ЛЕВОМЕТРИН суппозитории N9

Инструкция ЛЕВОМЕТРИН суппозитории N9

• Состав

  Лекарственная форма: суппозитории вагинальные Состав: 1 суппозиторий содержит: действующие вещества: метронидазол 225 мг, хлорамфеникол 100 мг, нистатин 75 мг; вспомогательное вещество: твердый жир.

• Лекарственная форма

  Суппозитории вагинальные N10 (2x5) (упаковки контурные ячейковые)

• Фармакотерапевтическая группа

  противомикробные и антисептические препараты, применяемые в гинекологии; противомикробные и антисептические препараты, за исключением комбинаций с кортикостероидами

• Количество в упаковке

  10

• Дозировка

  Вагинально. При остром вагините: по 1 суппозиторию 2 раза в день (утром и на ночь) в течение 3–4 дней, затем по 1 суппозиторию на ночь. Продолжительность лечения 7–10 дней. При хронических вагинитах: по 1 суппозиторию в день, вечером. Курс лечения 14 дней. До и после проведения инвазивных процедур и гинекологических операций: по 1 суппозиторию на ночь. С целью профилактики при лечении кортикостероидами, иммунодепрессантами, цитостатиками и антибиотиками: по 1 суппозиторию на ночь каждые 3–7 дней. Дети и подростки Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлены, поэтому его не рекомендуется применять в данной возрастной группе.

• Лекарственное взаимодействие

  Вследствие абсорбции метронидазола могут наблюдаться реакции взаимодействия при одновременном применении с некоторыми лекарственными препаратами: -       алкоголь: непереносимость алкоголя (дисульфирамоподобные реакции); -       амиодарон: повышение риска кардиотоксичности (удлинение интервала Q–T, трепетание и мерцание желудочков, остановка сердца); -       астемизол, терфенадин: метронидазол угнетает метаболизм этих лекарственных препаратов и повышает их концентрацию в плазме крови; -       карбамазепин: повышается концентрация карбамазепина в крови; -       циметидин: повышается уровень метронидазола в плазме крови и риск возникновения неврологических нежелательных эффектов; -       бусульфан: метронидазол может повышать уровень бусульфана в плазме крови, что может привести к его значительному токсическому воздействию; -       пероральные антикоагулянты: усиливается действие антикоагулянтов (увеличивается риск кровотечений); -       фенитоин: повышается уровень фенитоина в плазме, увеличивается риск токсичности фенитоина (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), снижается концентрация метронидазола в плазме; -       фенобарбитал: снижается уровень метронидазола в крови; -       дисульфирам: возможны реакции со стороны центральной нервной системы (например, психотические реакции); -       циклоспорин: повышается риск токсичности циклоспорина (нарушение функции почек, холестаз, парестезии); -       препараты лития: увеличивается токсичность лития; -       5-фторурацил: повышается плазменный уровень и токсичность 5-фторурацила. Результаты лабораторных исследований: метронидазол способен иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона-Майера.   Совместное применение хлорамфеникола с эритромицином, клиндамицином, линкомицином может взаимно снизить действие препаратов. Снижается антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Совместное применение с ингибиторами кроветворения усиливает угнетающее действие на костный мозг.

• Противопоказания

  -               Гиперчувствительность к действующим веществам, к другим производным имидазола или к любому из вспомогательных веществ; -               подавление функции костного мозга; -               острая интермиттирующая порфирия; -               дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; -               печеночная и/или почечная недостаточность; -               беременность; -               период лактации; -               возраст до 18 лет.

• Особые условия

  Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ˚С. Хранить в недоступном для детей месте!    

• Особенности продажи

  По рецепту.

• Побочные действия

  Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, крапивница. Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна – анорексия. Психические нарушения: очень редко – психотические расстройства, в том числе спутанность сознания и галлюцинации; частота неизвестна – депрессивное состояние. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – энцефалопатия (например, дезориентация, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, светочувствительность, зрительные нарушения и нарушения движения глаз, ригидность затылочных мышц) и подострый мозжечковый синдром (например, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм и тремор), которые могут проходить после прекращения лечения; сонливость, головокружение, судороги, головные боли; частота неизвестна – при длительной терапии или высокими дозами, сообщалось о периферической сенсорной нейропатии и транзиторных эпилептических припадках. В большинстве случаев нейропатия исчезала после прекращения лечения или снижении дозы. Асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – транзиторные нарушения зрения, такие как диплопия, миопия; частота неизвестна - невропатия/неврит зрительного нерва. Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна – нарушение слуха/потеря слуха (включая нейросенсорный тип), тиннитус. Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – случаи панкреатита, которые носят обратимый характер; частота неизвестна – расстройства пищеварения (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея), воспаление языка с постоянными ощущениями сухости во рту, стоматит, нарушение вкуса (металлический привкус), изменение цвета языка/ «волосатый язык». Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы), холестатический или смешанный гепатит, гепатоцеллюлярные поражения печени, иногда с появлением желтухи; были зарегистрированы случаи печеночной недостаточности, требующие трансплантации печени у пациентов, получавших метронидазол, в сочетании с другими антибиотиками. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожная сыпь, пустулезная сыпь, зуд, покраснение лица; частота неизвестна – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, фиксированная медикаментозная сыпь. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко – миалгии, артралгии. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – темное окрашивание мочи (за счет метаболита метронидазола). Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – шелушение кожи в области половых органов, зуд, сыпь, отек, эритема, эрозии, дискомфорт, ощущение жжения, раздражение, покалывание, боль в области малого таза и влагалища, вагинальное кровотечение.    

