ТАМСОЛ капсулы 0,4мг N9

Инструкция ТАМСОЛ капсулы 0,4мг N9

• Состав

  Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит: активное вещество:тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг; вспомогательные вещества: содержимое капсулы:кальция стеарат, триэтилацетат, тальк, 30% дисперсия метакриловой кислоты– сополимерэтакрилата 1:1 (включая: полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), целлюлоза микрокристаллическая. оболочка капсулы:железа оксид жёлтый (E172), железа оксид чёрный (E172), железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин.

• Лекарственная форма

  Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг N10 (1x10); N30 (3x10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Средство, применяемое при заболеваниях простаты

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Капсулы для приема внутрь. Капсулу глотают целиком, запивая водой. Нельзя разжевывать или разламыватькапсулу, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Режим дозирования: Одна капсула в сутки, после завтрака или первого приёма пищи. Дети и подростки до 18 лет Применение препарата в данной возрастной категории не обосновано. Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей и подростков до 18 летне установлена. Имеющиеся данные о применении препарата у детей и подростков представлены в разделе «Фармакодинамика». Пациенты с нарушением функции почек Коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

• Лекарственное взаимодействие

  Исследования по взаимодействию с другими лекарственными препаратами проводились только у взрослых. Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином. Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом – к снижению плазменной концентрации препарата, однако при этом концентрации остаются в пределах допустимого уровня. Таким образом, коррекции дозы в таких случаях не требуется. В условияхinvitroдиазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин, в свою очередь, не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в плазме крови. При одновременном применениитамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3А4) показатели AUC и Cmaxтамсулозинавозрастали в 2,8 раза и 2,2 раза, соответственно. Рекомендуется избегать совместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицмин) ингибиторами изофермента CYP3A4. При одновременном назначениитамсулозинаспароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) показателиСmax и AUC тамсулозинавозрастали в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к действующему веществу, включая развитие лекарственного ангионевротического отёка, или к какому-либо из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав». Ортостатическая гипотензия в анамнезе. Тяжелая печёночная недостаточность.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Срок годности 3 года.

• Побочные действия

  Побочные действия Группировочные названия Часто (от ≥1/100 до<1/10) Нечасто (от ≥1/1 000 до<1/100) Редко От 1/10 000 до<1/1 000) Очень редко (<1/10 000) Частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным) Нарушения со стороны нервной системы Головокружение(1,3%) Головная боль Синкопе Нарушения со стороны органа зрения Нечеткость зрения*, нарушения зрения* Нарушения со стороны сердца Ощущение сердцебиения Нарушения со стороны сосудистой системы Ортостатическая гипотензия Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит Носовые кровотечения* Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Запоры, диарея, тошнота, рвота Сухость во рту* Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Сыпь, кожный зуд, крапивница Ангионевротический отёк Синдром Стивенса-Джонсона Многоформная эритема* Эксфолиативный дерматит* Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы Нарушения эякуляции Приапизм Ретроградная эякуляция, отсутствие эякуляции Общие расстройства и нарушения в месте введения Астения *Случаи, о которых сообщалось в пострегистрационном периоде Во время операции по поводу катаракты или глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что было отмечено в постмаркетинговых наблюдениях (см. также раздел «Меры предосторожности»). Опыт пострегистрационного применения препарата Помимо вышеперечисленных нежелательных явлений, при пострегистрационном применении тамсулозина зафиксированы следующие реакции: мерцание предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. Поскольку эти случаи описаны в спонтанных сообщениях, поступивших из различных стран, частоту таких НПР и причинно-следственную связь с приемом тамсулозина точно установить невозможно.

• Фармакокинетика

  Всасывание Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина. Обеспечить постоянство условий всасывания препарата можно, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после одного и того же приёма пищи. Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. После однократного приёма тамсулозина натощак пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов.Для достижения стабильной концентрации препарата (равновесного состояния) требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, при этом Cmax у пациентов приблизительно на 2/3 выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми будет сопровождаться сходными изменениями. Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия. Распределение и связывание с белками плазмы крови В организме человека тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Объём распределения препарата невелик (около 0,2 л/кг). Метаболизм Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененного активного вещества. Препарат метаболизируется в печени. В исследованиях на крысах тамсулозин вызывал индукцию ферментов печени. По данным исследований в условиях in vitro, тамсулозин метаболизируется при участии CYP3A4 и CYP2D6 и, в гораздо меньшей степени, других изоферментов системы цитохрома P450. При ингибировании изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в сыворотке крови (см. разделы «Особые указания» и «Лекарственныевзаимодействие»). Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. Выведение Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%. Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи и после достижения устойчивого (равновесного) состояния время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

• Фармакодинамика

  Механизм действия Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала. Фармакодинамические эффекты Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения». Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. При долгосрочной терапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомов наполнения и опорожнения. Таким образом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведения операции или процедуры катетеризации мочевого пузыря. Альфа1-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. Во времяпроведения клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось. Исследования применения у детей и подростков до 18 лет Эффективность тамсулозина изучена в ходе двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования по подбору дозы у детей и подростков с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря (n=161). Детей в возрасте от двух до шестнадцати лет случайным образом разделили на четыре группы: пациенты первой группы получали тамсулозин в низких дозах (0,001-0,002 мг/кг), пациенты второй группы – в средних дозах (0,002-0,004 мг/кг), пациенты третьей группы – в высоких дозах (0,004-0,008 мг/кг), а пациенты четвертой группы получали плацебо.Первичной конечной точкой оценки эффективности было количество пациентов, у которых достигнуто уменьшение детрузорного давления в точке утечки (ДТУ) до < 40 см H2O по данным двух измерений, выполненных в один и тот же день. Дополнительные критерии оценки эффективности включали изменения фактического значения ДТУ и процентное изменение детрузорного давления в точке утечки; уменьшение выраженности или отсутствие прогрессирования гидронефроза/гидроуретера, изменение объема мочи, полученной при катетеризации, а также количество случаев недержания мочи на фоне катетеризации (по дневнику катетеризации). Статистических различий между каждой из групп тамсулозина и плацебо по первичным и вторичным конечным точкам не получено. На всех уровнях дозирования зависимости эффекта от дозы не наблюдалось.

• Показания

  Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

• Передозировка

  Симптомы: При передозировке тамсулозина гидрохлорида возможно выраженное снижение артериального давления. Подобный эффект наблюдали при передозировке различной степени тяжести. Максимальная доза тамсулозина гидрохлорида, принятая при непреднамеренной передозировке, составила 12 мг. При этом у пациента развилась выраженная головная боль, не потребовавшая госпитализации. Лечение: При острой артериальной гипотензии следует обеспечитьподдержкуфункциисердечно-сосудистойсистемы. Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение вазопрессоров. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии. В связи с тем, что тамсулозин активно связывается с белками, гемодиализ, вероятно, неэффективен. Целесообразно проведение мероприятий, направленных на уменьшение абсорбции препарата из ЖКТ, в частности, инициация рвоты. Для лечения отравлений большими дозами препарата целесообразно проведение промывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных, таких как натрия сульфат.