КЮПЕН IV раствор для инфузий 100 мл 1% от Avison Pharmaceuticals Pvt. Ltd

Инструкция КЮПЕН IV раствор для инфузий 100 мл 1% от Avison Pharmaceuticals Pvt. Ltd

• Состав

  Каждые 100 мл раствора содержат: активное вещество: парацетамол – 1,0 г; вспомогательные вещества: маннитол, безводный натрия фосфат, соляная кислота, вода для инъекций.

• Дозировка

  Дозировка на основании веса пациента (см. дозировочную таблицу ниже) Вес пациента Доза на введение Объем на введение Максимальный объем парацетамола (10 мг/мл) на введение на основе верхних пределов веса группы (мл) ** Максимальная суточная доза *** ≤ 10 кг * 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг > 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг, не более 2 г 100 мл100 мл3 г> 33 кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг, не более 3 г > 50 кг без дополнительных факторов риска гепатотоксичности1 г > 50 кг с дополнительными факторами риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г * Недоношенные новорожденные: данные безопасности и эффективности недоступны для недоношенных новорожденных. ** Пациентам, весящим меньше, требуются меньшие объемы. Минимальный интервал между повторными введениями должен составлять, по крайней мере, 4 ч. Следует вводить не более 4 доз в сутки. Минимальный интервал между повторными введениями у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции должен составлять, по крайней мере, 6 ч. *** Максимальная суточная доза: Максимальная суточная доза, как представлено в таблице выше, является дозой для пациентов, не получающих других парацетамол содержащих продуктов, и должна быть соответствующим образом скорректирована при принятии таких продуктов. Серьезные нарушения почечной функции: При применении парацетамола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) рекомендуется повысить минимальный интервал между каждым приемом до 6 часов. У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие резервы глутатиона в печени), обезвоживанием: Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. Способ применения Кюпен IV вводится в виде 15-минутной внутривенной инфузии. Пациенты в весом ≤ 10 кг: Стеклянный флакон / мешок инфузий парацетамола не следует подвешивать как инфузию из-за небольшого объема лекарственного средства, который должен быть введен этой группе населения Объем для введения должен быть выведен из флакона или мешка и может вводиться в неразбавленном виде или разбавляться (в 1 – 9 объемах разбавителя) в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы и вводят в виде 15-минутной инфузии. Используйте разбавленный раствор в течение часа после его приготовления (время инфузии включается). 5 или 10 мл шприц должен быть использован для измерения дозы, соответствующей весу ребенка и требуемому объему. Тем не менее, он никогда не должен превышать 7,5 мл на дозу Пользователь должен быть информирован о продукте для подбора оптимальной дозы.

• Лекарственное взаимодействие

  Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола, ингибируя его конъюгацию с глюкуроновой кислотой. При одновременном использовании с пробенецидом необходима корректировка дозы парацетамола. Салициламид может увеличивать время полувыведения t1/2 парацетамола. Внимание следует уделять сопутствующему приему фермент индуцирующих веществ. Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение, по крайней мере, 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может приводить к незначительному изменению значений INR. В этом случае должен осуществляться усиленный мониторинг значений INR в течение периода одновременного использования и, по крайней мере, в течение недели после прекращения лечения парацетамолом.

• Противопоказания

  Кюпен IV инфузии противопоказаны: пациентам с гиперчувствительностью к парацетамолу или процетамол гидрохлориду (предшественнику парацетамола) или к любому компоненту препарата; в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности. С осторожностью Кюпен IV должен использоваться с осторожностью в случаях: гепатоцеллюлярной недостаточности, серьезных нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), хроническом алкоголизме, хроническом недоедании (низкий резерв глутатиона печени), дегидратация.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 30оС. Не замораживать!

• Фармакокинетика

  Всасывание Фармакокинетика парацетамола является линейной до 2 г после однократного введения и после повторного введения в течение 24 часов. Биодоступность парацетамола после инфузии 500 мг - 1 г парацетамола аналогична той, которая наблюдается после вливания 1 г и 2 г процетамола (что соответствует 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация в плазме (Cmax) парацетамола наблюдается в конце 15-минутной внутривенной инфузии 500 мг - 1 г парацетамола и составляет около 15 мкг / мл и 30 мкг / мл соответственно. Распределение Объем распределения парацетамола составляет приблизительно 1 л/кг. Парацетамол существенно не связывается с белками плазмы. После инфузии 1 г парацетамола значительная концентрация парацетамола (1,5 мкг/мл) наблюдалась в спинно-мозговой жидкости через 20 мин после инфузии. Метаболизм Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени по следующим 2 основным метаболическим путям: конъюгацией с глюкуроновой кислотой и серной кислотой. Последний путь является быстро насыщающимся в дозах, превышающих терапевтические. Небольшая часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом P450 до реактивной промежуточного соединения (N-ацетил бензохиноновый имин), который при нормальных условиях быстро детоксифицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако во время массивной передозировке, количество этого токсичного метаболита увеличивается. Выведение Метаболиты парацетамола выводятся в основном с мочой. 90% введенной дозы выводится через 24 ч, в основном в виде конъюгатов глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Срок полувыведения из плазмы составляет 2,7 ч и общий клиренс составляет 18 л/ч. Новорожденные, младенцы и дети. Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у младенцев и детей, сходны с теми, которые наблюдаются у взрослых, за исключением времени полувыведения из плазмы, которое немного короче (1,5-2 ч), чем у взрослых. У новорожденных время полувыведения из плазмы длиннее, чем у младенцев, и составляет 3,5 ч. Новорожденные, младенцы и дети до 10 лет выводят значительно меньше конъюгатов в виде глюкуронидов и больше в виде сульфатов, чем взрослые.

• Показания

  Парацетамол инфузии показаны для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано насущной необходимостью для лечения боли или гипертермии и / или когда другие способы введения невозможны.

• Передозировка

  Существует риск поражения печени (в том числе, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитической гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающие индукторы ферментов. Передозировка в этих случаях может быть смертельной. Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г или более парацетамола при однократном введении у взрослых и 140 мг / кг массы тела в однократного введения у детей, вызывает печеночный цитолиз, вероятно, индуцируя полный и необратимый некроз, приводя в результате к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбинового времени, которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения. Клинические симптомы поражения печени, как правило, очевидны изначально после двух дней, и достигают максимума после 4 до 6 дней. Чрезвычайные меры Немедленная госпитализация. Перед началом лечения, взять пробирку крови для количественного определения концентрации парацетамола в плазме, так быстро, как это возможно после передозировки. Лечение включает введение антидота, N-ацетилцистеина, в/в или перорально, по возможности в течение 10 часов. N-ацетилцистеин может, однако, дать некоторую степень защиты даже через 10 часов, но в этих случаях требуется длительное лечение. Симптоматическое лечение. Печеночные пробы должны проводиться в начале лечения и повторяться каждые 24 часа. В большинстве случаев печеночные трансаминазы нормализуются через одну-две недели с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях, однако, пересадка печени может быть необходимой.