СУМИЛОС гранулы 2г N27

Инструкция СУМИЛОС гранулы 2г N27

• Состав

  Лекарственная форма Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г. Форма выпуска и упаковка По 4 г порошка гранул помещают в саше из пленки полиэтилентерафталат/ алюминий/полиэтилен (ПЭТ/Ал/ПЭ). По 28 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. СОСТАВ: Одно саше содержит: Активное вещество - стронция ранелат 2 г, Вспомогательные вещества: аспартам (Е951), мальтодекстрин, маннитол (Е421). Описание: Порошок гранул от почти белого до кремового цвета. Приготовленная суспензия представляет собой мутноватую суспензию почти белого цвета.

• Лекарственная форма

  Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г N28 (саше)

• Фармакотерапевтическая группа

  Ингибитор костной резорбции

• Количество в упаковке

  28

• Дозировка

  Лечение назначается врачом, имеющим опыт лечения остеопороза. Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 2 г (1 саше) 1 раз/сут. В связи с хроническим характером заболевания препарат Сумилос принимают в течение длительного времени. Учитывая медленную абсорбцию, препарат рекомендуется принимать перед сном, желательно не ранее, чем через 2 ч после еды. Рекомендуется прилечь сразу после приема препарата. Порошок из саше необходимо размешать до равномерного распределения в 1/3-1стакане воды и полученную суспензию принять. Несмотря на то, что исследования подтвердили стабильность препарата в суспензии в течение 24 ч, суспензию следует принимать немедленно после приготовления. Поскольку пища, медикаменты, пищевые добавки, молоко и молочные продукты, содержащие кальций, уменьшают усвоение стронция ранелата, поэтому препарат следует принимать в промежутках между приемами пищи. Предпочтительно перед сном, как минимум через 2 ч после еды. Пациентам, принимающим Сумилос, необходимо дополнительно назначать кальций и витамин D в виде пищевых добавок в случаях, когда содержание этих веществ в пище не соответствует принятой норме. Применение при нарушениях функции печени Поскольку стронция ранелат не метаболизируется в организме, какого-либо изменения дозы препарата у больных с печеночной недостаточностью не требуется. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК 30-70 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Ввиду отсутствия данных о безопасности применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени назначение Сумилоса пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется.

• Лекарственное взаимодействие

  Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70% (между приемами препарата Сумилос и указанных веществ следует соблюдать интервал не менее 2 ч). Применение гидроксидов алюминия и магния как за 2 ч до приема Сумилоса, так и одновременно с приемом препарата Сумилос, вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (AUC уменьшается на 20-25%), в то время как при приеме антацидного препарата через 2 ч после приема препарата Сумилос уровень абсорбции практически не изменяется. Таким образом, антацидные препараты предпочтительно принимать не ранее, чем через 2 ч после приема препарата Сумилос. Однако на практике данная схема приема лекарств не является удобной, поскольку препарат Сумилос рекомендуется принимать перед сном. В связи с этим допускается одновременный прием антацидных препаратов и препарата Сумилос. Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют на уровне ЖКТ с антибиотиками тетрациклинового и хинолонового ряда, одновременное применение препарата Сумилос и указанных препаратов приводит к снижению абсорбции стронция ранелата (одновременный прием не рекомендуется). С целью предотвращения подобного взаимодействия при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение препаратом Сумилос следует приостановить. При комбинированном назначении с препаратами витамина D для приема внутрь взаимодействия не отмечено. Признаков клинически значимого взаимодействия или сопутствующего возрастания уровней стронция в крови при сочетании препарата Сумилос с наиболее часто назначаемыми лекарственными средствами не выявлено. Среди этих препаратов были изучены: НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), анилиды (такие как парацетамол), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса, диуретики, дигоксин и сердечные гликозиды, органические нитраты и другие вазодилататоры, применяемые при заболеваниях сердца, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, селективные бета2-адреномиметики, пероральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, статины, фибраты и производные бензодиазепина.

