ГЕМОСТАКС раствор для инъекций 5 мл 25мг/ мл N9

Инструкция ГЕМОСТАКС раствор для инъекций 5 мл 25мг/ мл N9

• Состав

  Лекарственная форма: раствор для инъекции. Состав: Активное вещество: Транексамовая кислота - 50, 0 мг или  100,0 мг Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций 1,0 мл.

• Лекарственная форма

  5% раствор для инъекций. В ампулах бесцветного стекла, по 5 мл 10% раствор для инъекций. В ампулах бесцветного стекла по 5 мл или 10 мл.

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно! Препарат вводится внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения! Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Взрослые пациенты: ·               Меноррагии и метроррагин, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения каждые 6-8 часов до его остановки; ·               Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг 3 раза в сутки с момента развития кровотечения каждые 6-8 часов до его остановки; ·               Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения; ·               Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и других больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения; ·               Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения; ·               Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки; ·               Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки. В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме. Дети старше 1 года: Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки. Применение препарата у особых групп пациентов: Нарушение функции почек: У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция  дозы и кратности введения транексамовой кислоты:   Концентрация креатинина в сыворотке крови Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) Доза транексамовой кислоты Кратность приема 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки   Нарушение функции печени: У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Пожилой возраст: У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

• Лекарственное взаимодействие

  Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий трнексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. ·               Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов. ·               Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений. ·               Одновременно применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза. ·               Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином. ·               При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возмжна активация тромбообразования. ·                Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином. ·               Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом. ·               Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

• Противопоказания

  ·               Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата; ·               Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции; ·               Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами; ·               Фибринолиз в следствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания «ДВС-синдром»); ·               Судороги в анамнезе; ·               Приобретенное нарушение цветового зрения; ·               Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); ·               Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует); ·               Возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует). С осторожностью: Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях: - Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии); - Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); - Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышением риском венозных тромбоэмболических осложнения и артериальных тромбозов); - Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса;  - Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не ниже 25°C. Срок годности 2 года. Не применять после истечения указанного на упаковке срока годности.

• Особенности продажи

  По рецепту врача.

• Побочные действия

  Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (˃ 1/10), часто (˃ 1/100, ≤1/10), нечасто (˃ 1/1000, ≤ 1/100), редко (˃ 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы). Нарушения со стороны кожи и подкожны тканей: редко – кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит. Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки. Нарушения со стороны сосудов: редко – тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко – артериальные и венозные тромбозы различной локации; частота неизвестна – острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение, судороги.

• Фармакокинетика

  Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет  1/10  от концентрации в плазме крови). Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же конценрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме крови матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) около 3%. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови – до 7-8 ч. Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты - N-ацетилированное и дезаминированное производные. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Более 95% выводится почками в неизменном виде в течение первых 12 ч (основной путь – гломерулярная фильтрация). Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

• Фармакодинамика

  Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоитов, меноррагии). Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл в крови не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.

• Показания

  Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным  фибринолизом у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше: ·               меноррагии и метроррагии; ·               другие акушерско-гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа и т.д.); ·               желудочно-кишечные кровотечения; ·               кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях; ·               кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба); ·               кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях); ·               кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств; ·               кровотечения при злокачественных новообразованиях.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или увеличение выраженности других побочных реакций. Лечение симптоматическое.

• Применение у детей

  Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей ограничены.