ИШАГРА ЗИНГ ПЛЮС таблетки N3

Инструкция ИШАГРА ЗИНГ ПЛЮС таблетки N3

• Состав

  Каждая таблетка содержит: активные вещества: силденафила (в виде цитрата) 100 мг, женьшеня 10,0 мг; вспомогательные вещества: натрия бикарбонат, лимонная кислота, натрия сахарин, повидон (ПВП К-30), апельсиновый ароматизатор, Sunset yellow краситель (E110), вода очищенная.

• Лекарственная форма

  По 2 таблетки в стрипе из алюминиевой фольги. Два стрипа вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Средство для коррекции потенции

• Количество в упаковке

  4

• Дозировка

  Препарат принимают внутрь, растворенные в стакане воды. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, препарат принимают примерно за 1 час до сексуальной активности, а после приема жирной пищи – за 1,5-2 часа до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения  - 1 раз в сутки.

• Лекарственное взаимодействие

  Влияние других препаратов на силденафил. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором цитохрома Р450 3А4, в исследованиях in vivo, при одновременном приеме с силденафилом, вызывал повышение концентрации последнего в плазме на 56% у здоровых добровольцев. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором цитохрома Р450 3А4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней) на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, способствовал увеличению AUC  силденафила на 182%. Также при одновременном приеме силденафила в дозе 100 мг и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором цитохрома Р450 3А4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг) на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 120%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и достаточно сильным ингибитором цитохрома Р450 (в дозе по 500 мг 2 раза/сут) на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Сmах увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 часа уровень силденафила в плазме крови составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ритонавира. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (таких, как кетоконазол, итраконазол, эритромицин). Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила. Результаты фармакокинетических исследований пациентов, принимавших участие в клинических испытаниях силденафила показали, что ингибиторы цитохрома Р450 2С9 (такие как толбутамид, варфарин), цитохрома Р450 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не влияют на фармакокинетические параметры силденафила. Влияние силденафила на другие препараты. У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150мг). Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл. Женьшень Усиливает действие психостимуляторов и аналептиков (в т.ч. кофеина, камфоры и др.). Проявляет антагонизм с ЛС, угнетающими ЦНС, в т.ч. барбитуратами, противоэпилептическими и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами) и др. Усиливает эффект гипогликемических ЛС. Усиливает действие варфарина. Повышает риск развития резистентности к петлевым диуретикам.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Силденафил Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы окиси азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях. Женьшень Артериальная гипертензия, повышенная возбудимость, бессонница.

• Особые условия

  В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C   Срок годности 2 года.

• Побочные действия

  Силденафил Нежелательные явления обычно имеют преходящий характер и бывают легкими или умеренно выраженными. Характер нежелательных явлений в исследованиях, связанных с подбором дозы был, сопоставим с таковыми в исследованиях с фиксированными дозами, так как подобные исследования лучше отражают рекомендуемую схему применения. Со стороны организма в целом: астения, боли, боли в животе, боли в спине, инфекция, гриппоподобный синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боли в животе, тошнота. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине, артралгии, миалгии. Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания. Дерматологические реакции: сыпь. Со стороны органов чувств: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиление восприятия света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции предстательной железы. В постмаркетинговых наблюдениях встречались сообщения о случаях продолжительной эрекции и/или приапизме. Женьшень Диарея, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, тахикардия, головная боль, бессонница, повышение АД, повышенная нервная возбудимость.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетика силденафила зависит от диапазонов доз применяемых внутрь. Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени (главным образом при помощи изофермента цитохром Р450 3А4) с образованием активного метаболита, по свойствам аналогичного силденафилу. Всасывание и распределение Препарат быстро всасывается через ЖКТ. После приема его внутрь натощак Сmax достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Тmах увеличивается на 60 мин, а Сmах снижается на 29%. Объём распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии в среднем  составляет  105 л, что указывает на его распределение в ткани. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками плазмы не зависит от общей концентрации силденафила. У здоровых добровольцев, получавших силденафил, менее 0,002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизм и выведение Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием цитохрома Р450 3А4 (основной путь) и цитохрома Р450 2С9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит, который образуется путем N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему  метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ 5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковых силденафила. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а период полувыведения (Т1/2) в терминальную фазу 3-5 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы, введенной внутрь) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы, введенной внутрь). Фармакокинетика в особых клинических случаях На увеличение уровня силденафила в плазме крови (AUC) оказывают влияние следующие факторы: -    возраст более 65 лет (увеличение AUC на 40%); -    недостаточность функции печени (например, цирроз печени, 84%); -    тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, 100%); -    сопутствующий приём препаратов – ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, эритромицина, 182%, саквинавира, 210%). Действие экстракта женьшеня является совокупным действием ее компонентов. Учитывая многокомпонентность женьшеня его фармакокинетика изучена не достаточно.

• Фармакодинамика

  Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активизирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) и соответственно, расслаблению гладких мышц кавернозного тела, вследствие чего усиливается кровоток в половом члене. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ 5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Это приводит к повышению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Поэтому применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции. Сухой экстракт корня женьшеня содержит сапониновые гликозиды-гинсенозиды, эфирные масла, стирол, пептиды, витамины и минералы. Экстракт женьшеня оказывает стимулирующее действие на ЦНС, повышает умственную и физическую работоспособность. Стимулирует обмен веществ и энергии, клеточную активность, улучшает усвоение кислорода клетками организма и, таким образом, помогает значительно увеличить энергетические возможности человека. Экстракт женьшеня регулирует работу желез внутренней секреции, незначительно повышает артериальное давление, а также снижает уровень холестерина и глюкозы в сыворотке крови (оказывает гипогликемическое действие). Улучшает сопротивляемость к неблагоприятным факторам внешней среды и стрессовым ситуациям. Повышает неспецифическую резистентность организма.

• Форма выпуска

  Каждая таблетка содержит: активные вещества: силденафила (в виде цитрата) 100 мг, женьшеня 10,0 мг; вспомогательные вещества: натрия бикарбонат, лимонная кислота, натрия сахарин, повидон (ПВП К-30), апельсиновый ароматизатор, Sunset yellow краситель (E110), вода очищенная.

• Показания

  Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для получения удовлетворения от полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуального возбуждения!

• Передозировка

  В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс креатинина силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.