ТОЛКИМАДО раствор для инъекций 1 мл 100 мг/мл+2,5 мг/ мл N4

Инструкция ТОЛКИМАДО раствор для инъекций 1 мл 100 мг/мл+2,5 мг/ мл N4

• Состав

  Лекарственная форма: раствор для инъекций. Состав: 1 ампула препарата содержит: активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2,5 мг; вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидрокси-бензоат, вода для инъекций.

• Лекарственная форма

  Раствор для инъекций по 1 мл в ампулах желтого стекла. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Миорелаксант центрального действия

• Количество в упаковке

  5

• Дозировка

  Препарат Толкимадо предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Взрослым назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в день, внутривенно медленно – 100 мг 1 раз в день. Детям назначают внутримышечно или внутривенно медленно: -       в возрасте от 3 месяцев до 6 лет - 5 мг на 1 кг веса в день; -       в возрасте от 7 до 14 лет - 2-4 мг на 1 кг веса в 3 приема.

• Лекарственное взаимодействие

  Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

• Противопоказания

  - гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам (в том числе лидокаин); - миастения; - детский возраст до 3 месяцев; - лактация.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте при температуре 2°С-8°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия. Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия. Нарушения психики: нечасто – бессонница, нарушение сна; редко – снижение активности, депрессия. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко – спутанность сознания. Со стороны органа зрения: редко – затуманивание зрения. Со стороны органов слуха и равновесия: редко – шум в ушах, головокружение. Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия. Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – патологический румянец. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – легкие нарушения со стороны печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, недомогание, утомляемость; редко – ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко – снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко – повышение содержания креатинина в крови. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

• Фармакокинетика

  Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет 1,5 часа. Лидокаина гидрохлорид Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении составляет 30-45 минут. Связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% в неизмененном виде).

• Фармакодинамика

  Препарат Толкимадо представляет собой комбинацию толперизона гидрохлорида и лидокаина гидрохлорида. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.

• Показания

  - неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит); - лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); - восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; - в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

• Передозировка

  Данные о передозировке толперизона немногочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим интервалом. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

• Применение у детей

  Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены. Не следует применять у детей в возрасте младше 3-х месяцев.