• Противопоказания

  - повышенная индивидуальная чувствительность к стронция ранелату или к какому-либо другому компоненту препарата; - венозная тромбоэмболия (ВТЭ) или пациенты с ВТЭ в анамнезе (включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию легочной артерии); - ИБС, в том числе больные с ИБС в анамнезе; - неконтролируемая артериальная гипертензия; - облитерирующие заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярные заболевания, в том числе наличие этих заболеваний в анамнезе; - постоянная или временная иммобилизация (например, при соблюдении строгого постельного режима в послеоперационном периоде или по иной причине); - детский и подростковый возраст до 18 лет.

• Особые условия

  Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства. После разведения в воде, суспензия остается стабильной в течение 24 ч. Не использовать по истечении срока годности.

• Побочные действия

  Очень часто (>1/10): - проявления реакции гиперчувствительности со стороны кожи, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангиоэдему, - костно-мышечная боль, включая спазмы мышц, миалгию, боль в костях, артралгию и боль в конечностях. Часто (>1/100 и <1/10): - головная боль, головокружение, нарушение сознания, потеря памяти, - парестезия, - инфаркт миокарда, - тошнота, диарея, жидкий стул, рвота, боль в области живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, нарушение пищеварения (диспепсия), запор, гастроинтестинальная боль, метеоризм, - экзема, - венозная тромбоэмболия (ВТЭ), - гиперхолестеринемия, - бессонница, - вертиго, - бронхиальная гиперреактивность, - гепатит, - периферический отек, - повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) (а). Нечасто(>1/1000 и <1/100): - судороги, - лимфаденопатия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувстви-тельности на коже), - спутанность сознания, - раздражение слизистой оболочки рта, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта, - сухость во рту, - повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности со стороны кожи), - дерматит, алопеция, - повышение температуры тела (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности на коже), - недомогание. Редко (>1/10 000 и <1/1000): - недостаточность костного мозга (б), - эозинофилия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности со стороны кожи), - медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) (с). Очень редко (<1/10 000): - случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (с). Сообщение отдельных побочных реакций: - венозная тромбоэмболия, - инфаркт миокарда. (а) - Костно-мышечная фракция в 3 раза выше верхней границы нормы. В большинстве случаев эти показатели спонтанно нормализовались без изменения схемы лечения. (б) - Постмаркетинговые исследования (с) - В Азиатских странах отмечались редкие случаи

• Фармакокинетика

  В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится 2 атома стабильного стронция и 1 молекула ранеловой кислоты, а также органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства. Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности. Всасывание После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме препарата через 3 ч после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу и препараты кальция как до, так и после применения препарата Сумилос. Дополнительный пероральный прием витамина D не влияет на воздействие стронция. Распределение Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии. Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут. в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют. Метаболизм Стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450. Выведение Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22%), почечный клиренс - около 7 мл/мин (CV 28%). Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты пожилого возраста Данные по фармакокинетике в популяции не выявили связи между возрастом и видимым клиренсом стронция в целевой популяции. Пациенты с почечной недостаточностью У пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере того, как снижается КК (снижение примерно на 30% при значениях КК в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к возрастанию концентрации стронция в плазме крови. В исследованиях III фазы примерно у 85% больных КК составлял 30-70 мл/мин, и примерно у 6% - менее 30 мл/мин на момент включения в исследование, при этом средний КК составлял около 50 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных по фармакокинетике препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не имеется. Пациенты с печеночной недостаточностью Данных по фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью не имеется. Учитывая фармакокинетические свойства стронция коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.

• Показания

  - лечение тяжелого остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с высоким риском переломов с целью снижения риска переломов позвонков и бедренной кости (в т.ч. перелома шейки бедра) в случае непереносимости или наличия противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза; - лечение тяжелого остеопороза у мужчин с повышенным риском переломов с целью его снижения в случае непереносимости или наличия противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза.

• Передозировка

  Симптомы: в ходе клинических исследований (до 4 г/ сут. при максимальной продолжительности 147 сут) каких-либо клинически значимых побочных реакций не отмечалось. Лечение: с целью уменьшения абсорбции активного вещества из ЖКТ рекомендуется прием молока или антацидных препаратов. В случае выраженной передозировки (превышении рекомендуемой дозы) необходимо вызвать искусственную рвоту для удаления неабсорбированного активного вещества.

• Применение у детей

  Эффективность и безопасность применения препарата Сумилос у детей и подростков не изучалась. Не рекомендуется назначать препарат этой категории пациентов.