ТОЛКИМАДО таблетки 50мг N29

Инструкция ТОЛКИМАДО таблетки 50мг N29

• Состав

  Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг или 150 мг. вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеариновая кислота. состав оболочки: Опадри® белый 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

• Фармакотерапевтическая группа

  Миорелаксант центрального действия

• Количество в упаковке

  30

• Дозировка

  Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать препарат натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона. Взрослые Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема. Дети Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять препарат с дозировкой 50 мг. Так как таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более. Пациенты с нарушением функции почек Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу под тщательным наблюдением врача. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу под тщательным наблюдением врача. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

• Лекарственное взаимодействие

  Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин). Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1А2, CYP3A4). Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона. Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

• Противопоказания

  •      гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата; •      миастения; •      детский возраст до 3 лет; •      лактация.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 25°С. Следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать по истечению срока годности.

• Особенности продажи

  Отпускается по рецепту.

• Побочные действия

  Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: нечасто (≥ 1 /1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко - анафилактический шок. Нарушения питания и обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Психические нарушения: нечасто - бессонница, нарушение сна; редко - снижение активности, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко - спутанность сознания. Нарушения со стороны органа зрения: редко - затуманивание зрения. Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко - шум в ушах, головокружение. Кардиологические нарушения: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия. Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - патологический румянец. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко - диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ. Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко - легкие нарушения со стороны печени. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто - астения, недомогание, утомляемость; редко - ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке. Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко - повышение содержания креатинина крови. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрации примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Толперизон практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после применения внутрь составляет около 2,5 часов.

• Фармакодинамика

  Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора. В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

• Показания

  •      неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите); •      лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); •      восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; •      в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия); •      специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

• Передозировка

  Данные о передозировке толперизона немногочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим интервалом. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич. Лечение: толперизон не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

• Применение у детей

  Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей в возрасте до 3-х лет ограничены.