ПИРАЦЕТАМ 0,2/ мл раствор 5 мл N10 от Белмедпрепараты РУП

Инструкция ПИРАЦЕТАМ 0,2/ мл раствор 5 мл N10 от Белмедпрепараты РУП

• Состав

  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл по 5 мл в ампулы - 10 шт в уп.

• Лекарственная форма

  Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  ДозировкаВнутривенно (при невозможности перорального приема). В дальнейшем при появлении возможности целесообразен переход на пероральные лекарственные формы. Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность внутримышечного введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении. При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях По 2,4-4,8 г/сут в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут, возможен прием 1,2 г/сут. Лечение кортикальной миоклонии Лечение начинают с 7,2-24 г в сутки, при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч через катетер с постоянной скоростью. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой: Степень почечной недостаточности КК (мл/мин) Доза Норма >80 Обычная доза Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приема Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая <30 1/6 обычной дозы, однократно Конечная стадия - Противопоказано У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек, и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.ПередозировкаСимптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови. Описан случай, когда после приема пирацетама в дозе 75 г/день у пациента развилась диарея с кровью, сопровождавшаяся болью в животе, что было объяснено эффектом значительного количества сорбита. Других симптомов передозировки не зарегистрировано. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %, так как пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа). Специфического антидота нет.

• Лекарственное взаимодействие

  При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены единичные сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна. Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 4А9/11. Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой "концентрация - время" противоэпилептических препаратов в (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) в сыворотке крови у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

• Противопоказания

  Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата; хорея Гентингтона; острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); терминальная стадия хронической почечной недостаточности; детский возраст. С осторожностью: нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение. Беременность и лактация: Беременность Исследования на животных не выявили каких-либо неблагоприятных влияний на течение беременности и родов, эмбриональное развитие плода. Контролируемых исследований на беременных не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Применение во время беременности возможно в исключительных случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Пирацетам выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Особые условия

  Не замораживать.

• Особенности продажи

  рецептурные

• Побочные действия

  Информация о побочных реакциях была получена на основании результатов двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований и клинико-фармакологических исследований (данные производителя оригинального лекарственного средства). Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Со стороны нервной системы: Часто: гиперактивность Нечасто: сонливость. Неизвестно: атаксия, нарушения равновесия, ухудшение течения эпилепсии, головные боли, нарушения сна, тремор. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Неизвестно: головокружение. Психические расстройства: Часто: беспокойство. Нечасто: депрессия. Неизвестно: возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: Неизвестно: гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко: артериальная гипотензия, тромбофлебит. Неизвестно: ухудшение течения стенокардии, гипертензия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Неизвестно: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек Со стороны иммунной системы: Неизвестно: анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности. Со стороны половых органов и молочной железы: Неизвестно: сексуальное возбуждение. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: увеличение массы тела. Нечасто: астения. Редко: боль в месте инъекции, гипертермия.

• Фармакокинетика

  Распределение Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Метаболизм Не метаболизируется. Выведение Период полувыведения из крови (Т½) составляет 4-5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Т½ удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

• Фармакодинамика

  Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение ? и ? активности, снижение ? активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

• Форма выпуска

  Состав на 1 мл: активное вещество: пирацетам - 0,2 г; вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 0,001 г, уксусная кислота разведенная - до pH 5,8, вода для инъекций - до 1 мл.