АЗАЦИН капсулы 500мг N2

Инструкция АЗАЦИН капсулы 500мг N2

• Состав

  Состав: активное вещество: азитромицин - 250 мг, 500 мг; вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, магния стеарат. Форма выпуска 3 или 6 капсул в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Количество в упаковке

  3

• Дозировка

  Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0,5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше трех лет и /или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг), или в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут. При лечении erythema migrans у детей (старше трех лет и/или весом более 25 кг) препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

• Лекарственное взаимодействие

  Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды. Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

• Противопоказания

  - гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); - печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до трех лет и/или с массой тела менее 25 кг; - повышенная чувствительность к эритромицину, другим антибиотикам группы макролидов или к кетолидам; - одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; - дети в возрасте до 12 лет с массой тела <45 кг (для капсул 500 мг); С осторожностью: - аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT); - детям с выраженными нарушениями функции печени или почек; - беременность; - повышенная чувствительность к компонентам препарата; - миастения; - нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; - нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК >40 мл/мин); - у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте); - с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; - у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); - с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии; - с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; - при одновременном применении дигоксина, варфарина, циклоспорина.

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства.

• Побочные действия

  Со стороны нервной системы: - головная боль, головокружение, сонливость, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; - редко - ажитация; - частота неизвестна - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации; - у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее). Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее), снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия. Со стороны мочевыводящей системы: - нечасто - дизурия, боль в области почек; - частота неизвестна - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половой системы: - нечасто - вагинальный кандидамикоз, метроррагия, нарушение функции яичек. Аллергические реакции: - сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; - у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница. Инфекционные заболевания: - нечасто - кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; - частота неизвестна - псевдомембранозный колит. Со стороны системы кроветворения: - нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; - очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны обмена веществ: - нечасто - анорексия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: - нечасто - расстройство слуха, вертиго; - частота неизвестна - нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах. Со стороны дыхательной системы: - нечасто - одышка, носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%), 1% и менее – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; - очень редко - изменение цвета языка, панкреатит, рвота, мелена, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит; - кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1% и менее). Со стороны печени и желчевыводящих путей: - нечасто - гепатит; - редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха повышение активности «печеночных» трансаминаз, - частота неизвестна - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, дерматит, сухость кожи, потливость; - редко - реакция фотосенсибилизации; - частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема. Со стороны костно-мышечной системы: - нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; - частота неизвестна - артралгия. Прочие: - нечасто - астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки. Лабораторные данные: - часто - лимфопения, эозинофилия, базофилия, моноцитофилия, нейтрофилия, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; - повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина, мочевины и креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в крови.

• Фармакокинетика

  Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза, коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

• Показания

  инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами; инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: терапия симптоматическая; промывание желудка.