АВИЦИКЛО таблетки 1000мг N9

Инструкция АВИЦИКЛО таблетки 1000мг N9

• Состав

  Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 1000 мг; по 10 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной коробке. СОСТАВ: 1 таблетка содержит: Активное вещество: валацикловира (в виде валацикловира гидрохлорида) – 1000 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, очищенная вода; Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой FCF, изопропиловый спирт, дихлорметан, очищенный тальк. Описание: синие или голубые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одной стороне.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг N10 (1х10) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Противовирусное средство

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  - лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг (2 таблетки) валацикловира 3 раза в сутки в течение 7 дней; - лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 500 мг (1 таблетка) валацикловира 2 раза в сутки. Лечение рецидивов заболевания длится 3–5 дней. При первичном эпизоде, который может протекать тяжело, терапию следует продолжить от 5 до 10 дней. Начинать лечение необходимо как можно раньше. Для рецидивных форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, оптимальным было бы применение препарата в продромальный период или сразу после появления первых симптомов. Авицикло может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания. Альтернативной для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой Авицикло является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки на протяжении 1 дня. Вторую дозу следует принять приблизительно через 12 ч (не ранее чем через 6 ч) после первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку доказано, что более длительное применение не повышает клинической эффективности лечения. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов губного герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ). Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: - больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг (1 таблетка) Авицикло 1 раз в сутки; - больным с иммунодефицитом назначают 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом с генитальным герпесом, у которых отмечают 9 или менее обострений заболевания в течение года, Авицикло назначают инфицированному партнеру в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет. Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезни: взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: Авицикло назначают в дозе 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. При почечной недостаточности дозу снижают. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высокой степенью риска. Дозирование препарата у пациентов с нарушением функции почек: Необходимо с осторожностью назначать валацикловир больным с нарушением функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма. Режим дозирования зависит от клиренса креатинина и показаний. Дозирование при нарушении функции печени: Нет необходимости коррекции дозы у больных с легкой или умеренной степенью цирроза печени (синтезирующая функция печени сохранена). Показатели фармакокинетики при поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и признаками портальной гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости коррекции дозирования, однако клинический опыт применения препарата у этой группы больных ограничен.

• Лекарственное взаимодействие

  Каких-либо клинически значимых форм лекарственного взаимодействия не выявлено. Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые применяются одновременно с Авицикло и влияют на этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови. Циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию при приеме Авицикло в дозе 1 г, повышают значение AUC ацикловира путем снижения его почечного клиренса, но при этом необходимость в коррекции дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Следует соблюдать осторожность, назначая Авицикло в высоких дозах (≥ 4 г/сут) одновременно с препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном применении с микофенолата мофетилом (иммуносупрессорный препарат, который применяется после трансплантации органов) в плазме крови повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Следует также придерживаться осторожности при одновременном назначении Авициклоа в высоких дозах (≥ 4 г/сут) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например циклоспорина, такролимуса).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому компоненту препарата Авицикло.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 30° в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ: 3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Со стороны нервной системы: часто: - головная боль. Со стороны ЖКТ: часто: -тошнота. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: - лейкопения; - тромбоцитопения. Лейкопению в основном выявляют у больных с иммунодефицитом. Со стороны иммунной системы: очень редко: - анафилаксия. Со стороны нервной системы и психических нарушений: редко: - головокружение; - спутанность сознания; - галлюцинации; - снижение когнитивной функции; очень редко: - возбуждение; - тремор; - атаксия; - дизартрия; - психотические симптомы; - судороги; - энцефалопатия; - кома. Приведенные выше симптомы в большинстве случаев имеют обратимый характер, их отмечаются в основном у лиц с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У больных после трансплантации органов, получающих Авицикло для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г/сут), неврологические реакции возникают чаще, чем у пациентов, получающих препарат в более низких дозах. Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: нечасто: - одышка. Со стороны ЖКТ: редко: - дискомфорт в брюшной полости; - рвота; - диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко: - обратимое повышение уровня функциональных печеночных тестов, иногда это описывают как гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: - кожные высыпания, включая явления фотосенсибилизации; редко: - зуд; очень редко: - крапивница, ангионевротический отек. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко: - нарушение функции почек; очень редко: - ОПН; - боль в области почек (может ассоциироваться с печеночной недостаточностью). Сообщалось об образовании преципитатов ацикловира в канальцах почек. Во время лечения следует обеспечить адекватный уровень приема жидкости. Прочие: - имеются сообщения о почечной недостаточности; - микроангиопатии; - гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелобольных с иммунодефицитом, особенно у пациентов на поздних стадиях ВИЧ-инфекции, получавших валацикловир в высоких дозах (8000 мг/сут) в течение длительного периода в клинических исследованиях.

• Фармакокинетика

  Абсорбция. После перорального приема валацикловир хорошо абсорбируется в ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Эти превращения, вероятно, происходят под действием фермента валацикловиргидролазы, выделенной из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном употреблении пищи. Средняя Сmax ацикловира в плазме крови составляет 10-37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл) после однократного приема 250-2000 мг валацикловира здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации составляет 1–2 ч. Сmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата и через 3 ч снижается ниже определяемого количества. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира при однократном и повторном применении подобны. Распределение. Связывание валацикловира с белками плазмы крови очень низкое – 15%. Метаболизм После перорального применения валацикловира конвертируется до ацикловира и L-валина путем первого прохождения в стенке кишечника и/или печени. В незначительной степени ацикловир конвертируется в метаболиты 9-карбоксиметоксиметилгуанин посредством алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидроксиацикловир с помощью альдегидоксидазы. Примерно 88% общей экспозиции препарата в плазме крови принадлежит ацикловиру, 11% — 9-карбоксиметоксиметилгуанину и 1% — 8-гидроксиацикловиру. Ни Валацикловир, ни ацикловир не метаболизируются ферментами цитохрома Р450. Выведение. Т½ ацикловира после однократного и повторного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, в основном в виде ацикловира (>80%) и его метаболита – 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Особые группы пациентов. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет около 14 ч. Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не изменяют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального применения Валацикловира. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира в III триместр беременности AUC ацикловира в фазе плато после применения валацикловира в дозе 1000 мг была приблизительно в 2 раза выше, чем после применения ацикловира перорально в дозе 1200 мг/сут. У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после применения одно- или многократных доз 1000 или 2000 мг валацикловира не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых лиц. У реципиентов трансплантатов органов, которые получали валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Сmax ацикловира равнялась или превышала таковую у здоровых добровольцев, которые получали такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC были значительно выше.

• Показания

  - лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster); - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; - лечение лабиального герпеса (губной лихорадки); - превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес; - снижение риска передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Авицикло в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом; - профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

• Передозировка

  Симптомы При передозировке валацикловира сообщалось о случаях возникновения ОПН и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому, отмечали также тошноту и рвоту. Для предупреждения передозировки по невнимательности следует быть осторожным при применении препарата. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, которым соответственно не была откорректирована доза. Лечение Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.

• Применение у детей

  Применяется у детей в возрасте старше 12 лет для профилактики цитомегаловирусной инфекции.