• Фармакокинетика

  Всасывание Биодоступность метронидазола при вагинальном введении составляет 20 % по сравнению с пероральным приемом. Хлорамфеникол при вагинальном применении абсорбируется в незначительной степени через слизистые оболочки и не оказывает системного действия. При наружном и местном применении нистатин не всасывается через кожные покровы или слизистые оболочки. Распределение Метронидазол распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, костную ткань, грудное молоко, абсцессы головного мозга, спинномозговую жидкость, печень и абсцессы печени, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет, достигая концентрации, аналогичные плазменным. Проходит через плацентарный барьер и проникает в кровоток плода. С белками плазмы крови связывается не более 20 %. Объем распределения 0,25–0,85 л/кг. Хлорамфеникол является жирорастворимым веществом и широко распределяется в тканях. Легко переходит в спинномозговую жидкость и в центральную нервную систему, где достигает концентрации, подобной концентрации в плазме. Объем распределения составляет 0,6–1,0 л/кг. Метаболизм Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксильные метаболиты активны. Основные метаболиты метронидазола, гидроксипроизводные и соединения уксусной кислоты выводятся мочой. Биологическая активность гидроксиметаболитов составляет   30 % от биологической активности метронидазола. Хлорамфеникол метаболизируется до неактивных соединений, главным образом путем глюкуронизации в печени. Выведение Период полувыведения метронидазола составляет 6–11 ч. Примерно 6–15 % дозы метронидазола выводится с калом, 60–80 % выводится с мочой в виде метаболитов. Примерно 20 % метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде. Хлорамфеникол выводится в основном в неактивной форме с мочой (90 %) и в меньшей степени - в активной форме. Малая часть выводится с желчью.

• Фармакодинамика

  Комбинированный препарат с противомикробным, противогрибковым и противопротозойным действием. Метронидазол – производное 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Активен в отношении: грамотрицательных анаэробов – Bacteroides spp., включая группу Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; грамположительных анаэробов – Clostridium spp., Eubacterium spp., анаэробных грамположительных кокков, включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.; простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica. Нитрогруппа молекулы метронидазола, как акцептор электронов, внедряется в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками), нарушая дыхательные процессы и вызывая гибель клетки. У некоторых видов анаэробов подавляет синтез ДНК и приводит к их деградации. Хлорамфеникол – антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.. Угнетает рибосомные субъединицы 50S микробных клеток и синтез белков, нарушая рост и размножение бактерий. Нистатин – полиеновый антибиотик с противогрибковой активностью в отношении грибов Сandida и Aspergillus. Фунгицидное и фунгистатическое действие препарата обусловлено тропностью к стеариновым структурам цитоплазматической мембраны грибов. Молекула нистатина внедряется в структуру цитоплазматической мембраны грибов, формируя многочисленные каналы, которые способствуют неконтролируемому проникновению воды и электролитов. Клетка теряет сопротивление к внешним осмотическим факторам и погибает.

• Форма выпуска

  1 суппозиторий содержит: действующие вещества: метронидазол 225 мг, хлорамфеникол 100 мг, нистатин 75 мг; вспомогательное вещество: твердый жир.

• Показания

  Лечение бактериальных, трихомонадных, грибковых или смешанных вагинальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой. Профилактика вагинальных инфекций до и после инвазивных процедур и гинекологических операций (аборт, диатермокоагуляция шейки матки, гистерография, биопсия эндометрия, установка внутриматочного контрацептива); при лечении кортикостероидами, иммуносупрессорами, цитостатиками, антибиотиками. Необходимо соблюдать официальные рекомендации, касающиеся правильного применения антибактериальных препаратов.

• Передозировка

  До настоящего времени о случаях передозировки не сообщалось. Учитывая незначительную системную абсорбцию препарата, передозировка при вагинальном введении маловероятна. При случайном приеме внутрь, возможные симптомы, обусловленные передозировкой, включают рвоту, атаксию и легкую дезориентацию. Лечение: симптоматическая терапия, в случае непреднамеренного приема внутрь – промывание желудка или индукция рвоты.

• Применение у детей

   Дети и подростки.Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлены, поэтому его не рекомендуется применять в данной возрастной группе