ЦИПРАКСОЛ концентрат 10 мл 1% N4

Инструкция ЦИПРАКСОЛ концентрат 10 мл 1% N4

• Состав

  Лекарственная форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузии 1% 10 мл N5 (1х5), N10 (1х10; 2х5), N20 (2х10) (ампулы). Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл. По 10 мл в ампулах. 5 или 10 ампул в контурной упаковке из пленки поливинилхлоридной в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. СОСТАВ: 1 ампула содержит: Активное вещество: ципрофлоксацин - 100 мг; Вспомогательные вещества: молочная кислота, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная 1М, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная или слегка желтовато-зеленоватая жидкость.

• Лекарственная форма

  Концентрат для приготовления раствора для инфузии 1% 10 мл N5 (1х5), N10 (1х10; 2х5), N20 (2х10) (ампулы)

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов)

• Количество в упаковке

  5

• Дозировка

  Назначается внутривенно, можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 минут (200 мг) и 60 минут 400 мг). Перед применением 1 ампулу концентрата для приготовления раствора для инфузий необходимо развести адекватным количеством инфузионного раствора: 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0,225% или 0,45% раствором натрия хлорида до минимального объема 50 мл. Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы: - для в/в введения разовая доза - 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), кратность введения - 2 раза в сутки. При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas spp., стафилококками или Streptococcus pneumoniae; сепсисе, перитоните, инфекции костей и суставов доза может быть увеличена до 0,4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки; - при острой неосложненной гонорее - однократно, в/в 100 мг; - для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 минут до операции в/в 200-400 мг; при продолжительной операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе. Средняя продолжительность лечения: 1 день; - при острой неосложненной гонорее - до 7 дней; - при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости - в течение всего периода нейтропенической фазы - у больных с ослабленными защитными силами организма; но не более 2 мес - при остеомиелите и 7-14 дней - при всех остальных инфекциях; - при стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а так же при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней; - у больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. Пожилым пациентам дозу снижают на 30%. При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг 100 мл) максимальная суточная доза - 800 мг. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин/1,73 кв. м; концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) необходимо назначать половину суточной дозы, максимальная суточная доза - 400 мг. При перитоните у пациентов, находящихся на амбулаторном перитонеальном диализе, возможно интраперитонеальное введение ципрофлоксацина в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата. Раствор для инфузии можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида. После в/в применения можно продолжить лечение перорально. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение): Взрослые: по 400 мг в/в 2 раза в сутки Дети (от 5 до 17 лет): 10 мг/кг веса тела 2 раза в день. Не следует превышать максимальную разовую дозу - 400 мг в/в (максимальная суточная доза - 800 мг). Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней. При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг каждые 8 ч (не более 400 мг в/в каждые 8 ч). Продолжительность лечения 10-14 дней.

• Лекарственное взаимодействие

  Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и/или кофеина (и др. ксантинов), пероральных гипогликемических препаратов (глибенкламида - что может привести к гипогликемии), непрямых антикоагулянтов (варфарин и др.), способствует снижению протромбинового индекса (риск развития кровотечений). Ципрофлоксацин повышает Сmах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) - повышает риск развития судорог. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина (необходим контроль уровня креатинина крови 2 раза в неделю). Одновременный прием ципрофлоксацина и глюкокортикостероидов может увеличить риск возникновения разрыва сухожилий. Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к увеличению или снижению сывороточной концентрации фенитоина. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм: препарат может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицииом - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы в кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3,5-4,6).

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы хииолонов или любому другому компоненту препарата. - Беременность и период лактации. - Детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких у детей от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); - Одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости). С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, терапия глюкокортикостероидами.

• Особые условия

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: - тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит. Со стороны централъной и периферической нервной системы: - головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, возбуждение, судороги, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред, с суицидальными тенденциями), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий. Со стороны органов чувств: - нарушение вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: - тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления (АД), ощущение «приливов» крови к коже лица. Со стороны кроветворной системы: - лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны мочевыделителъной системы: - гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: - кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, экзантема, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стевенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический I шок. Со стороны костно-мышечной системы: - артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, отек в области сустава. Прочие: - общая слабость, потливость, суперинфекции (кандидоз), повышенная светочувствительность. Со стороны лабораторных показателей: - гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперурикемия, гипергликемия. Местные: - боль и жжение в месте введения, флебит.

• Фармакокинетика

  После внутривенной (в/в) инфузии 200 мг' или 400 мг, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 60 мин, максимальная концентрация (Сmах) - 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл соответственно. Объем распределения в организме варьирует от 1,74 до 5 л/кг, связь с белками плазмы - 19-40%. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилциирофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). При в/в введении период полувыведения (T1/2) - 3-5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 12 ч. Выводится в основном почками, путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (при в/в введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении - 10%), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При ХПН (клиренс креатинина (КК) - выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через кишечник.

• Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: - дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз (если возбудителем являются грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa); - уха, горла и носа: острый средний отит, синусит, мастоидит; - почек и мочевыводящих путей: неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевого тракта (уретрит, цистит, пиелонефрит); - органов малого таза и половых органов (эпидидимит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз); - органов брюшной полости: перитонит, внутрибрюшинный абсцесс; холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином), инфекционная диарея: сальмонеллез, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера, брюшной тиф; - кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, флегмона, инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги; - опорно-двигательного аппарата: остеомиелит, септический артрит; - сепсис, инфекции у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией); - профилактика инфекций при хирургических вмешательствах (урологических, на желудочно-кишечном тракте (в комбинации с метронидазолом) и ортопедических); - профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Применение в педиатрии: Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме: - лечения и профилактики сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis); - терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, а в более тяжелых случаях спутанность, тремор, галлюцинации и судороги. Лечение: симптоматическое, обеспечить достаточное поступление жидкости. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при интоксикации.