҳолатида цефотаксимнинг ярим чиқарилиш даври энг ками 2,5 соатгача ошган, дезацетилцефотаксимда эса бу кўрсаткич тахминан 10 соатни ташкил этган.

• Dozani oshirib yuborilishi

  Белгилари: тиришиш, қайтувчи энцефалопатия (катта дозаларни, айниқса, буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар юборилганда), тремор, нерв-мушак қўзғалувчанлигининг кучайиши. Даволаш: Препаратни бекор қилиш, тутиб турувии, жумладан, препаратни организмда чиқарилишини тезлатиш чораларни ҳам ичига олувчи даволаш ва ножўя таъсирларни (масалан, тиришиш) симптоматик даволаш. Антидот маълум эмас. Цефотаксимнинг  зардобдаги даражаси гемодиализ ёки перитонеал диализ билан камайтирилиши мумкин.