ЭГОЛАНЗА таблетки 10мг N27

Инструкция ЭГОЛАНЗА таблетки 10мг N27

• Состав

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "E 402" - на другой, без или почти без запаха. оланзапина дигидрохлорида тригидрат  что соответствует содержанию оланзапина Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40.99 мг, лактозы моногидрат - 40.98 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5 мг, кросповидон - 5 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 1.4 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.014 мг, опадрай Y-1-700 белый - 2.79 мг (гипромеллоза - 62.5%, титана диоксид - 31.25%, макрогол 400 - 6.25%). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "E 404" на одной стороне, без или почти без запаха. оланзапина дигидрохлорида тригидрат  что соответствует содержанию оланзапина Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 81.97 мг, лактозы моногидрат - 81.97 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 10 мг, кросповидон - 10 мг, магния стеарат - 2 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 2.4 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.023 мг, опадрай Y-1-700 белый - 4.68 мг (гипромеллоза - 62.5%, титана диоксид - 31.25%, макрогол 400 - 6.25%).

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг N28 (4x7); N56 (8x7) (блистеры)

• Фармакотерапевтическая группа

  Нейролептик

• Количество в упаковке

  28

• Дозировка

  Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно - 5-20 мг/сут. При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут. При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе). Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения. При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч. Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу. Максимальная суточная доза оланзапина - 20 мг. Более низкая начальная доза (5 мг/сут) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний. Для пациентов с нарушениями функции печении/или почек может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг/сут). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью. Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам. Курящим пациентам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам. При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

• Лекарственное взаимодействие

  Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1А2 могут изменять метаболизм оланзапина. Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы препарата. Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин значительно подавляет метаболизм оланзапина. Снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно, поэтому у пациентов принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин) следует рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы оланзапина. Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина на 50-60% и его следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), а также однократный прием антацидных препаратов (алюминия или магния) или циметидина, не оказывали значительного влияния на фармакокинетику оланзапина. Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия). Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно. Необходима осторожность при применении оланзапина с препаратами, удлиняющими интервал QTc (амитриптилином, хлорпромазином, дроперидолом, тиоридазином, пимозидом, хинидином, прокаинамидом, соталолом, эфедрином, адреналином, тербутатином, эритромицином, триметопримом/сульфаметоксазолом, кетоконазолом, флуконазолом и другими), нарушающими электролитный баланс или тормозящими метаболизм оланзапина в печени. Одновременное применение оланзапина и антипаркинсонических препаратов у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется. Оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов допамина. Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4), клинически значимое взаимодействие маловероятно. Не обнаружено подавления метаболизма следующих активных веществ: трициклических антидепрессантов (представляющих в основном путь CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

• Противопоказания

  риск развития закрытоугольной глаукомы; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение интервала QTc на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация.

• Особые условия

  Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Не принимайте препарат Эголанза, если обнаружите видимые признаки порчи (например, изменение цвета). СРОК ГОДНОСТИ: Срок годности указан на упаковке. Не принимайте препарат Эголанза после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца. Лекарственные средства не следует выбрасывать с бытовым мусором.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения). Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, астения, дискинезия; редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко - дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. Очень редко может развиться ЗНС. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни ЧСС и АД, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровня КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в т.ч. оланзапин. При резкой отмене препарата очень редко отмечены такие симптомы, как повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто - брадикардия с коллапсом или без; очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть; очень редко - тромбоэмболия (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запор и сухость слизистой оболочки полости рта, транзиторное, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале терапии; редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко - панкреатит, повышение активности ЩФ и общего билирубина. Со стороны обмена веществ: очень часто - увеличение массы тела; часто - повышение аппетита, гипертриглицеридемия; очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая летальный исход; гиперхолестеринемия, гипотермия. Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия; редко - лейкопения; очень редко - тромбоцитопения, нейтропения; в единичных случаях - асимптоматическая эозинофилия. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм. Со стороны кожных покровов: нечасто - реакции фотосенсибилизации; очень редко - алопеция. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко; у большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализуется без отмены терапии. Нечасто - повышение активности КФК; в единичных случаях наблюдалось повышение концентрации глюкозы в плазме крови, триглицеридов, холестерина. Прочие: часто - астения, периферические отеки; очень редко - синдром отмены. У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи. Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов допамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций. Есть данные о развитии нейтропении (4.1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (более 10%) тремора, сухости слизистой оболочки полости рта, повышения аппетита или увеличение массы тела. Также регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%).

• Фармакокинетика

  Всасывание и распределение Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь. Сmах после перорального приема достигается через 5-8 ч. Пища не влияет на всасывание препарата. При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе. При концентрации в плазме 7-1000 нг/мл связывание с белками - 93%; в основном с альбумином и альфа-кислым гликопротеином. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит - 10-N-глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно. Выводится почками - 57% (в основном в виде метаболитов). У здоровых добровольцев после приема внутрь T оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч). Tоланзапина может меняться в зависимости от возраста и пола, а так же статуса курения: некурящие (клиренс - 18.6 л/ч, T - 38.6 ч), курящие (клиренс - 27.7 л/ч, T - 30.4 ч), женщины (клиренс - 18.9 л/ч, T - 36.7 ч), мужчины (клиренс - 27.3 л/ч, T - 32.3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс - 17.5 л/ч, T - 51,8 ч), пациенты до 65 лет (клиренс - 18.2 л/ч, T - 33.8 ч). Степень изменений T и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей. Достоверных различий между средними значениями T и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у лиц с нормальной функцией почек не установлено.

• Показания

  лечение шизофрении; поддерживающая и длительная противорецедивная терапия у пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение; лечение маниакального эпизода средней и тяжелой степени; предотвращение рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых препарат оказался эффективен при лечении маниакального эпизода; в комбинации с флуоксетином для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии соответствующих данному эпизоду). Препарат Эголанза® в качестве монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии; в комбинации с флуоксетином для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства. Препарат Эголанза® в качестве монотерапии не показан для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства.

• Передозировка

  Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, угнетение сознания различной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии, остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания. Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. норадреналин, допамин), которые являются агонистами β-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД). Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до выздоровления пациента.

• Применение у детей

  Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет из-за недостаточности клинических данных.