ЦИКЛОН таблетки 50мг N0

Инструкция ЦИКЛОН таблетки 50мг N0

• Состав

  Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: силденафил (в форме силденафила цитрата) 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. состав оболочки: опадри® II синий 85F20400 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак).

• Фармакотерапевтическая группа

  Средство для коррекции потенции

• Количество в упаковке

  1

• Дозировка

  Циклон принимают внутрь примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста отсутствует. Применение у пациентов с нарушениями функции почек У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин) режим дозирования не изменяется. Поскольку у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата следует начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 мг и 100 мг. Применение у пациентов с нарушениями функции печени Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата Циклон необходимо начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 и 100 мг. Применение у пациентов, применяющих другие виды лечения Рекомендуемая начальная доза препарата пациентам, применяющим ингибиторы CYP3A4, за исключением ритонавира, составляет 25 мг. С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Также рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг. Препарат Циклон не предназначен для применения у женщин.

• Лекарственное взаимодействие

  Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила Метаболизм силденафила происходит в основном в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза в день), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в день), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови приводит к увеличению максимальной концентрации силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл). При назначении пациентам, получающим сильные ингибиторы CYP3А4, силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация силденафила не превышала 200 нМ у всех пациентов, и переносилась хорошо. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 > 150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг). У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила в дозе 100 мг с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя максимальная концентрация свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 минут (30-120 минут). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; максимальное время увеличивается на 60 минут, а максимальная концентрация снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%). Распределение Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его период полувыведения составляет около 4 часов. Выведение Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, конечный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы). Фармакокинетика в особых клинических случаях У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. При легкой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и максимальной концентрации (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

• Показания

  Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

• Передозировка

  При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

• Применение у детей

  Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.