ЛЕВОCЕТИЛ капли 20 мл

Инструкция ЛЕВОCЕТИЛ капли 20 мл

• Состав

  Лекарственная форма: капли для приема внутрь. Состав 1 мл препарата содержит: активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия ацетат тригидрат, сахарин натрия, уксусная кислота, вода очищенная.

• Лекарственная форма

  Капли для приема внутрь по 20 мл в стеклянном флаконе желтого цвета с полиэтиленовой пробкой-капельницей и навинчивающейся крышкой, снабженной предохранительным кольцом и системой защиты от детей. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

• Дозировка

  Левосетил назначают взрослым и детям в возрасте от 2 лет внутрь до или во время еды. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Рекомендованные дозы: Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет - 5 мг (20 капель) препарата 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 6 до 12 лет - 5 мг (20 капель) препарата в сутки. Дети в возрасте от 2 до 6 лет - 2,5 мг в сутки, разделенных на два приема по 1,25 мг (по 5 капель 2 раза в сутки). Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Группа Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и частота Нормальная ≥ 80 5 мг в сутки Умеренная 50-79 5 мг в сутки Средняя 30-49 5 мг однократно каждые два дня Тяжелая 10-30 5 мг однократно каждые три дня Терминальная стадия почечной недостаточности – пациенты, проходящие диализ < 10 противопоказано У детей с нарушением функции почек дозы должны быть скорректированы индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Нет конкретных данных о применении препарата у детей с нарушением функции почек. Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Продолжительность лечения зависит от характера, тяжести и проявлений заболевания. При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов составляет менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность составляет менее 4 недель в год) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов составляет более 4 дней в неделю и их общая продолжительность составляет более 4 недель в год) лечение возможно в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините есть клинический опыт применения цетиризина (рацемат) до одного года.

• Лекарственное взаимодействие

  Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось (в том числе не проводилось исследований с индукторами CYP3A4). При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных реакций не выявлено. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижался на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира слегка изменялась (-11%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина или цетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС.

• Противопоказания

  •       повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина; •       тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! После вскрытия флакона препарат хранить не более 3 месяцев. Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

• Особенности продажи

  Отпускается по рецепту.

• Побочные действия

  Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), с неизвестной частотой (параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным). Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12-71 года встречались следующие нежелательные реакции: часто - головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто – астения, боль в животе. У детей от 6 до 11 месяцев и детей от 1 года до 6 лет часто встречались диарея, рвота, запор, сонливость, расстройство сна. У детей от 6 до 12 лет часто встречались головная боль и сонливость. Нежелательные реакции, выявленные в постмаркегинговых наблюдениях: С неизвестной частотой Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): конвульсии, парестезии, головокружение, обмороки, тремор, дисгевзия. Со стороны органа слуха: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Гепатобилиарные расстройства: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки. Прочее: увеличение массы тела, аномальные результаты функциональных печеночных проб. При появлении любых нежелательных реакций, в том числе не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и почти не отличаются от таковых цетиризина. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. У 50% пациентов действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и длится на протяжении 2 дней. Сmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Нет информации относительно распределения левоцетиризина в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYPЗА4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоферментов. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, ЗА4 в концентрациях, которые даже превышают Сmax после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Экскреция препарата происходит в основном путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов, общий клиренс креатинина - 0,63 мл/мин/кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы левоцетиризина выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% – с калом. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается, а Т1/2 удлиняется (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (< 10%) левоцетиризина. Препарат выделяется с грудным молоком.

• Фармакодинамика

  Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических H1-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

• Показания

  У взрослых и детей старше 2 лет для устранения симптомов при следующих заболеваниях: •       аллергический ринит (в том числе персистирующий); •       крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница).

• Передозировка

  Симптомы: передозировка может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью. Лечение: при возникновении симптомов передозировки (особенно у детей) применение препарата следует прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.